^

Saúde

Farmorubicina

, Editor médico
Última revisão: 10.08.2022
Fact-checked
х

Todo o conteúdo do iLive é medicamente revisado ou verificado pelos fatos para garantir o máximo de precisão factual possível.

Temos diretrizes rigorosas de fornecimento e vinculamos apenas sites de mídia respeitáveis, instituições de pesquisa acadêmica e, sempre que possível, estudos médicos revisados por pares. Observe que os números entre parênteses ([1], [2], etc.) são links clicáveis para esses estudos.

Se você achar que algum dos nossos conteúdos é impreciso, desatualizado ou questionável, selecione-o e pressione Ctrl + Enter.

O análogo semisintético da Doxorrubicina, obtido por epimerização de sua molécula, é citostático com efeito antibacteriano, é utilizado para o tratamento de tumores malignos de várias gênese e localização. O ingrediente ativo (cloreto de epiciclo) pertence a uma série de antraciclinas. Como todas as drogas utilizadas para parar o crescimento tumoral, possui propriedades citotóxicas e requer um monitoramento cuidadoso do tratamento por um oncologista experiente. 

trusted-source[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indicações Farmorubicina

Intravenosamente com neoplasmas malignos:

  • localizado no rosto e no pescoço;
  • mama, pulmão, ovários e próstata;
  • linfa e sangue - linfogranulomatose, leucemia, linfoma e mieloma;
  • tecidos moles e ossos - melanoma e sarcoma;
  • órgãos envolvidos no processo digestivo: esôfago, estômago, intestino inferior, pâncreas.

Neoplasia intraarterial - maligna do fígado (carcinoma hepatocelular).

As instilações são neoplasias malignas não invasivas (in situ) da bexiga.

trusted-source[7], [8]

Forma de liberação

Disponível na forma de uma massa porosa líquida ou líquida liofilizada, embalada em garrafas de vidro transparentes de 0,01 ou 0,05 g do ingrediente ativo (cloridrato de epirrubicina), elas são fornecidas com um solvente - água para injeção em ampolas de cinco mililitros. 

trusted-source[9], [10]

Farmacodinâmica

A droga interfere com a divisão e desenvolvimento de células neoplásicas. A ação da Pharmorubicina é que seu componente ativo é construído entre duas espirais da molécula de DNA da célula cancerosa, formando um defeito nesse local, evitando assim sua replicação. Além disso, o cloridrato de epirubicina é capaz de inibir a atividade enzimática da topoisomerasa II catalisando vários processos de replicação de DNA (transcrição de genes, segregação cromossômica). A formação de um composto forte do ingrediente ativo com o DNA de uma célula cancerosa, altera sua estrutura, funções, reduz a atividade matricial e, em última instância, perturba a produção de ácidos nucleicos e a proliferação de células malignas cessa.

A aparência de radicais livres com a ativação da epirrubicina por microssomas celulares também contribui para a morte de células cancerosas, nesses locais são formadas desconexões (simples e duplas) da hélice de DNA. No entanto, essa habilidade está associada ao efeito tóxico das antraciclinas no músculo cardíaco. No entanto, a cardiotoxicidade da epirrubicina é menos pronunciada que a de sua predecessora, a Doxorrubicina.

Farmacocinética

O ingrediente ativo da droga, injetado por via intravenosa, penetra nos órgãos e tecidos a uma boa taxa sem superar a barreira hematoencefálica. A associação com albumina sérica é de 77%, independentemente do nível de epirrubicina no sangue. Seu metabolismo (oxidação) ocorre no fígado, a alteração no nível sérico de epirubicinol (produto metabólico) é proporcional à densidade residual da substância ativa inalterada. O ciclo intermédio da circulação da substância activa no sangue é de cerca de 40 horas. Sua distribuição ocorre nos tecidos do corpo amplamente e uniformemente, como evidenciado por um alto coeficiente de purificação (0,9 l / min). Excretado, principalmente através do trato biliar, aproximadamente 10% deixa o corpo através dos rins. 

trusted-source[11], [12], [13]

Dosagem e administração

Este medicamento pode ser prescrito sozinho ou em combinação com outros fármacos que inibem os processos de proliferação celular, dose-o dependendo do esquema terapêutico escolhido, orientado por recomendações especiais.

