Gemzar

Gemzar tem propriedades citostáticas e antitumorais.

Indicações Gemzara

É usado para eliminar as seguintes doenças:

• tratamento de colangiocarcinoma e câncer de bexiga (junto com cisplatina);
• câncer de pâncreas localmente avançado ou com formação de metástases;
• câncer de mama metastático e inoperável, bem como com recidivas locais (junto com paclitaxel);
• carcinoma na região ovariana (natureza epitelial), simultaneamente ao uso de carboplatina;
• carcinoma broncogênico de células não pequenas (em combinação com cisplatina).

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Forma de liberação

É produzido na forma de liofilizado, em frascos de vidro na dosagem de 0,2 g ou 1 g dentro de uma caixa.

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Farmacodinâmica

A gemcitabina mata células que estão passando pela ligação ao DNA e, sob algumas condições, pode bloquear o processo de passagem celular através da fronteira da fase G1/S.

Os processos metabólicos do fármaco ocorrem dentro das células sob a influência da enzima nucleosídeo quinase, transformando-o em nucleotídeos 3-fosfato ou 2-fosfato ativos. A desaceleração dos processos de ligação ao DNA ocorre sob a influência de dois produtos metabólicos principais – nucleosídeos 3-fosfato e 2-fosfato. No estágio inicial, o nucleosídeo 2-fosfato inibe a ligação da enzima ribonucleotídeo redutase, o que impede a ligação do desoxinucleotídeo trifosfato, necessário para os processos de replicação do DNA.

Após isso, inicia-se o processo de competição com o desenvolvimento da autopotencialização entre os elementos dFdCTP e dCTP, o que, em última análise, leva à diminuição dos valores de dCTP. Como resultado, durante os processos de ligação ao DNA, um nucleotídeo extra é adicionado à sua cadeia, o que impede a possibilidade de novas ligações, e a célula é programada para a morte (apoptose celular).

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Farmacocinética

Após entrar na corrente sanguínea, o elemento ativo é rapidamente excretado do plasma sanguíneo por processos metabólicos. Menos de 10% do fármaco é excretado inalterado pelos rins. O nível de síntese de produtos metabólicos, bem como da gencitabina com proteínas plasmáticas, é bastante baixo.

Dados de testes clínicos demonstraram que o gênero do paciente tem um impacto significativo no volume de distribuição do medicamento no organismo. O nível de depuração total em mulheres é 30% menor do que em homens.

A meia-vida após tratamento prolongado é de 30-95 minutos.

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Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via intravenosa, lentamente (ao longo de 30 minutos), por gotejamento. A injeção deve ser realizada por um especialista experiente com experiência anterior no tratamento de pacientes com câncer.

Antes de cada sessão de tratamento, é necessário realizar exames no paciente para monitorar o funcionamento da medula óssea. No entanto, se os resultados dos exames forem negativos, o tratamento com Gemzar deve ser interrompido.

O regime de dosagem, bem como a duração da terapia, são selecionados pelo médico assistente, levando em consideração o tipo de patologia e seu estágio.

Ao realizar uma infusão, a condição do paciente deve ser monitorada de perto.

Pessoas que sofrem de patologias renais ou hepáticas graves devem ser tratadas com extrema cautela.

Esquema para preparação de uma solução medicinal.

O pó deve ser dissolvido em solução injetável de cloreto de sódio a 0,9%. A concentração mais adequada é de 40 mg/1 ml do medicamento.

A solução é preparada por método asséptico. Adicionam-se ao frasco-ampola pelo menos 5 ml de cloreto de sódio (por 0,2 g de liofilizado) ou pelo menos 25 ml (por 1 g de pó). Após a adição do solvente, agita-se o recipiente para homogeneizar a mistura. A solução final pode apresentar uma coloração ligeiramente amarelada.

A injeção pode ser iniciada imediatamente após a preparação da solução medicamentosa.

O medicamento não deve ser usado se forem observados elementos estranhos na solução ou se a cor do líquido tiver mudado.

Câncer de mama.

O medicamento é combinado com paclitaxel. Gemzar deve ser administrado após a infusão de medicamentos adicionais (este procedimento dura 3 horas) - meia hora no 1º e 8º dias do ciclo de tratamento (dura 21 dias).

Câncer de pâncreas.

