Levemir

Levemir é um medicamento antidiabético análogo à insulina humana e tem efeito prolongado.

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Indicações Levemir

É usado no tratamento basal de pessoas com diabetes. O medicamento pode ser prescrito para o tratamento de diabetes, além de adultos e crianças com 2 anos ou mais.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de solução medicamentosa parenteral, em canetas seringas especiais de 3 ml. Dentro da caixa, há 1 ou 5 seringas.

Farmacodinâmica

Levemir é uma forma solúvel de insulina humana basal. Possui um efeito potente e prolongado e é usado no tratamento basal de pessoas com diagnóstico de diabetes tipo 1.

O fármaco apresenta notável previsibilidade da expressão e da natureza do efeito (em comparação com a insulina glargina e a insulina NPH). Seu efeito terapêutico a longo prazo está associado a uma relação significativa entre as estruturas do elemento insulina detemir e também à síntese do elemento ativo do fármaco com a albumina (a ligação ocorre com a participação de cadeias laterais de ácidos graxos).

Ao mesmo tempo, o efeito prolongado do medicamento é garantido pela capacidade da insulina detemir de se distribuir significativamente mais lentamente (se esses indicadores forem comparados com a insulina NPH) nos tecidos-alvo. O complexo mecanismo de efeito prolongado ajuda a garantir um mecanismo bem previsível do efeito do medicamento.

O efeito antidiabético do medicamento se deve à melhora da capacidade dos tecidos-alvo de absorver glicose (após a síntese de insulina com terminações específicas dos músculos e também dos tecidos adiposos) e, além disso, à diminuição da capacidade do fígado de liberar glicose.

A ação do medicamento dura no máximo 24 horas (a duração exata depende da dosagem utilizada), o que permite que a solução seja administrada uma ou duas vezes ao dia. Em média, são necessárias de 2 a 3 injeções do medicamento para atingir o controle glicêmico desejado com uma administração dupla.

Durante os testes, o uso do medicamento na dose de 0,2-0,4 U/kg causou o desenvolvimento de 50% do efeito máximo na 3-4ª hora após a injeção (em geral, o efeito durou no máximo 14 horas).

A solução tem parâmetros de ação lineares - os efeitos gerais e de pico, bem como a duração da ação do medicamento são proporcionais aos tamanhos de dosagem.

O uso prolongado do medicamento durante os ensaios clínicos mostrou uma pequena variação basal (comparada aos indicadores com a introdução da insulina NPH) no nível de glicose no soro.

No entanto, ensaios clínicos de longo prazo encontraram alterações menores no peso em pessoas que receberam Levemir (em comparação com pessoas que usaram outras formas de insulina).

Em pessoas com diabetes tipo 2 que estavam tomando insulina além da terapia antidiabética oral, foi observada uma redução na incidência de hipoglicemia noturna após tomar Levemir.

Em alguns grupos de pacientes tratados com insulina detemir, o desenvolvimento de anticorpos foi observado após uso prolongado, mas esse efeito não afetou a eficácia terapêutica do controle glicêmico.

Farmacocinética

Os valores máximos do princípio ativo do medicamento são observados no soro 6 a 8 horas após a injeção subcutânea. A administração da solução duas vezes ao dia proporciona um controle glicêmico adequado após a 2ª ou 3ª injeção. Em diferentes grupos de pacientes, há uma diferença individual significativamente menor na taxa de absorção do princípio ativo (em comparação com o uso de outras insulinas principais).

Os valores absolutos de biodisponibilidade do medicamento são de aproximadamente 60% (após administração subcutânea da solução).

A maior parte da dose aplicada do fármaco circula no leito vascular – fato demonstrado pelo indicador de volume de distribuição, que é de aproximadamente 0,1 l/kg.

Testes in vivo e in vitro não revelaram nenhuma interação clinicamente significativa entre a insulina detemir em combinação com ácidos graxos ou outros medicamentos sintetizados com proteína.

Os processos metabólicos da substância ativa Levemir são semelhantes aos da insulina endógena. Todos os derivados do medicamento não apresentam atividade medicinal.

A meia-vida final após a administração subcutânea de um fármaco depende da taxa de absorção dentro da camada subcutânea e, levando em consideração a quantidade, atinge uma faixa de 5 a 7 horas.

A solução tem parâmetros farmacocinéticos lineares.

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via subcutânea através de uma caneta seringa especial. O medicamento ajuda a desenvolver um efeito antidiabético de longo prazo (máximo de 24 horas), podendo ser usado como forma basal de insulina, administrada uma ou duas vezes ao dia. É permitido o uso do medicamento em monoterapia ou em combinação com uma forma em bolus de insulina, liraglutida ou medicamentos antidiabéticos orais.

O tamanho da dose do medicamento é determinado individualmente; uma pequena variabilidade diária nos níveis basais de glicose no soro permite a seleção mais precisa da dosagem de insulina para o controle glicêmico.

