Tarka

O medicamento para estabilizar a pressão arterial Tarka pertence aos bloqueadores dos canais de cálcio – medicamentos à base de verapamil.

Indicações Tarki

O uso de Tarka é apropriado para melhorar a condição de pessoas com hipertensão essencial se suas leituras de pressão arterial se estabilizarem após tomar trandolapril e/ou verapamil.

Forma de liberação

Tarka é produzido em forma de cápsula e é classificado como um medicamento de liberação prolongada.

Uma cápsula de Tarka contém dois ingredientes ativos:

• trandolapril na quantidade de 2 mg;
• cloridrato de verapamil na quantidade de 180 mg.

As cápsulas de Tarka são formas de gelatina densas, de coloração rosa claro, dentro das quais há uma massa granulada de trandolapril e um comprimido de cloridrato de verapamil.

A cartela contém dez cápsulas do medicamento. A caixa de papelão contém duas cartelas e instruções de uso do Tarka.

Farmacodinâmica

As cápsulas Tarka são uma combinação farmacêutica do antagonista do cálcio verapamil com o inibidor da ECA trandolapril.

O efeito farmacológico do verapamil é explicado pela inibição do fluxo de íons de cálcio através dos canais lentos de cálcio das membranas celulares da estrutura muscular lisa dos vasos sanguíneos e do músculo cardíaco.

O verapamil tem as seguintes propriedades:

• reduz a pressão arterial em repouso ou durante a atividade física (através da vasodilatação);
• reduz o grau de resistência dos vasos periféricos e diminui a necessidade de oxigênio do músculo cardíaco;
• reduz a função contrátil do músculo cardíaco sem afetar a regulação sintomática da atividade cardíaca.

A orientação funcional do trandolapril é bloquear o complexo renina-angiotensina-aldosterona sérico, reduzir os níveis de angiotensina II no soro sanguíneo, reduzir a atividade vasopressora e normalizar a produção de aldosterona. O trandolapril, em Tarka, melhora a vasodilatação periférica por meio da estimulação do sistema prostaglandínico. Provavelmente, um mecanismo semelhante ocorre no efeito hipotensor dos inibidores da ECA, sendo também responsável pela ocorrência de efeitos colaterais individuais.

Em pacientes com hipertensão arterial, o tratamento com inibidores da ECA leva à redução da pressão arterial, independentemente da posição corporal. Não se observa aceleração compensatória da atividade cardíaca nesse contexto. A resistência arterial periférica diminui: o débito cardíaco permanece inalterado ou aumenta.

Pode ser observado aumento do fluxo sanguíneo renal. No entanto, a taxa de filtração não se altera. Para atingir uma redução estável da pressão arterial, algumas pessoas precisam se submeter a um tratamento por várias semanas. Ao mesmo tempo, o efeito do Tarka é mantido mesmo com o tratamento a longo prazo. No futuro, a pressão arterial não aumentará mesmo se o tratamento com as cápsulas de Tarka for interrompido abruptamente.

Não foram encontradas interações negativas entre os ingredientes ativos do Tarka nos experimentos. Portanto, presume-se que o efeito sinérgico do verapamil e do trandolapril se deva às suas propriedades farmacológicas combinadas. Tal combinação é considerada mais eficaz do que tomar cada medicamento separadamente.

Farmacocinética

As cápsulas de Tarka contêm cloridrato de verapamil, de liberação lenta, e trandolapril, de liberação acelerada.

O verapamil é absorvido em aproximadamente 90%. A biodisponibilidade média é de 22%, podendo aumentar para 30% com o uso prolongado.

A presença de alimentos no estômago não interfere no grau de biodisponibilidade do verapamil.

O tempo médio para atingir a concentração sérica máxima é de 4 horas. O equilíbrio com a administração prolongada do medicamento na frequência de uma vez ao dia é observado após 3-4 dias.

A ligação do verapamil às albuminas plasmáticas pode ser de 90%.

A meia-vida após tratamento prolongado com Tarka é de aproximadamente oito horas. Aproximadamente 3,5% da quantidade administrada do fármaco é excretada inalterada por filtração renal. Os metabólitos são excretados em 70% na urina e 16% nas fezes.

A biodisponibilidade pode aumentar em pacientes com cirrose hepática. No entanto, as propriedades cinéticas do verapamil permanecem inalteradas.

O trandolapril é absorvido relativamente rápido, a absorção pode variar de 30 a 60%, independentemente da presença de alimentos no estômago.

O nível máximo do medicamento é detectado meia hora após a administração.

O trandolapril das cápsulas Tarka é rapidamente eliminado do soro sanguíneo, com meia-vida média inferior a 60 minutos. O fármaco sofre processos de hidrólise no plasma para formar trandolaprilato.

O tempo para atingir as concentrações séricas máximas médias pode variar de 3 a 8 horas. A biodisponibilidade total é de 13%.

A ligação do trandolaprilato às albuminas plasmáticas é próxima a 80%. A ligação à ECA é considerada saturada. A maior parte do trandolaprilato circulante também se liga através da criação de uma ligação proteica insaturada. O equilíbrio pode ser alcançado após 4 dias de administração contínua de Tarka.

A meia-vida do trandolaprilato é estimada em 15 e 23 horas.

Entre 9 e 14% da quantidade administrada de trandolapril é excretada na urina como trandolaprilato inalterado.

Os valores de depuração do trandolaprilato apresentam correlação linear com a depuração de creatinina e situam-se na faixa de 0,15 a 4 L/h, dependendo da dosagem. Os níveis séricos de trandolaprilato aumentam significativamente em pacientes com depuração de creatinina inferior a 30 ml/min. Após administração repetida em pacientes com insuficiência renal crônica, observa-se um estado de equilíbrio em até quatro dias.

