Ezolong

Um dos medicamentos mais comuns para o tratamento da úlcera péptica e do refluxo gastroesofágico é o Ezolong, um medicamento antiulceroso, o chamado inibidor da bomba de prótons, cuja principal substância é o esomeprazol.

Indicações Ezolong

Ezolong é prescrito como medicamento primário ou auxiliar nas seguintes situações:

• com esofagite de refluxo erosiva;
• para prevenir a recorrência da esofagite;
• para aliviar a condição da doença do refluxo;
• para úlceras duodenais causadas por Helicobacter pylori;
• para a prevenção da recorrência de úlcera péptica em pacientes infectados por Helicobacter pylori;
• para úlceras causadas pelo uso de anti-inflamatórios não esteroidais;
• para prevenir a formação de úlceras ao tomar anti-inflamatórios não esteroidais;
• na síndrome de Zollinger-Ellison.

Forma de liberação

O Ezolong é produzido em comprimidos revestidos por película. Cada comprimido pode conter 20 ou 40 mg do ingrediente ativo esomeprazol.

Aspecto do comprimido: oval, convexo em ambos os lados, ligeiramente rosado (40 mg) ou amarelado (20 mg), com um entalhe transversal para dosagem em um dos lados.

Uma cartela de alumínio contém 7 comprimidos. Uma embalagem de papelão contém uma ou duas cartelas, além das instruções para o medicamento.

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Farmacodinâmica

O Ezolong é representado pelo ingrediente ativo esomeprazol, o isômero S do omeprazol, conhecido como um supressor da secreção gástrica. O esomeprazol é um inibidor específico da bomba de prótons com atividade farmacodinâmica direcionada.

O ingrediente ativo do medicamento Ezolong pertence às bases fracas - a substância se acumula e é ativada no ambiente ácido dos canais excretores das estruturas celulares parietais, onde ocorre a inibição da enzima H+K+ATPase - a bomba de ácido, bem como a inibição da produção de ácido.

Farmacocinética

O medicamento é absorvido rapidamente, atingindo altas concentrações meia hora após a administração. A biodisponibilidade total pode ser de 90%. A ligação às proteínas plasmáticas é de 95%.

O consumo simultâneo de alimentos reduz a absorção e retarda a assimilação do Ezolong.

O fármaco é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Uma grande porcentagem do metabolismo depende do CYP3A4, responsável pela formação da sulfona de esomeprazol, o principal metabólito plasmático.

A meia-vida é de 60 a 90 minutos. A relação concentração plasmática-tempo aumenta com a administração repetida do medicamento. Esse aumento depende da dosagem de Ezolong e provoca uma dependência não linear do tipo "dose-AUC" com a administração repetida.

Essa dependência do tempo se deve à diminuição do metabolismo de primeira passagem, bem como das taxas de depuração sistêmica devido à inibição da enzima CYP2C19.

A substância ativa é completamente eliminada da corrente sanguínea no período entre as doses, sem acúmulo, com a ingestão diária de Ezolong uma vez ao dia.

A presença dos principais produtos metabólicos não afeta a produção de suco gástrico. Aproximadamente 80% da quantidade ingerida do medicamento é excretada na urina e o restante nas fezes.

Dosagem e administração

O Ezolong é tomado uma hora antes das refeições, com água. Os comprimidos não devem ser esmagados nem mastigados.

Para a forma erosiva da esofagite de refluxo, são prescritos 40 mg do medicamento diariamente durante um mês.

Para aliviar os sintomas da doença do refluxo gastroesofágico, prescreve-se 20 mg diariamente, desde que não haja esofagite.

Para prevenção a longo prazo da esofagite recorrente, são prescritos 20 mg do medicamento diariamente.

Em caso de diagnóstico de Helicobacter pylori e úlcera duodenal, são prescritos 20 mg de Ezolong com Amoxicilina e Claritromicina duas vezes ao dia durante uma semana.

