Glucovance

Glucovance é um hipoglicemiante oral combinado usado para tratar diabetes tipo 2. Este medicamento contém dois ingredientes ativos: glibenclamida e metformina.

1. Glibenclamida:

   • A glibenclamida pertence a uma classe de medicamentos chamada sulfonilureia. Ela atua estimulando as células beta do pâncreas a produzir mais insulina. A insulina ajuda a reduzir os níveis de glicose no sangue, facilitando sua transferência da corrente sanguínea para as células do corpo.

2. Metformina:

   • A metformina pertence à classe de medicamentos chamados bolus anglideases. Ela atua reduzindo a produção de glicose no fígado e aumentando a sensibilidade dos tecidos à insulina, o que promove melhor absorção.

Glucovance é indicado para melhorar o controle da glicemia em pacientes adultos com diabetes mellitus tipo 2 que não estão respondendo efetivamente à monoterapia com metformina ou glibenclamida, ou que já estão tomando os dois medicamentos separadamente.

Indicações Glucovance

Glucovance é usado no tratamento do diabetes mellitus tipo 2 em adultos. É prescrito quando a dieta e o exercício isoladamente não são eficazes o suficiente para manter os níveis normais de glicose no sangue e quando a monoterapia com metformina ou glibenclamida também é insuficiente.

Forma de liberação

Glucovance está disponível em comprimidos orais contendo uma combinação de glibenclamida e cloridrato de metformina.

Farmacodinâmica

1. Glibenclamida:

   • Estimulação da insulina: A glibenclamida pertence à classe das sulfonilureias e atua estimulando a liberação de insulina pelas células β pancreáticas. Esse mecanismo ajuda a reduzir os níveis de glicose no sangue, aumentando a captação de glicose dependente de insulina pelos tecidos e diminuindo a liberação de glicose pelo fígado.
   • Melhora da sensibilidade à insulina: a glibenclamida também pode melhorar a sensibilidade do tecido à ação da insulina, o que também ajuda a diminuir os níveis de glicose no sangue.

2. Metformina:

   • Diminuição da gliconeogênese: a metformina reduz a produção hepática de glicose ao inibir os processos de gliconeogênese e glicogenólise.
   • Aumento da sensibilidade à insulina: a metformina melhora a sensibilidade do tecido à insulina aumentando a captação periférica de glicose e diminuindo os níveis de glicose no sangue.

Farmacocinética

1. Glibenclamida:

   • Absorção: A glibenclamida é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral.
   • Metabolismo: O metabolismo ocorre no fígado com a formação de metabólitos ativos.
   • Excreção: A glibenclamida é excretada principalmente pelos rins e também pela bile.
   • Prazo final para as semifinais: Cerca de 10 horas.

2. Cloridrato de metformina:

   • Absorção: O cloridrato de metformina é quase completamente e rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral.
   • Metabolismo: A metformina não é metabolizada no corpo; ela é excretada praticamente inalterada pelos rins.
   • Excreção: Excretado principalmente na urina.
   • Prazo final para as semifinais: cerca de 6 horas.

Dosagem e administração

A dosagem de Glucovance é individual e deve ser determinada pelo médico com base nas necessidades e na resposta de cada paciente. Aqui estão as recomendações gerais:

1. Dose inicial: A dose inicial usual é de 250 mg de glibenclamida e 250 mg de metformina uma ou duas vezes ao dia, dependendo dos seus níveis atuais de glicemia e do tratamento anterior para diabetes.
2. Ajuste da dose: A dose pode ser aumentada gradualmente ao longo de várias semanas para minimizar os efeitos colaterais e determinar a menor dose eficaz para o controle da glicose.
3. Dose máxima: A dose máxima recomendada geralmente não deve exceder 20 mg de glibenclamida e 2000 mg de metformina por dia.

Uso Glucovance durante a gravidez

O uso de Glucovance (uma combinação de glibenclamida e metformina) durante a gravidez geralmente não é recomendado. Ambos os componentes deste medicamento combinado podem representar riscos potenciais para o feto em desenvolvimento.

• Glibenclamida

A glibenclamida pertence à classe de medicamentos das sulfonilureias e pode causar hipoglicemia tanto na mãe quanto no feto. Embora alguns estudos mais antigos tenham sugerido o uso de glibenclamida durante a gravidez, há preocupações quanto à sua segurança, incluindo possíveis efeitos no feto e o risco de hipoglicemia neonatal.

• Metformina

A metformina é frequentemente considerada relativamente segura para uso durante a gravidez em comparação com outros antidiabéticos orais e pode ser usada para tratar mulheres com síndrome dos ovários policísticos ou diabetes gestacional. No entanto, seu uso deve ser monitorado de perto por um médico.

