Lansoprol

Lansoprol é um inibidor da bomba de prótons.

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Indicações Lansoprola

Exibido para:

• forma benigna de úlcera duodenal ou úlcera gástrica (também associada ao uso de AINEs);
• desenvolvimento de DRGE;
• adenoma ulcerogênico do pâncreas;
• eliminação do microrganismo Helicobacter pylori (em combinação com o uso de antibióticos).

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Forma de liberação

É produzido em cápsulas de 7 unidades por blister (a embalagem contém 2 ou 4 placas de blister). Além disso, pode haver 14 cápsulas em 1 blister (neste caso, haverá 1 ou 2 placas de blister na embalagem). Às vezes, o blister consiste em 4 cápsulas (neste caso, uma embalagem conterá 1 placa de blister).

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Farmacodinâmica

O lansoprazol inibe a ação ativa da bomba de prótons H ⁺ K ⁺ ATPase dentro das células parietais da mucosa gástrica. Isso permite que o medicamento suprima o processo de produção de ácido gástrico que ocorre na fase final e reduz sua acidez e quantidade no suco gástrico. Devido a essas ações, o impacto negativo do suco gástrico na mucosa é significativamente reduzido.

A intensidade da supressão da atividade depende da duração do tratamento, bem como da dose do medicamento. Mesmo com uma dose única de 30 mg do medicamento, a secreção gástrica é suprimida em aproximadamente 70-90%. O lansoprazol começa a agir aproximadamente 1 a 2 horas após a administração. O efeito da dose do medicamento dura 1 dia.

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Farmacocinética

A substância é absorvida no intestino. O pico de concentração plasmática em voluntários que tomaram 30 mg do medicamento foi de 0,75 a 1,15 mg/l, levando de 1,5 a 2 horas para atingi-lo. Os valores plasmáticos e os níveis de biodisponibilidade dependem das características individuais de cada pessoa, portanto, não se alteram em função da frequência de uso do medicamento.

O medicamento é 98% sintetizado com proteína.

O lansoprazol é excretado na bile e na urina (exclusivamente na forma de produtos de decomposição - lansoprazol sulfona com hidroxilansoprazol). Cerca de 21% do fármaco é excretado na urina por dia.

A meia-vida é de 1,5 hora. Esse período é mais longo em pessoas com disfunção hepática grave e em pacientes idosos (acima de 69 anos). Em caso de disfunção renal, as taxas de absorção da substância ativa permanecem praticamente inalteradas.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral. A dosagem geralmente é de 30 mg uma vez ao dia (30 a 40 minutos antes das refeições). A cápsula deve ser ingerida com água (150 a 200 ml), sem mastigar. Se não for possível tomar o medicamento dessa forma, a cápsula pode ser aberta e o pó dissolvido em suco de maçã (1 colher cheia é suficiente) e engolido imediatamente, sem mastigar a mistura. Um procedimento semelhante também é realizado ao administrar o medicamento por sonda nasogástrica.

Quanto à duração do curso terapêutico, bem como às dosagens, elas são determinadas pelo médico assistente, levando em consideração a natureza da patologia, bem como o quadro clínico.

Não se pode tomar mais de 60 mg do medicamento por dia, e para pessoas com doenças hepáticas, não mais de 30 mg. Para pessoas com adenoma ulcerogênico do pâncreas, a dosagem pode ser aumentada.

Se você precisar tomar 2 doses diárias, tome uma delas pela manhã, antes do café da manhã, e a segunda à noite, antes do jantar.

Se você não tomar o medicamento dentro do prazo prescrito, deverá tomar a cápsula o mais rápido possível após esse período. Mas se houver pouco tempo restante antes de tomar a próxima cápsula, você não precisa tomar a dose esquecida.

Em caso de úlcera duodenal: as fases ativas da patologia são tratadas com 30 mg uma vez ao dia durante 0,5 a 1 mês. Em caso de úlceras causadas por AINEs, a dosagem é a mesma indicada acima e o período de tratamento é de 1 a 2 meses.

Para a prevenção de úlceras causadas pelo uso prolongado de AINEs, pessoas em risco (acima de 65 anos ou com histórico de úlcera duodenal ou gastrite) - a dose diária é de 15 mg. Se não houver efeito, deve ser aumentada para 30 mg.

Forma benigna de úlcera gástrica: ao eliminar a fase ativa, é necessário tomar 30 mg do medicamento por dia, uma vez por 2 meses. Durante o tratamento de úlceras causadas pelo uso de AINEs, o medicamento é usado na mesma dose por um período de 1 a 2 meses.

Para o tratamento da DRGE: recomenda-se beber de 15 a 30 mg por dia. Com esse tratamento, a condição melhora rapidamente. Dosagens individuais também são consideradas. Se não houver melhora após 1 mês de uso do medicamento na dose diária de 30 mg, exames adicionais são necessários.