Prepare a solução da seguinte maneira: ao conteúdo da garrafa adicione um solvente (solução salina ou água estéril para injeção) com a taxa de 10 mg de epirrubicina / 5 ml de solvente, depois agite a garrafa até que a matéria seca se dissolva completamente.

Infusão intravenosa. Para pacientes adultos em monoterapia são recomendados a dose do medicamento por ciclo a uma taxa de 60-90 mg por metro quadrado da superfície corporal. O ciclo de infusão é realizado a uma frequência de uma vez a cada 21 a 28 dias. A dose calculada para o ciclo pode ser introduzida por uma infusão ou dividida em partes e vertida em um jato ou gotejamento durante dois ou três dias consecutivos.

Quando combinado com drogas de efeito semelhante, a dosagem de Pharmorubicina diminui de acordo.

Se for necessário usar grandes doses, o medicamento para o ciclo é calculado a 90-120 mg por metro quadrado da superfície do corpo e injetado uma vez, observando o intervalo entre infusões em três a quatro semanas.

As infusões repetidas de Pharmorubicina são realizadas apenas na ausência de sintomas, indicativos do efeito tóxico do curso anterior, atenção especial à normalização da fórmula sanguínea e ao desaparecimento de distúrbios dispépticos.

As pessoas que sofrem de disfunção renal com um nível plasmático de creatinina superior a 5 mg / dL são reduzidas nas dosagens do fármaco.

Pacientes com disfunções hepáticas com uma densidade sérica de bilirrubina de 1,2 a 3,0 mg / dl e / ou AST, duas a quatro vezes o limite superior, a taxa de infusão por ciclo é dividida pela metade em relação ao padrão; com uma pontuação de bilirrubina superior a 3,0 mg / dL, ou um valor AST superior a quatro vezes o limite superior, a taxa de infusão por ciclo deve ser 1/4 de padrão.

As pessoas com anamnese de tratamento citostático em altas doses, bem como com infiltração de tumor da medula óssea, são aconselhadas a reduzir as doses ou prolongar o intervalo intermediário inter-cíclico.

A dosagem do fármaco para terapia inicial para pacientes idosos é realizada de acordo com os padrões gerais.

Para reduzir a probabilidade de formação de trombos e exposição acidental de medicamentos a tecidos localizados, é possível injetando-o no tubo do sistema de infusão durante a infusão por gotejamento de soluções - dextrose (5%) ou fisiológicas. A duração do procedimento depende da dosagem de Farmorubicina, o volume da solução de infusão e varia de três minutos a 1/3 horas.

Infusão intravesical. Nos regimes terapêuticos para o tratamento de neoplasias não invasivas da bexiga, estão incluídas oito infusões intravesais semanais de Pharmorubicin. Para fazer isso, use garrafas de 50 mg, cujo conteúdo é dissolvido em 25-50 ml de solução salina. Sintomatologia toxicidade local manifestada por cistite química, os sintomas de que - a ausência, atraso ou, pelo contrário, freqüentes e micção abundante, incontinência urinária ou micção freqüente durante a noite, tudo o que pode ser acompanhada de dor, ardor e outro desconforto sobre o púbis, microscópica ou hematúria macroscópica. Presença de sintomas de intoxicação por Pharmorubicin deve motivar uma diminuição na dosagem para 30 mg.

Se a malignidade do tumor não for especificada (in situ) e o paciente for bem tolerado, a dosagem pode ser aumentada para 80 mg.

Para prevenir a recaída, os pacientes submetidos à remoção transuretral da neoplasia da bexiga superficial geralmente recebem quatro injeções intravesicais de 50 mg de epirubicina (uma por semana). Então, até o final do ano, procedimentos mensais semelhantes são realizados (11 procedimentos no total).