A dose necessária é de 1 g/m² ^do medicamento, administrada uma vez 7 dias antes. Este tratamento tem duração de 7 semanas, após as quais é necessário um intervalo de 7 dias. O paciente é então transferido para um regime de tratamento com ciclos de 3 semanas, seguidos de um intervalo de 7 dias.

Colangiocarcinoma.

^{Em monoterapia, utiliza-se um regime com administração única de 1 g/m²} do medicamento por semana. Essa terapia dura 21 dias, após os quais se faz uma pausa de 1 semana e, em seguida, são realizados vários ciclos semelhantes. Levando em consideração o quadro clínico, o tamanho da dose pode ser reduzido e o número de ciclos pode ser alterado.

^{Ao combinar o medicamento com cisplatina, o paciente recebe 70 mg/m²} do medicamento no primeiro dia do tratamento e, em seguida, Gemzar na dosagem de 1250 mg/m² ^no primeiro e no oitavo dia de cada ciclo de 3 semanas (esses ciclos devem ser repetidos). É permitido ajustar o tamanho das porções.

Câncer de vesícula biliar.

Durante o tratamento, 1 g/m² ^da solução é administrado por via intravenosa no 1º, 8º e 15º dias de cada ciclo de tratamento de 28 dias (em combinação com cisplatina, a cada 2 dias desse ciclo). Em seguida, esses ciclos de tratamento de 4 semanas devem ser repetidos.

Carcinoma broncogênico de células não pequenas.

Em monoterapia, é necessário administrar 1 g/m² ^do medicamento, uma vez a cada 7 dias, durante 3 semanas, após o que é necessário fazer uma pausa de 7 dias. Em seguida, esse tratamento deve ser repetido. Em combinação com outros medicamentos, a dose é de 1250 mg/m² ^. A dose é administrada no 1º, 8º e 21º dias do ciclo em andamento.

Carcinoma de ovário.

O Gemzar é administrado em combinação com a substância carboplatina. A gemcitabina é administrada na dosagem de 1 g/m² ^, no 1º e 8º dia de um ciclo de tratamento com duração de 21 dias.

Para determinar a toxicidade hematológica do medicamento, são avaliadas as funções hepática e renal. Levando esses indicadores em consideração, permite-se uma redução gradual no tamanho da porção do medicamento com o aumento da carga sobre o corpo do paciente.

Ao verificar a contagem de granulócitos antes de realizar uma nova infusão, o valor deve ser de no mínimo 1500 (x106/L) e os valores de plaquetas devem ser iguais a 100.000 (x106/L).

Se os seguintes sinais de toxicidade se desenvolverem, reduza a dose em 25% da dosagem inicial:

• febre neutropênica;
• por 3 dias a contagem de granulócitos é menor que 100x106/l;
• ao longo de 5 dias o número de granulócitos é menor que 500x106/l;
• contagem de plaquetas é menor que 25.000/106/L;
• nos casos em que, devido ao desenvolvimento de sintomas de toxicidade, o tratamento foi interrompido por mais de 1 semana.

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Uso Gemzara durante a gravidez

É proibido prescrever Gemzar para lactantes e gestantes.

Contra-indicações

É proibido usar o medicamento caso você tenha intolerância a algum de seus componentes.

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Efeitos colaterais Gemzara

Vômitos, aumento dos níveis de fosfatase e enzimas hepáticas e náuseas são comuns em pacientes que tomam Gemzar. Hematúria ou proteinúria também são comuns.

Também há casos de desenvolvimento de erupções cutâneas de natureza alérgica (às vezes com coceira), bem como dispneia.

Foi demonstrado que a natureza e a frequência dos efeitos adversos são determinadas pela dose, pela velocidade de administração do medicamento e, além disso, pelo esquema posológico. A diminuição da contagem de leucócitos, plaquetas e granulócitos é um sintoma dose-dependente.

