Gemix

Hemix é um medicamento antibacteriano da categoria das quinolonas.

Indicações Gemixa

É usado para eliminar infecções, cujo desenvolvimento é provocado pela atividade de bactérias sensíveis ao medicamento:

• pneumonia adquirida na comunidade (também causada pela ação de cepas multirresistentes);
• bronquite crônica na fase aguda;
• estágio agudo da sinusite.

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Forma de liberação

A liberação ocorre na forma de comprimidos, na quantidade de 10 unidades dentro de uma cartela. A caixa contém 1 cartela.

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Farmacodinâmica

Gemifloxacino é um medicamento antimicrobiano da categoria das fluoroquinolonas. A substância possui ampla atividade bactericida contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como bactérias atípicas e anaeróbias.

O elemento medicinal destrói os processos de reparação e replicação, bem como a transcrição do DNA microbiano, ao retardar a atividade das enzimas DNA girase (topoisomerase 2) e topoisomerase 4, necessárias para o crescimento bacteriano. A gemifloxacina apresenta altas taxas de afinidade com as topoisomerases bacterianas – II (DNA girase) e IV.

Cepas de pneumococo com mutações genéticas que codificam essas enzimas são resistentes à maioria dos medicamentos da categoria das fluoroquinolonas. Mas, em concentrações medicinais significativas, a substância pode retardar a ação das enzimas alteradas. Portanto, cepas individuais de pneumococo resistentes às fluoroquinolonas podem apresentar sensibilidade à gemifloxacina.

O mecanismo de atividade terapêutica das fluoroquinolonas (incluindo gemifloxacino) é um pouco diferente do efeito dos macrolídeos com antibióticos β-lactâmicos, bem como das tetraciclinas com aminoglicosídeos.

Não é observada resistência cruzada entre Hemix e essas categorias de antibióticos.

O principal mecanismo de resistência às fluoroquinolonas são as mutações genéticas na DNA girase com a DNA topoisomerase IV. A frequência de ocorrência dessas mutações é de 10-7/10-10 e menos.

O componente gemifloxacino tem atividade terapêutica contra a maioria das cepas bacterianas – em procedimentos in vitro, bem como in vivo:

• Aeróbios gram-positivos: pneumococos (incluindo aqueles resistentes a macrolídeos e penicilina, bem como a maioria daqueles resistentes a ofloxacino ou levofloxacino, bem como MDRSP), estreptococos piogênicos (incluindo bactérias resistentes a macrolídeos), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans e Streptococcus anginosa. Além disso, Streptococcus constellatus com Streptococcus milleri e Streptococcus mitis, bem como outras bactérias do grupo estreptocócico. Juntamente com eles, também Staphylococcus aureus (sensível à meticilina), Staphylococcus epidermidis, estafilococos saprofíticos, estafilococos hemolíticos e outros micróbios da categoria estafilocócica. Além disso, há também enterococos fecais, enterococos faecium e outras bactérias da categoria enterococos;
• Aeróbios gram-negativos: Bacilo da gripe (inclui também microrganismos com a presença de β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae e outras bactérias do grupo Haemophilus. Além disso, Moraxella catarrhalis (com β-lactamase positiva e negativa) e outros tipos de bactérias da categoria Moraxella. Além disso, bacilo de Friedlander, Klebsiella oxytoca e outros tipos de micróbios do grupo Klebsiella. Juntamente com eles, também gonococos, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus com Acinetobacter anitratus e, além disso, Acinetobacter haemolyticus e outras formas de bactérias da categoria Acinetobacter. Esta lista também inclui Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, bem como outros micróbios da categoria Citrobacter;
• Shigella com salmonela, Enterobacter aerogenes e outras formas de micróbios Enterobacter. Serratia marcescens e outras formas de bactérias Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis e outros tipos de bactérias da categoria Proteus. Providencia, bactéria de Morgan e outros tipos de Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa e outros tipos de bactérias do grupo Pseudomonas, bem como bactérias Borde-Gengou e outros micróbios da categoria Bordetella;
• micróbios atípicos: Coxiella burnetii e outras formas de coxiella, mycoplasma pneumoniae e outras bactérias do grupo micoplasma, legionella pneumophila e outros micróbios do grupo legionella, bem como chlamydophila pneumoniae e outras formas de clamídia;
• anaeróbios: peptoestreptococos, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens e outras formas de clostrídios, fusobactérias, porfiromonas e prevotella.

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Farmacocinética

Após administração oral do medicamento em doses de 40-640 mg, suas características farmacocinéticas permanecem lineares.

O gemifloxacino é rapidamente absorvido no trato gastrointestinal. Após a ingestão de 1 comprimido, leva de 0,5 a 2 horas para atingir os níveis máximos da substância no organismo. Com o uso repetido de 320 mg do medicamento, os níveis máximos da substância no plasma sanguíneo são de 1,61 ± 0,51 μg/ml e de 0,70 a 2,62 μg/ml, e a depuração é de 9,93 ± 3,07 μg/hora/ml e de 4,71 a 20,1 μg/hora/ml.

Ao utilizar o medicamento na dose de 320 mg uma vez ao dia, seus valores de equilíbrio são observados no 3º dia de terapia. O Hemiks dificilmente se acumula (menos de 30% após tomar o medicamento na dose de 640 mg na primeira semana).

O consumo de alimentos quase não tem efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos do gemifloxacino, o que permite que o medicamento seja usado independentemente do horário do consumo dos alimentos.

Após o uso repetido do medicamento, 55-73% do elemento ativo é sintetizado com proteína plasmática; a idade do paciente não afeta a proporção da fração sintetizada.

O nível de gemifloxacino no lavado broncoalveolar é superior aos valores no plasma sanguíneo. O medicamento tem alta capacidade de penetrar no tecido pulmonar.