Os níveis séricos de trandolapril em pacientes com cirrose hepática são normalmente cerca de dez vezes maiores do que em indivíduos saudáveis.

Como o tipo farmacocinético de interação dos componentes individuais verapamil e trandolapril não foi estudado, os valores cinéticos do primeiro e do segundo fármacos são usados em relação ao fármaco Tarka.

Dosagem e administração

Pacientes adultos devem tomar uma cápsula de Tarka por dia, de preferência pela manhã, independentemente de haver ou não alimento no estômago. A cápsula de Tarka deve ser engolida inteira: não mastigue nem esvazie o conteúdo da cápsula.

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Uso Tarki durante a gravidez

O uso de Tarka por pacientes grávidas é proibido.

Especialistas não conseguiram comprovar a segurança do uso de Tarka durante a gravidez. Pelo contrário, foram registrados casos de hipoplasia pulmonar intrauterina, inibição do crescimento fetal intrauterino e distúrbios hipoplásicos do desenvolvimento craniano.

Mulheres em idade reprodutiva devem garantir que não estejam grávidas e usar métodos contraceptivos confiáveis antes de iniciar o tratamento com Tarka.

Os principais ingredientes do Tarka são excretados no leite materno, portanto o tratamento com o medicamento durante a lactação também é contraindicado.

Contra-indicações

As cápsulas de Tarka não são prescritas para as seguintes condições dolorosas:

• tendência à alergia a este medicamento ou a outros medicamentos inibidores da ECA;
• um episódio de bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau, na ausência de um IVR funcionante;
• forma hereditária ou idiopática de angioedema;
• choque cardiogênico;
• forma aguda de infarto do miocárdio, acompanhada de complicações;
• fraqueza do nó sinusal em pacientes sem um sistema venoso sinusal funcionante;
• insuficiência cardíaca em fase de descompensação;
• flutter atrial e/ou fibrilação;
• o período de gravidez e amamentação de uma criança.

Efeitos colaterais Tarki

Na maioria das vezes, tomar Tarka é acompanhado por sintomas indesejáveis, como tosse, dor de cabeça, dificuldade para evacuar, tontura e ondas de calor.

Efeitos colaterais menos comuns podem incluir:

• trombocitopenia, leucopenia;
• alergia;
• mudança no peso corporal em direção à diminuição;
• distúrbios do sono, ansiedade, apatia;
• tremores nos membros, sensibilidade prejudicada dos membros, distúrbios vestibulares;
• deterioração da visão;
• bloqueio atrioventricular de primeiro grau;
• bronquite, congestão pulmonar;
• dor abdominal, diarreia ou constipação, sede, inflamação do pâncreas;
• icterícia, hepatite;
• inchaço da face, erupções cutâneas, hiperidrose, vermelhidão da pele;
• dor nos músculos, articulações;
• aumento do volume diário de urina;
• aumento das glândulas mamárias, disfunção erétil;
• sensação de fadiga.

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Overdose

Tomar doses excessivas de Tarka pode ser acompanhado pelos seguintes sintomas:

• diminuição excessiva da pressão arterial;
• desequilíbrios eletrolíticos;
• diminuição ou aumento da frequência cardíaca;
• perda de consciência;
• estado de choque;
• bloqueio atrioventricular;
• insuficiência cardíaca

Há casos conhecidos de mortes de pacientes em decorrência de overdose de Tarka.

Em caso de overdose, a assistência deve ser direcionada à manutenção das funções vitais do corpo. São utilizadas infusões de medicamentos com cálcio, estimulação β-adrenérgica e limpeza do estômago e intestinos.

Devido às propriedades prolongadas do medicamento Tarka, é necessário estabelecer supervisão médica sobre a condição do paciente por pelo menos 2 dias.

A hemodiálise não é utilizada nesses casos.

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Interações com outras drogas

Tarka + agentes antiarrítmicos e β-bloqueadores	Efeitos adversos na função cardíaca
Tarka + quinidina	Aumento do efeito hipotensor
Tarka + medicamentos anti-hipertensivos, diuréticos e vasodilatadores	Aumento do efeito hipotensor
Tarka + prazosina, terazosina	Aumento do efeito hipotensor
Tarka + medicamentos usados na terapia do HIV (por exemplo, ritonavir)	Aumento das concentrações séricas de verapamil
Tarka + carbamazepina	Aumento dos níveis sanguíneos de carbamazepina e aumento dos efeitos colaterais da carbamazepina
Preparações de Tarka + lítio	Aumento dos efeitos neurotóxicos do lítio
Tarka + rifampicina	Diminuição do efeito hipotensor do verapamil
Tarka + sulfinpirazona	Redução do efeito hipotensor do verapamil
Tarka + relaxantes musculares	Aumento do efeito dos relaxantes musculares
Tarka + aspirin	Aumento do risco de sangramento
Tarka + álcool etílico	Aumento da concentração de álcool etílico no sangue
Tarka + sinvastatina e lovastatina	Aumento das concentrações plasmáticas dos medicamentos listados
Preparações de Tarka + potássio	Aumento do risco de hipercalemia
Tarka + medicamentos hipoglicemiantes	Aumento do efeito hipoglicêmico e risco de hipoglicemia
Tarka + anti-inflamatórios não esteroidais	Diminuição do efeito hipotensor

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Condições de armazenamento

As cápsulas de Tarka são armazenadas sem serem removidas da embalagem, em locais secos e aquecidos. O ideal é armazenar o medicamento a uma temperatura de +18 a +25 °C, fora do alcance de crianças.

Validade

As cápsulas Tarka podem ser armazenadas por até 3 anos.