Contra-indicações

1. Diabetes mellitus tipo 1: Glucovance é contraindicado para o tratamento de diabetes mellitus tipo 1, que se caracteriza pela ausência de insulina no organismo. Este medicamento destina-se apenas ao tratamento de diabetes mellitus tipo 2.
2. Cetoacidose: Glucovance também é contraindicado na presença de cetoacidose, uma complicação aguda e grave do diabetes mellitus, caracterizada por altos níveis de corpos cetônicos no sangue. Esta é uma condição grave que requer atenção médica imediata.
3. Insuficiência hepática: Em pacientes com insuficiência hepática grave, o uso de Glucovance pode ser contraindicado devido ao risco de acúmulo tóxico de medicamentos no organismo.
4. Insuficiência renal: Na presença de insuficiência renal grave, Glucovance pode ser contraindicado, uma vez que a metformina, um dos componentes do medicamento, é excretada pelos rins.
5. Gravidez e amamentação: O uso de Glucovance durante a gravidez e a amamentação pode exigir atenção especial e consulta com um médico.
6. Alergia conhecida: Pacientes com alergia conhecida à glibenclamida, metformina ou outros componentes do medicamento devem evitar seu uso.

Efeitos colaterais Glucovance

1. Hipoglicemia (baixo nível de açúcar no sangue) - especialmente se as recomendações de dosagem não forem seguidas ou se doses forem esquecidas.
2. Distúrbios gastrointestinais, como diarreia, náusea, vômito, constipação, dispepsia.
3. Raramente, podem ocorrer reações alérgicas, como erupções cutâneas, coceira e urticária.
4. Podem ocorrer alterações nos testes de função hepática.
5. Alterações na composição do sangue, como anemia ou leucopenia, são possíveis.

Overdose

1. Hipoglicemia: A glibenclamida, como uma sulfonilureia, pode causar uma queda significativa nos níveis de glicose no sangue em caso de overdose. Isso pode levar a vários sintomas de hipoglicemia, como fome, suor, tremores, batimentos cardíacos irregulares, além de dores de cabeça e irritabilidade. Em caso de hipoglicemia grave, podem ocorrer perda de consciência ou até convulsões.
2. Acidose láctica: A metformina pode causar uma complicação rara, porém grave, chamada acidose láctica. Essa condição é caracterizada pelo acúmulo de ácido láctico no organismo, o que pode levar a problemas graves no coração, na respiração e em outras funções orgânicas. Os sintomas da acidose láctica podem incluir náuseas, vômitos, dor abdominal, frequência respiratória mais rápida ou mais lenta, fraqueza e sonolência.
3. Outros efeitos colaterais: Além disso, a overdose pode causar outros efeitos colaterais associados à ação da glibenclamida e da metformina, como distúrbios gastrointestinais, dor de cabeça, tontura, sonolência, entre outros.

Interações com outras drogas

1. Agentes hipoglicemiantes: A combinação com outros agentes hipoglicemiantes, como sulfonilureia, insulina ou inibidores da α-glicosidase, pode aumentar o risco de hipoglicemia. É necessário um monitoramento cuidadoso dos níveis de glicemia quando usados concomitantemente.
2. Medicamentos que afetam a função renal: Medicamentos como certos antibióticos (p. ex., aminoglicosídeos), anticoagulantes indiretos (p. ex., varfarina) ou meios de contraste iodados podem aumentar o risco de acidose láctica, especialmente em pacientes com insuficiência renal. É necessária cautela ao usá-los em combinação.
3. Medicamentos que afetam a absorção da metformina: Alguns medicamentos, como antiácidos, podem reduzir a absorção da metformina, o que pode reduzir sua eficácia. Recomenda-se que a metformina seja tomada pelo menos 2 horas antes ou depois da ingestão de antiácidos.
4. Medicamentos que aumentam o risco de hipoglicemia: Alguns medicamentos, como inibidores da ECA, bloqueadores dos canais de cálcio e betabloqueadores, podem aumentar o efeito hipoglicêmico dos agentes hipoglicemiantes.
5. Medicamentos que afetam o metabolismo da glibenclamida: Alguns medicamentos, como os inibidores do citocromo P450, podem aumentar a concentração de glibenclamida no sangue, o que pode potencializar seu efeito hipoglicêmico e aumentar o risco de hipoglicemia.

Condições de armazenamento

Glucovance, que contém glibenclamida e cloridrato de metformina, como muitos outros medicamentos, deve ser armazenado de acordo com as instruções da embalagem e as instruções de uso. Geralmente, recomenda-se armazená-lo em local seco, com temperatura não superior a 25 °C, protegido da luz solar direta e da umidade. As condições de armazenamento podem variar ligeiramente dependendo do fabricante e da forma de liberação do medicamento (comprimidos, cápsulas, etc.), portanto, recomenda-se ler as instruções e seguir as instruções da embalagem.

Além disso, Glucovance deve ser mantido fora do alcance de crianças para evitar o consumo acidental. Se o produto estiver vencido ou apresentar sinais de deterioração (como alteração de cor, odor ou textura), não deve ser utilizado e deve ser descartado de acordo com as normas legais locais.