Uma pequena parte da substância sofre metabolismo hepático. Após 4 horas da administração, o gemifloxacino inalterado predomina (sua participação é de 65%) sobre os produtos do metabolismo do fármaco no plasma sanguíneo. O fármaco não é metabolizado com a participação do sistema da hemoproteína P450 e não diminui a velocidade de seus processos metabólicos.

A excreção do fármaco (elemento inalterado e produtos metabólicos) ocorre através do intestino (em uma pessoa saudável, esse valor é de 61% ± 9,5% da porção) e, adicionalmente, juntamente com a urina (em uma pessoa saudável, o valor é de 36% ± 9,3%). O período de excreção do fármaco no plasma e na urina é de aproximadamente 8 e 15 horas, respectivamente.

Durante a hemodiálise, aproximadamente 20-30% da dose de gemifloxacino é removida do plasma.

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Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser tomados por via oral, com água pura, independentemente do horário das refeições. A dose diária necessária é de 320 mg do medicamento uma vez.

Para o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade, é necessária uma dose única de 320 mg do medicamento por dia durante 1 semana.

Em caso de exacerbação da bronquite crônica, é necessário tomar 320 mg do medicamento uma vez ao dia durante 5 dias.

Para eliminar a sinusite aguda, um curso de tratamento com uma dose única diária de 320 mg do medicamento também dura 5 dias.

Pessoas com insuficiência renal leve a moderada (valores de CC > 40 ml/min) não precisam alterar a dosagem. Pessoas em estágios graves da doença (nível de CC < 40 ml/min) e aquelas em hemodiálise ou diálise peritoneal ambulatorial regular devem tomar 160 mg do medicamento uma vez ao dia.

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Uso Gemixa durante a gravidez

O uso do Hemix é proibido em mulheres grávidas.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade à gemifloxacina e outros componentes do medicamento;
• prolongamento do intervalo QT durante o procedimento de ECG (isso também inclui a forma congênita desse distúrbio);
• histórico de lesão de tendão devido ao uso de fluoroquinolona;
• período de lactação;
• pessoas menores de 18 anos.

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Efeitos colaterais Gemixa

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• Manifestações de alergia: às vezes, urticária, coceira e sinais de hipersensibilidade se desenvolvem. Além disso, pode ocorrer síndrome de Stevens-Johnson ou NET. Pneumonia de natureza alérgica e fotossensibilidade grave são observadas esporadicamente;
• Distúrbios digestivos: aparecimento de diarreia e náuseas, às vezes desenvolvimento de vômitos, distensão abdominal, dor abdominal e anorexia. Hepatite ou insuficiência hepática aguda podem ocorrer ocasionalmente;
• Distúrbios do funcionamento do sistema nervoso: podem ocorrer esporadicamente sensações de ansiedade, sonolência, inquietação ou confusão, bem como tremores, depressão, síndrome paranoica e alucinações. Se surgirem sinais de danos ao sistema nervoso central, o uso do medicamento deve ser interrompido. Além disso, pode ser observada polineuropatia de natureza sensorial axonal, manifestada na forma de hipoestesia, parestesia, sensação de fraqueza e outros distúrbios sensoriais;
• distúrbios dos órgãos sensoriais: são observados casos isolados de distúrbios olfativos e gustativos, zumbido, perda auditiva, tontura e distúrbios visuais (como problemas de percepção de cores e diplopia);
• Lesões que afetam o sistema hematopoiético: às vezes, desenvolve-se leucopenia; ocasionalmente, trombocitopenia, e ocasionalmente agranulocitose, pancitopenia, púrpura trombocitopênica e outros distúrbios hematológicos. Além disso, pode-se observar anemia (às vezes na forma aplástica ou hemolítica);
• disfunção urinária: cristalúria é ocasionalmente observada. Insuficiência renal aguda ou nefrite tubulointersticial podem se desenvolver;
• Resultados de exames laboratoriais: ocasionalmente, observa-se aumento da contagem de sódio, bilirrubina total e plaquetas, bem como diminuição de potássio, cálcio e neutrófilos no sangue. Também são observados aumento dos valores de CPK e transaminases hepáticas, além de alteração nos valores de hematócrito.
• Outros: artrite ou artralgia, mialgia, tendovaginite e vasculite se desenvolvem esporadicamente, bem como superinfecções (como colite pseudomembranosa ou candidíase). Rupturas de tendões também são possíveis.

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Overdose

Um sinal de intoxicação é a potencialização dos efeitos colaterais.

Em caso de intoxicação aguda, deve-se induzir o vômito ou realizar lavagem gástrica, e medidas sintomáticas devem ser tomadas. Hemix não possui antídoto específico. O paciente deve beber bastante líquido e ser monitorado constantemente. Durante a hemodiálise, 20 a 30% da dose de gemifloxacino é excretada do plasma sanguíneo.

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Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com antiácidos contendo sulfato ferroso, magnésio ou alumínio, e também com sucralfato, reduz a biodisponibilidade do Hemix. Os antiácidos devem ser tomados pelo menos 3 horas antes da administração de gemifloxacino ou pelo menos 2 horas depois. O sucralfato deve ser usado pelo menos 2 horas após o uso do medicamento.

A contracepção oral do tipo estrogênio-progesterona reduz ligeiramente os valores de biodisponibilidade do medicamento.

O uso do medicamento não afeta os parâmetros farmacocinéticos dos medicamentos anticoncepcionais - derivados de levonorgestrel ou etinilestradiol.

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Condições de armazenamento

Os Hemiks devem ser mantidos em local seco, fora do alcance de crianças pequenas. Indicador de temperatura: abaixo de 25°C.

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Validade

Gemiks pode ser usado por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Um análogo do medicamento é o medicamento Faktiv.

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