Leflox

A lefloxacina pertence a um subgrupo de medicamentos antibacterianos da categoria das fluoroquinolonas com quinolonas.

O efeito terapêutico é desenvolvido devido à ação do componente ativo do medicamento – levofloxacino. Trata-se de uma substância antibacteriana artificial, que também é o S-enantiômetro da mistura racêmica de ofloxacino. O medicamento também atua na topoisomerase 4 e na DNA girase. [ 1 ]

A gravidade do efeito antibacteriano é determinada pelos níveis do fármaco no soro sanguíneo. [ 2 ]

Existe um potencial de resistência cruzada com outras fluoroquinolonas, mas nenhuma resistência cruzada foi observada com antibióticos de outras categorias. [ 3 ]

Indicações Leflox

É utilizado no tratamento de inflamações, cujo desenvolvimento está associado à atividade de micróbios sensíveis à levofloxacina. Entre eles estão:

• fase ativa da sinusite;
• exacerbação de bronquite crônica;
• pneumonia (adquirida na comunidade ou adquirida em hospital);
• infecções da uretra, que se desenvolvem com ou sem complicações (incluindo cistite não complicada e pielonefrite);
• lesões das camadas subcutâneas e epiderme;
• estágio crônico da prostatite de origem bacteriana.

Forma de liberação

A liberação do elemento terapêutico é realizada na forma de comprimidos - 10 unidades em blister ou 5 unidades em frasco (volume do comprimido - 0,25 g). Também 10 unidades em placa de embalagem ou 5 ou 7 unidades em frasco (volume do comprimido - 0,5 e 0,75 g).

Farmacodinâmica

A resistência à levofloxacina se manifesta por mutação gradual de sítios-alvo nas topoisomerases tipo 2, topoisomerase 4 e DNA girase. A sensibilidade à levofloxacina também é alterada por outros mecanismos de resistência, como alterações na permeabilidade da membrana celular (encontrada em Pseudomonas aeruginosa) e efluxo celular.

Farmacocinética

Absorção.

Após administração oral, o levofloxacino é absorvido quase completa e rapidamente, atingindo níveis plasmáticos de Cmax em 1 a 2 horas. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 99 a 100%. A ingestão de alimentos tem pouco efeito sobre a absorção do levofloxacino.

A substância atinge os limites de saturação após 48 horas no caso da administração de 0,5 g de levofloxacino 1-2 vezes ao dia.

Processos de distribuição.

Aproximadamente 30-40% do fármaco é sintetizado a partir da proteína do soro do leite. Os valores de distribuição do fármaco são, em média, de 100 l com uma administração intravenosa única ou múltipla de 0,5 g da substância. Isso indica que o levofloxacino penetra bem em órgãos e tecidos.

Sabe-se que o fármaco é determinado no interior do fluido epitelial, mucosa brônquica, tecido pulmonar, macrófagos alveolares, tecido prostático, epiderme (bolhas) e urina, mas não penetra bem no fluido cerebrospinal.

Processos de troca.

A levofloxacina é pouco metabolizada; seus componentes metabólicos (incluindo levofloxacina desmetilada e levofloxacina N-óxido) representam apenas <5% da porção excretada na urina.

A substância medicinal tem estabilidade estereoquímica e não está sujeita a processos de inversão quiral.

Excreção.

Quando administrado por via intravenosa ou oral, o fármaco é excretado do plasma sanguíneo de forma bastante lenta (a meia-vida é de 6 a 8 horas). A excreção é realizada principalmente pelos rins (mais de 85% da dose administrada).

A depuração sistêmica do medicamento após uso único de 0,5 g de levofloxacino é de 175±29,2 ml por minuto.

As características farmacocinéticas após injeção intravenosa e administração oral do medicamento são praticamente as mesmas.

Os parâmetros farmacocinéticos do medicamento são lineares em uma faixa de dosagem de 50-1000 mg.

Dosagem e administração

A medicação é administrada por via oral. A dosagem é selecionada pelo médico assistente, levando em consideração a gravidade da patologia.

Em caso de sinusite na fase ativa, 0,5 g do medicamento é usado uma vez ao dia. O ciclo de tratamento dura de 10 a 14 dias.

Em caso de exacerbação da bronquite crônica, 0,25-0,5 g do medicamento são tomados uma vez ao dia; a terapia continua por 7 a 10 dias.

Em caso de pneumonia adquirida na comunidade, 0,5-1 g da substância é usada 1-2 vezes ao dia. A duração do tratamento é de 1 a 2 semanas.

Em infecções do trato urinário (sem complicações), 0,25 g do medicamento é administrado uma vez ao dia. O ciclo terapêutico dura 3 dias.