A infusão do medicamento na bexiga é realizada por meio de um cateter. Antes do procedimento durante meio dia, você deve tentar não beber, evitando a diluição da solução injetada com urina. O líquido é deixado em 60 minutos. Neste momento, o paciente gira periodicamente de um lado para o outro, de modo que a solução lava todas as partes da mucosa uniformemente. Após o procedimento, o paciente deve urinar.  

Introdução à principal artéria hepática. O objetivo deste método é assegurar um efeito intensivo do medicamento diretamente no local de um tumor canceroso com uma diminuição no seu efeito tóxico sistêmico. Este tipo de infusão é recomendado para o diagnóstico: neoplasia maligna hepatocelular primária. Para este procedimento, a epirrubicina é dispensada por ciclo de 60-90 mg por metro quadrado da superfície corporal do paciente, o intervalo de tempo entre infusões é mantido de três semanas a três meses. A dose de 40-60mg por metro quadrado é possível, os procedimentos são realizados a cada quatro semanas para garantir e simultaneamente reduzir o efeito tóxico geral.

trusted-source[16], [17], [18], [19]

Uso Farmorubicina durante a gravidez

Esta droga pode ser prescrita para uma mulher que carrega um bebê, apenas para indicações vitais. Estudos laboratoriais em animais permitem a possibilidade de seu efeito teratogênico no feto. Estudos envolvendo esta categoria de pacientes não foram realizados. Portanto, se é necessário prescrever um curso de Farmorubicina durante o período de gestação ou quando a gravidez é detectada durante o período de tratamento, a mulher é necessariamente informada sobre a possibilidade de conseqüências negativas para o desenvolvimento fetal.

Pacientes de idade fértil durante o tratamento com o medicamento devem recomendar fortemente o uso de anticoncepcionais confiáveis.

A terapia farmacológica pode levar à falta de menstruação nas mulheres e na menopausa precoce.

Estudos sobre a penetração do cloridrato de epirubicina no leite materno não foram realizados, no entanto, sabe-se que as preparações desta série são encontradas no leite materno. Portanto, para evitar o efeito negativo do medicamento no bebê, a amamentação é interrompida antes do início do tratamento com a Farmarubicina.

O uso desta droga pode levar à aparência de defeitos cromossômicos em células sexuais do sexo masculino (espermatozóides), de modo que os homens durante o tratamento devem ser protegidos de forma segura. E, se necessário, entregar seu esperma antes do início do tratamento, porque o resultado da terapia com Farmorubicina pode ser infertilidade irreversível.

Contra-indicações

Geral: alergia ao paciente conhecida ao uso de antraciclinas e antracendonas. O período de gestação e amamentação.

Para infusão intravenosa:

  • redução significativa no nível de leucócitos e plaquetas no sangue (mielossupressão);
  • formas graves de lesões orgânicas cardíacas e renais e distúrbios funcionais;
  • perturbação do ritmo do coração;
  • recente infarto do miocárdio na história;
  • um curso recentemente realizado de terapia com altas doses de drogas pertencentes ao grupo antraciclina ou antracenediona.

Para infusão intravesical:

  • neoplasmas, encravados na membrana da bexiga;
  • Doenças infecciosas e inflamatórias dos órgãos urinários.

Efeitos colaterais Farmorubicina

Violação da hematopoiese: reduzindo células quantitativos de sangue - células brancas do sangue, plaquetas, hemoglobina, neutrófilos (geralmente um reversível temporária, não é, pelo menos, uma década depois ou duas semanas após a introdução de Farmarubitsina; no final do terceiro índice semana é restaurado ao normal).

Manifestações de toxicidade para o músculo cardíaco:

  • aguda (início) é mostrado palpitação e ritmo cardíaco, estes sintomas podem ser acompanhadas por modificações não específicas do electrocardiograma no segmento e dente ST T, pode ser um impulso lento, pernas feixe bloqueio de ramo ou atrioventricular (estes sintomas portend geralmente de diferido mais grave manifestações de cardiotoxicidade, não têm significância clínica e não implicam a rescisão do curso de tratamento);
  • O atraso ou o atraso se manifesta como uma diminuição no volume sistólico do sangue com uma contração do ventrículo esquerdo; inflamação do pericárdio ou miocardio; tromboembolismo, incluindo - artéria pulmonar, que pode resultar na morte do paciente; Estes sintomas podem ocorrer isoladamente ou acompanhada por sintomas de insuficiência cardíaca congestiva (falta de ar, galope, edema pulmonar, ou dos membros inferiores, um coração aumentado e fígado, redução do volume de urina, ascite, derrame pleural) - o efeito secundário mais grave da FARMORUBICIN limitar o volume requerido dose de acumulação de drogas.