A dose inicial média recomendada para pessoas que tomam medicamentos antidiabéticos orais é de 10 U ou 0,1-0,2 U/kg uma vez ao dia. Os níveis séricos de glicose devem ser monitorados de perto na fase inicial do tratamento para garantir a escolha da dose correta.

Se os valores de glicose após a automedição em jejum pela manhã forem superiores a 10 mmol/l, a dose do medicamento é aumentada em 8 U, e se esses valores estiverem na faixa de 9,1-10, bem como 8,1-9 e 6,1-8, as doses devem ser aumentadas em 6, 4 ou 2 U, respectivamente. Se os valores de glicose medidos nas condições acima forem de 3,1-4 mmol/l, a dose de insulina detemir deve ser reduzida em 2 U, e se o valor for inferior a 3,1 mmol/l, deve ser reduzida em 4 U.

A frequência das injeções é prescrita pelo médico, levando em consideração o tratamento adjuvante e a necessidade de insulina do corpo do paciente.

Pessoas que precisam injetar insulina duas vezes ao dia são orientadas a realizar o segundo procedimento antes do jantar ou antes de dormir.

É necessário levar em consideração que a correção da atividade física e da nutrição, bem como o estresse severo ou o desenvolvimento de patologia concomitante podem causar a necessidade de alteração da dosagem do medicamento.

Uso de Levemir em certas categorias de pacientes.

É importante lembrar que alterações na função hepática/renal podem exigir ajustes nas dosagens dos medicamentos (conforme a necessidade de insulina do paciente muda). A condição das pessoas neste grupo deve ser monitorada de perto e o tamanho das porções deve ser ajustado caso seja detectada deterioração no controle glicêmico.

Durante os testes, foram observadas a segurança e a eficácia terapêutica do medicamento em pacientes com 2 anos ou mais. Crianças que necessitam de terapia com insulina precisam de monitoramento cuidadoso dos valores séricos de glicose. É necessário selecionar cuidadosamente as doses de insulina para crianças.

Esquema para mudar de outras formas de insulina para Levemir.

Pessoas que já usaram insulinas de ação prolongada ou moderada devem ajustar cuidadosamente suas doses ao mudar para Levemir. É necessário um monitoramento muito cuidadoso dos níveis séricos de glicose durante esse processo.

A realização de um tratamento combinado para diabetes requer uma revisão do regime e das dosagens de todos os medicamentos usados ao mudar para um tipo diferente de insulina.

Esquema para administração de solução medicinal.

As injeções devem ser administradas apenas por via subcutânea. Injeções intravenosas e intramusculares são proibidas. Com a administração intravenosa de insulina, pode ocorrer hipoglicemia grave (até fatal).

Não é possível administrar o medicamento usando bombas de insulina que tenham função de injeção contínua; o medicamento só pode ser administrado usando uma caneta de seringa.

Para injeções subcutâneas, o local deve ser escolhido na região da superfície femoral anterior, no ombro ou na parte anterior do peritônio. Recomenda-se que todas as injeções sejam aplicadas em diferentes áreas do corpo (mesmo em uma única área pequena), caso contrário, pode ocorrer o desenvolvimento de lipodistrofia.

A duração da ação e o grau de expressão do efeito antidiabético do medicamento podem variar dependendo da taxa de circulação sanguínea, da temperatura, do tamanho da porção do medicamento, do local da injeção, bem como dos indicadores de atividade física (devido à taxa de metabolismo e absorção do elemento ativo do medicamento).

As injeções devem ser aplicadas no mesmo horário do dia, o mais conveniente para o paciente.

A seringa é usada em combinação com agulhas descartáveis (NovoTwist ou NovoFine), que têm 8 mm de comprimento. A seringa é capaz de injetar de 1 a 60 unidades de insulina, com um passo de 1 unidade.

Esquema de utilização de uma caneta de seringa ao administrar uma injeção.

A caneta é destinada exclusivamente à administração de injeções de insulina Levemir.

Procedimento de injeção:

• Antes de iniciar a administração, é necessário verificar o tipo de insulina;
• retire a tampa protetora da seringa;
• retire o rótulo da embalagem da agulha de uso único e, em seguida, fixe-a firmemente na seringa;
• retire a tampa externa da agulha (ela deve ser guardada até o final do procedimento de injeção);
• retire a tampa protetora interna da agulha e descarte-a imediatamente;
• Defina o tamanho da porção, após o qual você pode iniciar a injeção. Para definir a dosagem, você precisa usar um seletor especial;
• insira a agulha no local selecionado e pressione o botão na seringa;
• você precisa segurar o botão pressionado sem remover a agulha por pelo menos 6 segundos (para injetar a dose inteira);
• retire a agulha e retire-a da seringa utilizando a tampa protetora externa;
• feche a seringa com a tampa protetora.

