Esomeprazol

O medicamento Esomeprazol pertence à categoria de medicamentos inibidores da bomba de prótons - esta é uma ampla gama de medicamentos usados no tratamento de úlceras duodenais e patologia do refluxo gastroesofágico.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicações Esomeprazol

Esomeprazol é indicado:

• como um medicamento antissecretor;
• para patologia do refluxo gastroesofágico em indivíduos com refluxo complicado ou esofagite;
• para úlcera gástrica causada pelo uso de anti-inflamatórios não esteroidais;
• para prevenir o desenvolvimento de úlcera péptica e úlcera duodenal durante o tratamento com anti-inflamatórios não esteroidais;
• para manutenção de curto prazo da hemostasia e prevenção de sangramento recorrente em pacientes após terapia endoscópica de úlcera hemorrágica aguda.

Forma de liberação

O esomeprazol é produzido como um liofilizado para a preparação de uma solução injetável.

Um frasco com liofilizado contém o ingrediente ativo do medicamento - esomeprazol sódico, em uma quantidade alternativa ao esomeprazol de 40 mg.

A embalagem de papelão contém um frasco de vidro com rolha de borracha e tampa de alumínio enrolada com dispositivo de abertura flip-top.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinâmica

Esomeprazol é o isômero S do omeprazol, que reduz a produção de ácido gástrico. É um inibidor específico da bomba de prótons com atividade farmacodinâmica direcionada.

O ingrediente ativo do medicamento Esomeprazol pertence às bases fracas - a substância se acumula e é ativada no ambiente ácido dos ductos excretores das estruturas celulares parietais, onde ocorre a inibição da enzima H+K+ATPase - a bomba de ácido, bem como a inibição da produção de ácido.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinética

O medicamento é absorvido rapidamente, atingindo altas concentrações meia hora após a administração. A biodisponibilidade total pode ser de 90%. A ligação às proteínas plasmáticas é de 95%.

O uso concomitante de alimentos reduz a absorção e retarda a assimilação do Esomeprazol.

O fármaco é metabolizado pelo sistema do citocromo P450. Uma grande porcentagem do metabolismo depende do CYP3A4, responsável pela formação da sulfona de esomeprazol, o principal metabólito plasmático.

A meia-vida é de 60 a 90 minutos. A relação concentração plasmática-tempo aumenta com a administração repetida do fármaco. Esse aumento é dose-dependente e resulta em uma relação não linear com a administração repetida.

Essa dependência do tempo se deve à diminuição dos processos metabólicos de primeira passagem, bem como das taxas de depuração sistêmica devido à inibição da enzima CYP2C19.

A substância ativa é completamente eliminada da corrente sanguínea no período entre as doses, sem acúmulo, com administração diária de Esomeprazol uma vez ao dia.

A presença dos principais produtos metabólicos não afeta a produção de suco gástrico. Aproximadamente 80% da quantidade ingerida do medicamento é excretada na urina e o restante nas fezes.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosagem e administração

Pessoas com contraindicação ao uso interno do medicamento podem receber administração parenteral na dose de 20 a 40 mg por dia. Para esofagite de refluxo, 40 mg de esomeprazol são administrados por dia. Para o tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico, 20 mg do medicamento são prescritos diariamente.

Para úlceras gástricas e duodenais causadas pelo uso de anti-inflamatórios não esteroides, é prescrita uma dose padrão de 20 mg por dia. Para fins preventivos, a dose do medicamento não é alterada.

A duração do período de terapia com Esomeprazol é determinada pelo médico e não é de longo prazo.

Após a interrupção endoscópica do sangramento gástrico, 80 mg de Esomeprazol são usados em infusão de meia hora, após o que se espera uma infusão intravenosa prolongada (72 horas) de 8 mg por hora.

Após a administração parenteral do medicamento, são prescritos agentes que inibem a secreção de ácido pelo estômago - em particular, comprimidos à base de esomeprazol.

[ 23 ]

Uso Esomeprazol durante a gravidez

O medicamento Esomeprazol não é prescrito para pacientes grávidas e lactantes, uma vez que não há informações clínicas confiáveis sobre a segurança do medicamento proposto para o feto e o recém-nascido.

Contra-indicações

Esomeprazol é contraindicado:

• em caso de reações de hipersensibilidade aos ingredientes do medicamento;
• em combinação com Nelphigavir ou Atazanavir;
• pacientes pediátricos (menores de 18 anos);
• durante a gravidez;
• durante a amamentação.

[ 19 ], [ 20 ]

Efeitos colaterais Esomeprazol

A terapia com esomeprazol pode ser acompanhada por:

• diminuição dos níveis de leucócitos e plaquetas no sangue;
• alergias, incluindo anafilaxia;
• inchaço das extremidades;
• perturbação do sono;
• depressão, distúrbios de consciência;
• dores de cabeça, fadiga;
• deficiência visual e auditiva;
• tontura;
• sinais de broncoespasmo;
• dispepsia, dor abdominal;
• sede;
• icterícia, hepatite;
• dermatite, erupções cutâneas, alopecia zonular;
• dor nas articulações e músculos;
• aumento da transpiração.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Poucas informações estão disponíveis sobre overdose de esomeprazol. Os sinais de overdose podem corresponder a efeitos colaterais e ocorrer após a administração oral de mais de 280 mg do medicamento.

Nenhum antídoto específico foi estabelecido.

A hemodiálise é considerada ineficaz e, por isso, em caso de dosagem excessiva, os médicos se limitam a medidas terapêuticas sintomáticas e de suporte.

Interações com outras drogas

A redução da acidez gástrica durante o uso de esomeprazol pode afetar a absorção de medicamentos, caso seus processos de absorção dependam do grau de acidez. Observou-se que o uso de outros medicamentos que inibem a produção de ácido, bem como antiácidos, provoca uma diminuição na absorção de cetoconazol ou itraconazol durante o tratamento com esomeprazol.

O esomeprazol em combinação com medicamentos que metabolizam o CYP2C19 (diazepam, fenitoína, imipramina) pode provocar um aumento na concentração dos medicamentos listados. Levando isso em consideração, é necessário reduzir a dosagem.

A coadministração de 30 mg de Esomeprazol resultará em uma redução de 45% na depuração do substrato Diazepam.

O uso concomitante de esomeprazol resultará em aumento das concentrações séricas de fenitoína em indivíduos com epilepsia. A quantidade do medicamento na corrente sanguínea deve ser monitorada quando o esomeprazol for prescrito ou descontinuado.

Tomar Esomeprazol em combinação com o medicamento Varfarina requer monitoramento da qualidade da coagulação sanguínea.

A combinação com Voriconazol e outros inibidores do CYP2C19 e CYP3A4 pode resultar em um aumento de mais de duas vezes na exposição ao componente ativo Esomeprazol, o que, no entanto, não requer ajuste de dosagem do medicamento.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Condições de armazenamento

O esomeprazol deve ser armazenado em temperatura ambiente, fora do alcance de crianças.

[ 29 ], [ 30 ]

Validade

O esomeprazol na forma liofilizada é armazenado na embalagem original fechada por até 2 anos. A solução de esomeprazol não utilizada não precisa ser armazenada – ela é descartada.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]