Distúrbios digestivos: perda de apetite, gengivite, hiperpigmentação da mucosa oral, náuseas, vómitos, colite, diarréia, inflamação do esófago, dor abdominal (queima e corte), gastropatia erosiva, sangramento gastroduodenal.

Testes hepáticos: aumento de ALT e AST, bem como concentrações de bilirrubina.

Distúrbios urinários: nos dois primeiros dias após a administração do medicamento, a urina é vermelha; excesso de ácido úrico na urina.

Olhos: inflamação da casca externa e / ou córnea.

Doenças endócrinas: ondas de calor, falta de menstruação, que geralmente se recupera após o término da terapia, no entanto, existe o risco de desenvolver menopausa precoce; diminuição do volume de ejaculação, ausência de espermatozóides nele (às vezes após um período suficientemente longo após o curso da terapia, esses parâmetros podem ser restaurados).

Pele: perda de cabelo, urticária, comichão, hiperemia, aumento da pigmentação da pele, sensibilização ao ultravioleta, foto alergia.

Geral: fraqueza, fadiga, condição astenica, febre, estado febril, linfoplastia ou mieloleucemia aguda, anafilaxia.

Efeitos locais: uma tira de erupção cutânea eritematosa pode ser observada ao longo do vaso venoso no qual a solução foi infundida; Com o tempo, o mesmo vaso pode desenvolver inflamação, alterações escleróticas ou coágulos de sangue (especialmente após infusão repetida). Se você recebe Farmorubicina após o fluxo sangüíneo venoso, flui das veias para a pele - há uma alta probabilidade de reação local dos tecidos afetados até suas mudanças necróticas.

Incorporação da droga dentro da artéria pode conduzir a consequências negativas sob a forma de intoxicação e, além disso, ulcerações das mucosas do tracto digestivo (estômago e duodeno), hipoteticamente, como um resultado do elenco inversa na artéria gástrica e / ou inflamação esclerosante das vias biliares, estenoses manifestar-los.

trusted-source[14], [15]

Overdose

A sintomatologia mielossupressora expressa, basicamente, forte redução de parâmetros quantitativos de leucócitos e trombócitos; dano inflamatório-erosivo em todo o trato digestivo da cavidade oral ao intestino; manifestações agudas de efeitos tóxicos no miocárdio.

As medidas terapêuticas são coordenadas com os sintomas manifestados (o antídoto para a farmacorubicina não é conhecido).

trusted-source[20], [21], [22]

Interações com outras drogas

Combinação com outras drogas que inibem a proliferação celular, potencializa sua ação mútua e melhora a intoxicação por drogas, em particular, isso diz respeito à manifestação de mielossupressão e mucosite.

Combinação com drogas tóxicas para o músculo cardíaco, bem como com bloqueadores de canais de cálcio requer monitoramento cuidadoso do coração ao longo do tratamento.

Não é recomendado usar simultaneamente com cimetidina, uma vez que esta combinação reduz a taxa de excreção de Farmorubicina do corpo.

Esta droga não deve ser misturada com outras drogas, bem como com soluções alcalinas (para evitar a hidrólise do ingrediente ativo). 

trusted-source[23], [24]

Condições de armazenamento

Não requer condições especiais de armazenamento. A solução concluída não deve ser armazenada por mais de dois dias em um local fresco (4-10 ℃) e escuro ou à temperatura ambiente - não mais de um dia.

trusted-source[25], [26]

Validade

A validade é indicada na embalagem (não mais de 4 anos).

trusted-source[27], [28], [29], [30]

Atenção!

Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Farmorubicina" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.

Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.

Translation Disclaimer: For the convenience of users of the iLive portal this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.