Em caso de tratamento de esofagite grave ou moderada, é necessário tomar 30 mg do medicamento por dia, uma vez durante o primeiro mês. Se a patologia não for eliminada dentro do período especificado, o tratamento pode ser estendido por mais um mês.

Para a prevenção a longo prazo da recidiva da esofagite erosiva, uma dose única diária é de 15 a 30 mg. A eficácia e a segurança do tratamento de manutenção nessas doses por um período de 12 meses foram confirmadas.

Destruição do micróbio Helicobacter pylori: tomar 30 mg do medicamento pela manhã e à noite (ambas as vezes antes das refeições). As cápsulas devem ser tomadas por 1 a 2 semanas em combinação com antibióticos, de acordo com o regime de tratamento selecionado.

Adenoma ulcerogênico do pâncreas: a dosagem é determinada individualmente, levando em consideração que a taxa de secreção ácida basal não seja superior a 10 mmol/hora. No início do tratamento, recomenda-se tomar 60 mg uma vez ao dia antes do café da manhã. Em caso de uso superior a 120 mg por dia, metade da dose deve ser tomada antes do café da manhã e a outra metade antes do jantar. O tratamento dura até o desaparecimento dos sintomas da doença.

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Uso Lansoprola durante a gravidez

O medicamento não é prescrito para gestantes ou lactantes. Se o medicamento precisar ser tomado durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• hipersensibilidade ao lansoprazol ou a outros componentes do medicamento;
• uso combinado com atazanavir;
• a presença de tumores malignos no trato digestivo;
• infância.

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Efeitos colaterais Lansoprola

Durante o período de terapia, há relatos frequentes de diarreia (na maioria das vezes), bem como náuseas e dores abdominais. Dores de cabeça também são frequentemente observadas. Entre outros efeitos colaterais:

• órgãos do sistema cardiovascular: desenvolvimento de vasodilatação, angina de peito, infarto do miocárdio, choque, bem como palpitações e alterações cerebrovasculares, bem como aumento/diminuição da pressão arterial;
• Órgãos do trato digestivo: vômitos ou constipação, anorexia, colelitíase, cardiospasmo, hepatite com hepatotoxicidade e icterícia. Sede e boca seca nas mucosas, candidíase no trato digestivo (nas mucosas), eructações, distúrbios de deglutição, estenose esofágica e distensão abdominal também podem se desenvolver. Sintomas dispépticos, pólipos gástricos, esofagite, colite com gastroenterite e alterações na cor das fezes são possíveis. Além disso, podem ocorrer: vômitos com sangue, sangramento no trato gastrointestinal ou no ânus, piora ou aumento do apetite, aumento da salivação, estomatite, melena, pancreatite com glossite, colite ulcerativa, distúrbios do paladar e tenesmo.
• processos metabólicos: desenvolvimento de hipomagnesemia;
• órgãos do sistema endócrino: aparecimento de bócio, desenvolvimento de diabetes mellitus, bem como hiper ou hipoglicemia;
• sistema linfático e hematopoiético: desenvolvimento de anemia (também suas formas hemolíticas ou aplásticas), agranulocitose, neutropenia, trombocitopenia, leucopenia e pancitopenia, bem como eosinofilia, hemólise e formas trombóticas e trombocitopênicas de púrpura;
• estrutura esquelética e muscular: dor muscular ou articular, artrite, dor musculoesquelética;
• Órgãos do sistema nervoso: aparecimento de amnésia, tonturas, alucinações, bem como sentimentos de medo, depressão, apatia, nervosismo e hostilidade. Além disso, surgem sonolência ou insônia, aumento da excitabilidade, vertigem, parestesia com tremor, hemiparesia e confusão. Surgem desmaios e distúrbios mentais, e a libido diminui;
• Órgãos do sistema respiratório: aparecimento de tosse, dispneia, soluços, desenvolvimento de coriza, asma e faringite. Processos infecciosos também ocorrem no sistema respiratório inferior e superior (pneumonia e bronquite), sangramento nasal e pulmonar;
• tecido subcutâneo com pele: síndromes de Lyell e Stevens-Johnson, edema de Quincke, acne, eritema multiforme, perda de cabelo, erupções cutâneas com coceira e urticária, hiperemia facial, fotofobia, petéquias, púrpura e aumento da sudorese;
• órgãos sensoriais: dor nos olhos, problemas de fala, desenvolvimento de surdez ou otite média, visão turva, defeitos nos campos visuais, distúrbios das papilas gustativas, zumbido;
• órgãos do sistema urogenital: nefrite tubulointersticial (pode evoluir para insuficiência renal), formação de cálculos renais, problemas com a micção, albuminúria ou hematúria com glicosúria, desenvolvimento de impotência, irregularidades menstruais, dor nas glândulas mamárias, aumento das glândulas mamárias ou ginecomastia;
• com terapia tripla com claritromicina, lansoprazol e amoxicilina: mais frequentemente, durante um período de 2 semanas, observam-se diarreia, alterações no paladar e dores de cabeça; com terapia dupla com uma combinação de lansoprazol e amoxicilina: desenvolvimento de dores de cabeça, bem como diarreia. Tais manifestações são de curta duração e desaparecem sem interrupção do tratamento;
• Dados da análise: aumento de ALP, ALT com AST, bem como globulinas, creatinina e γ-GTP, bem como desequilíbrio nas proporções de albuminas com globulinas. Junto com isso, há diminuição/aumento do índice leucocitário, eosinofilia com bilirrubinemia e hiperlipidemia, bem como alteração no número de eritrócitos. Além disso, o índice eletrolítico diminui/aumenta, o colesterol diminui/aumenta, os valores de ureia ou potássio aumentam, a hemoglobina diminui, os glicocorticoides ou as lipoproteínas de baixa densidade aumentam. Possível aumento dos valores de gastrina, diminuição/aumento dos níveis de plaquetas, bem como um resultado positivo no teste de sangue oculto. Na urina, pode ocorrer hematúria, albuminúria ou glicosúria, bem como o aparecimento de sais. Há informações sobre um aumento nos valores das enzimas hepáticas (3 vezes maior que o limite máximo normal) ao final do tratamento, mas sem o desenvolvimento de icterícia;
• outros: anafilaxia, manifestações anafilactoides, desenvolvimento de candidíase, astenia, febre. Além disso, há também aumento da fadiga, inchaço, dor no esterno, mau hálito, desenvolvimento de síndrome gripal, processos infecciosos e sensação de fraqueza.