Dados de testes clínicos mostram que os pacientes podem apresentar os seguintes efeitos colaterais:

• insônia com dores de cabeça, bem como sensação de sonolência. Raramente, um derrame é observado;
• desenvolvimento de trombocitopenia ou leucopenia, trombocitose, anemia e febre neuropênica;
• aumento dos níveis de bilirrubina ou enzimas hepáticas. Ocasionalmente, os níveis de GGT e FA aumentam;
• a ocorrência de aftas, vômitos, constipação, náuseas, diarreia, desenvolvimento de estomatite ou colite isquêmica;
• dor nas costas, bem como mialgia;
• coceira e erupção cutânea, desenvolvimento de tosse ou rinite alérgica, queda de cabelo, hiperidrose. Raramente, aparecem tumores ou úlceras, erupção bolhosa, descamação da pele e síndrome de Stevens-Johnson;
• perda de apetite, desenvolvimento de anorexia;
• desenvolvimento de insuficiência renal, hematúria ou proteinúria;
• sintomas anafilactoides são observados ocasionalmente;
• desenvolvimento de dispneia (principalmente no carcinoma broncogênico), rinite e tosse. Ocasionalmente, observa-se edema pulmonar, broncoespasmo e alveolite fibrosante;
• radiotoxicidade ocorre ocasionalmente;
• sintomas semelhantes aos da gripe (astenia com mialgia, calafrios e perda de apetite), inchaço facial e manifestações cutâneas no local da injeção;
• aparecimento de insuficiência cardíaca ou arritmia. Raramente, ocorrem vasculite, infarto do miocárdio ou diminuição da pressão arterial.

A combinação do medicamento com paclitaxel (durante o tratamento do câncer de mama) aumenta a incidência de neutropenia, febre neutropênica, sensação de fraqueza e também anemia.

A polineuropatia sensorial é observada com mais frequência com o uso concomitante de Gemzar do que com a monoterapia com este agente.

Dados de vigilância pós-comercialização mostraram que os pacientes podem desenvolver os seguintes sintomas:

• edema pulmonar, doença da membrana hialina (raramente);
• grau severo de hepatotoxicidade, podendo chegar à insuficiência hepática completa;
• distúrbios cerebrovasculares;
• gangrena, NET e vasculite ocorrem esporadicamente;
• diminuição rápida dos níveis de hemoglobina, desenvolvimento de MHA, aumento dos valores de creatinina com bilirrubina e ureia (ocorre raramente; se esses sinais aparecerem, o tratamento deve ser interrompido; em alguns casos, pode ser necessária hemodiálise);
• colite isquêmica;
• anemia supraventricular;
• fotossensibilidade.

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Overdose

Ao utilizar o medicamento em doses de até 5,7 g/ ^m2 a cada 14 dias, não foi observado desenvolvimento de intoxicação.

Em caso de suspeita de intoxicação, deve-se coletar sangue para análise e realizar procedimentos sintomáticos. O medicamento não possui antídoto.

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Interações com outras drogas

Ainda não foi possível selecionar uma dose de radiação aceitável que permita combiná-la com o uso do Gemzar.

Em casos em que a radioterapia dura menos de 1 semana, não se observa aumento da toxicidade do medicamento. O uso do medicamento só é permitido após o desaparecimento dos sintomas agudos causados pela radiação ou após pelo menos 1 semana.

Além disso, após procedimentos de radioterapia e uso de medicamentos, a incidência de pneumonite com esofagite, bem como outros danos aos tecidos, aumenta.

É proibido combinar o medicamento com vacinas vivas atenuadas.

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Condições de armazenamento

O Gemzar em pó pode ser armazenado a uma temperatura de 15-30 °C, fora do alcance de crianças pequenas. A solução para infusão preparada pode ser armazenada por no máximo 24 horas. É proibido congelar o medicamento.

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Validade

O Gemzar pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

Não foram realizados estudos sobre o uso do medicamento em crianças.

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Análogos

Os seguintes medicamentos são análogos do medicamento: Oncoril com Viztar, Xeloda e Cytogem com Hercizar, Cytin, Vizgem, Ental com Citarabina e Laracit.

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Avaliações

O Gemzar recebe avaliações majoritariamente positivas. As pessoas que usaram este medicamento ficaram, em geral, satisfeitas com os resultados. Reações negativas sempre ocorrem, como acontece com qualquer procedimento de quimioterapia, mas sua frequência e gravidade são menores em comparação com outros medicamentos similares.

O medicamento obteve resultados particularmente bons no tratamento do câncer de pâncreas.

É necessário enfatizar especialmente que a medicação deve ser usada estritamente de acordo com o regime de tratamento e seguindo todas as recomendações do médico assistente.