Na fase crônica da prostatite, de etiologia bacteriana, 0,5 g do medicamento é administrado uma vez ao dia. O tratamento dura 4 semanas.

Em caso de infecções do trato urinário com complicações (por exemplo, pielonefrite), 0,25 g do medicamento é tomado uma vez ao dia. A duração do ciclo é de 7 a 10 dias.

Em caso de infecções do tecido subcutâneo e da epiderme, tomar 0,5-1 g do medicamento 1-2 vezes ao dia. O tratamento continua por 1-2 semanas.

Em caso de disfunção renal, as doses de Lefloxacino devem ser reduzidas.

Pessoas com disfunção hepática e idosos podem receber doses padrão do medicamento.

A duração do ciclo terapêutico é selecionada individualmente e determinada pelo médico assistente.

• Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser prescrito em pediatria (pode ocorrer dano à cartilagem articular).

Uso Leflox durante a gravidez

O medicamento não deve ser usado durante a gravidez.

A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com Lefloxacino.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada à ação dos elementos constituintes da droga;
• epilepsia;
• histórico de lesão de tendão associada ao uso de quinolona.

Efeitos colaterais Leflox

Os efeitos colaterais incluem:

• micose ou candidíase;
• mialgia com artralgia, danos ao tecido da cartilagem articular, tendinite e danos aos ligamentos (podendo até levar a rupturas);
• trombocitopenia, leucopenia ou pancitopenia, agranulocitose e eosinofilia;
• anafilaxia;
• hipoglicemia e anorexia;
• nervosismo, agitação, insônia, alucinações e ansiedade;
• tremor, disgeusia, convulsões, anosmia e ageusia;
• zumbido e vertigem;
• diminuição da pressão arterial, taquicardia e prolongamento do intervalo QT;
• dispneia, espasmo brônquico e pneumonite alérgica;
• dispepsia, náuseas, diarreia e vômitos;
• icterícia ou hepatite;
• Edema de Quincke, coceira, erupções cutâneas e hiperidrose;
• pirexia, astenia e dor nas costas, esterno e membros;
• enfraquecimento da função renal, que pode levar à insuficiência renal aguda (associada à nefrite tubulointersticial);
• ataques de porfiria.

Overdose

O envenenamento resulta nos seguintes sintomas: perda de consciência, tontura, prolongamento do intervalo QT e convulsões.

Em caso de intoxicação, é necessário monitorar o estado do paciente, principalmente através de ECG. Não há antídoto. O procedimento de diálise não surte o efeito desejado. Medidas sintomáticas são tomadas.

Interações com outras drogas

Há informações sobre a redução significativa do limiar convulsivo quando se usam quinolonas com medicamentos que reduzem o limiar convulsivo cerebral. Isso também se aplica à combinação de quinolonas com teofilina, fenbufeno ou AINEs similares (substâncias usadas no tratamento de doenças reumáticas).

O efeito do Lefloxacino é bastante reduzido quando usado em combinação com sucralfato (uma substância que protege a mucosa gástrica). O mesmo efeito ocorre quando administrado com antiácidos contendo alumínio ou magnésio (medicamentos usados para gastralgia ou azia) e também com sais de ferro (medicamentos usados para anemia). O medicamento deve ser administrado pelo menos 2 horas antes ou depois da administração desses medicamentos.

A administração com GCS aumenta a probabilidade de ruptura na área do tendão.

O uso em combinação com antagonistas da vitamina K requer monitoramento da função de coagulação sanguínea.

As taxas de depuração intrarrenal de fármacos são ligeiramente reduzidas pela cimetidina (em 24%) e pela probenecida (em 34%). Deve-se levar em consideração que tais interações são praticamente insignificantes. No entanto, no caso da administração de substâncias como a cimetidina com a probenecida, que bloqueiam uma das vias de excreção (a excreção tubular), a levofloxacina deve ser usada com extrema cautela. Isso se aplica principalmente a pessoas com problemas na função renal.

O medicamento prolonga ligeiramente a meia-vida da ciclosporina (até 33%).

O levofloxacino, assim como outras fluoroquinolonas, deve ser usado com extrema cautela em pessoas que tomam medicamentos que podem prolongar o intervalo QT (incluindo tricíclicos, antipsicóticos macrolídeos e medicamentos antiarrítmicos das subclasses 1a e 3).

Condições de armazenamento

Leflox deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas e longe da penetração de umidade. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Leflox pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são Remedia, Leflobact com Tavanic, Glevo e Flexid com Lebel, e também Lefoxin e Levolet com Eleflox. Também estão na lista Levofloxacino, Oftaquix e Haileflox.