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Interações com outras drogas

O lansoprol, assim como outros inibidores da bomba de prótons, reduz os níveis de atazanavir (substância que inibe a protease do HIV), cuja absorção depende do nível de acidez estomacal, o que pode afetar as propriedades terapêuticas do atazanavir e, ao mesmo tempo, causar resistência à infecção pelo HIV. Portanto, a combinação dos medicamentos acima é proibida.

O lansoprazol pode aumentar o nível plasmático de medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 (medicamentos como varfarina com indometacina, antipirina, fenitoína, diazepam com ibuprofeno, claritromicina, propranolol, terfenadina ou prednisolona).

Medicamentos que inibem a função 2C19 (como a fluvoxamina) aumentam significativamente os níveis plasmáticos de lansoprol (em até 4 vezes). Portanto, se forem combinados, a dose deste último deve ser ajustada.

Indutores de elementos 2C19, bem como do CYP3A4 (como erva-de-são-joão ou rifampicina) podem reduzir significativamente o índice de lansoprazol no plasma. A combinação desses medicamentos requer um ajuste na dosagem deste último.

O lansoprazol suprime o processo de secreção gástrica por um longo período, razão pela qual pode teoricamente afetar a biodisponibilidade dos medicamentos para os quais o nível de pH é importante para a absorção (como digoxina, cetoconazol e ésteres de ampicilina com itraconazol e sais de ferro).

O uso combinado com digoxina pode aumentar seus níveis plasmáticos. Portanto, ao combinar esses medicamentos, será necessário o monitoramento constante dos níveis de digoxina, seguido de ajuste de dose (se necessário, e também após a interrupção do uso de lansoprazol).

A combinação com antiácidos ou sucralfato pode reduzir a biodisponibilidade do lansoprazol, por isso este último deve ser tomado pelo menos 1 hora após o uso destes medicamentos.

A administração combinada com teofilina (elementos CYP1A2 e CYP3A) aumenta moderadamente a depuração desta última (até 10%), mas, ao mesmo tempo, é improvável uma interação medicamente significativa entre os fármacos. No entanto, para manter os níveis de teofilina em valores medicamente eficazes, pode ser necessário, por vezes, um ajuste posológico na fase inicial ou após a conclusão do uso de lansoprazol.

O lansoprazol não tem efeito nas propriedades farmacocinéticas da varfarina, nem no seu tempo de protrombina.

Um aumento no INR e no TP pode causar sangramento e, nos piores casos, morte.

A combinação de lansoprazol com tacrolimus pode aumentar os níveis plasmáticos deste último. Isso é especialmente verdadeiro para pessoas que passaram por um transplante de órgão. Portanto, é necessário monitorar os níveis plasmáticos de tacrolimus no início do tratamento e após a interrupção do lansoprazol.

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Condições de armazenamento

O medicamento é mantido em local fora do alcance de crianças. Os indicadores de temperatura não podem exceder 25 °C.

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Validade

O lansoprol pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do medicamento.

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