Para prevenir recaídas de Helicobacter pylori e úlcera péptica, 20 mg de Ezolong com Amoxicilina e Claritromicina são prescritos duas vezes ao dia durante uma semana.

Para tratar úlceras causadas pelo uso de anti-inflamatórios não esteroidais, são prescritos 20 mg do medicamento diariamente durante 1 a 2 meses.

Para o tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison, 40 mg do medicamento são tomados duas vezes ao dia. No entanto, a dose pode ser alterada dependendo das indicações clínicas. É permitido tomar de 80 a 160 mg do medicamento por dia (divididos em 2 doses).

Em caso de insuficiência renal ou hepática, bem como em pacientes idosos, não é necessário ajustar a quantidade do medicamento tomado.

Uso Ezolong durante a gravidez

Não há informações claras e confiáveis sobre o uso do medicamento Ezolong durante a gravidez, o que não nos permite recomendar este medicamento para uso por pacientes grávidas.

Também não há informações sobre a possibilidade de tratamento com o medicamento durante a lactação.

Contra-indicações

Ezolong é contraindicado:

• em caso de hipersensibilidade ao medicamento;
• crianças menores de 12 anos;
• em combinação com os medicamentos Atazanavir e Nelfinavir.

Efeitos colaterais Ezolong

O tratamento com o medicamento Ezolong pode ser acompanhado de alguns efeitos indesejáveis:

• uma diminuição no número de leucócitos ou plaquetas no sangue;
• alergia, anafilaxia;
• inchaço das extremidades associado a distúrbios metabólicos;
• distúrbios do sono;
• estados de superexcitação, depressão;
• dores de cabeça, fadiga;
• deficiência visual e auditiva;
• tontura;
• fenômenos de broncoespasmo;
• dispepsia, dor abdominal;
• sede;
• icterícia, hepatite;
• dermatite, erupções cutâneas, alopecia zonular;
• dor nas articulações e músculos;
• aumento da transpiração.

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Overdose

Poucas informações estão disponíveis sobre a overdose de Ezolong. Sinais de danos ao sistema digestivo e uma sensação de fraqueza ocorrem após a administração oral de 280 mg do medicamento.

Nenhum antídoto específico foi estabelecido.

A hemodiálise é considerada ineficaz, portanto, em caso de superdosagem, o tratamento sintomático e as medidas terapêuticas de suporte são limitados.

Interações com outras drogas

A presença de acidez estomacal reduzida durante o uso de Ezolong pode afetar a absorção de medicamentos, caso seus processos de absorção dependam do grau de acidez. Observou-se que o uso de outros medicamentos que inibem a produção de ácido, bem como antiácidos, provoca uma diminuição na absorção de cetoconazol ou itraconazol durante o tratamento com Ezolong.

O Ezolong em combinação com medicamentos que metabolizam o CYP2C19 (Diazepam, Fenitoína, Imipramina) pode provocar um aumento na concentração dos medicamentos listados. Diante disso, é necessário reduzir a dosagem.

A administração concomitante de 30 mg de Ezolong resultará em uma redução de 45% na depuração do substrato Diazepam.

O uso concomitante de Ezolong aumentará a concentração de fenitoína no soro sanguíneo de pessoas com epilepsia. A quantidade do medicamento na corrente sanguínea deve ser monitorada no momento da administração ou do cancelamento do Ezolong.

Tomar Ezolong em combinação com o medicamento Varfarina requer monitoramento da qualidade da coagulação sanguínea.

A combinação com Voriconazol e outros inibidores do CYP2C19 e CYP3A4 pode resultar em um aumento de mais de duas vezes na exposição do componente ativo do Ezolong, o que, no entanto, não requer ajuste de dosagem do medicamento.

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Condições de armazenamento

Ezolong é armazenado na embalagem original em temperatura de até +25°C, fora do alcance de crianças.

Validade

Ezolong pode ser armazenado por até 2 anos em condições adequadas de armazenamento.