Uma nova agulha deve ser inserida para cada injeção. Se a agulha estiver danificada ou torta antes do procedimento, ela deve ser descartada e uma nova deve ser usada. Para evitar picadas acidentais, a tampa protetora interna não deve ser recolocada na agulha após sua remoção.

Antes de iniciar a administração do medicamento, é necessário verificar o fluxo de insulina. Isso é feito da seguinte forma:

• é necessário colocar a marca 2 U no seletor;
• segurando a seringa na posição vertical, com a agulha apontando para cima, você deve bater levemente na área onde o cartucho está localizado;
• Ainda segurando a seringa na posição vertical, você precisa pressionar o botão. Como resultado, o seletor de dosagem deve retornar à marca 0 e uma gota do medicamento deve aparecer na ponta da agulha;
• se após realizar as manipulações acima não aparecer uma gota da solução, é necessário substituir a agulha e repetir o procedimento descrito acima;
• É proibido repetir esta manipulação mais de 6 vezes - se não houver resultado após esse número de tentativas, pode-se concluir que a seringa está com defeito e, portanto, não pode mais ser usada.

A dose definida no seletor pode ser alterada tanto para cima quanto para baixo, girando o seletor na direção desejada. Ao definir a dose, tome cuidado para não pressionar o botão de início (pois isso pode causar vazamento de insulina).

É importante lembrar que o seletor de seringa não pode ser ajustado para uma dosagem que exceda a quantidade de medicamento restante no cartucho. A escala de resíduos de insulina não pode ser usada para selecionar a dose.

É essencial remover a agulha da seringa após cada procedimento, pois deixá-la no local pode causar vazamento do medicamento.

Ao realizar procedimentos de injeção, regras gerais de assepsia devem ser observadas.

Também é importante lembrar que a seringa é destinada apenas para uso individual.

Limpeza e posterior armazenamento da caneta seringa.

Não é recomendado usar a seringa se ela tiver caído ou estiver deformada (pois isso pode causar vazamento do medicamento).

A parte externa da seringa utilizada deve ser limpa com algodão embebido em etanol. A seringa não deve ser mantida sob água corrente, completamente imersa em álcool ou lubrificada com diversos agentes.

É proibido reabastecer a seringa.

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Uso Levemir durante a gravidez

Gestantes que usam insulina detemir devem monitorar atentamente os níveis séricos de glicose. Durante a gravidez, a necessidade de insulina do corpo muda, e a dose do medicamento deve ser ajustada de acordo. No primeiro trimestre, a necessidade de insulina diminui, mas no segundo e terceiro trimestres, aumenta significativamente. Após o parto, a necessidade de insulina retorna rapidamente aos níveis pré-gestacionais.

Levemir não tem impacto negativo no curso da gravidez ou no desenvolvimento saudável do feto, e nenhum aumento na probabilidade de anormalidades no feto foi encontrado durante os testes.

Testes realizados em animais não demonstraram quaisquer efeitos tóxicos do medicamento na atividade reprodutiva.

Não há informações sobre a penetração do medicamento no leite materno. A probabilidade de seu componente ativo afetar bebês amamentados não é muito alta, pois, dentro do trato gastrointestinal, o elemento é decomposto, adquirindo a forma de aminoácidos.

Durante a lactação, pode ser necessária uma seleção mais cuidadosa do tamanho da dose de insulina e do regime alimentar.

Contra-indicações

O uso do medicamento é contraindicado caso o paciente tenha hipersensibilidade à insulina detemir ou a elementos medicinais auxiliares.

Efeitos colaterais Levemir

A maioria dos sinais negativos encontrados durante o teste da solução foram resultado do efeito antidiabético da insulina ou consequência da doença subjacente.

Muitas vezes, ao usar o medicamento, os pacientes desenvolveram hipoglicemia.

Durante o uso da seringa para injeção subcutânea, podem ocorrer reações locais – por exemplo, edema tecidual, coceira, hiperemia cutânea e hematomas no local da injeção. Além disso, podem surgir sinais generalizados de hipersensibilidade na pele, incluindo coceira, urticária e erupções cutâneas.

Os sintomas locais geralmente desaparecem por conta própria, sem necessidade de terapia especial. Essas manifestações são mais pronunciadas no estágio inicial do uso da droga, e a intensidade diminui gradualmente ao longo do tratamento.

No estágio inicial da terapia com insulina, pessoas em tratamento podem desenvolver distúrbios refratários, bem como edema tecidual, que desaparecem espontaneamente durante o tratamento.

Com o desenvolvimento de uma dinâmica positiva significativa do controle glicêmico em pessoas com diabetes, pode ocorrer neuropatia dolorosa na fase aguda (é tratável e ocorre devido a fortes alterações nos níveis séricos de glicose).

Na primeira fase do tratamento, juntamente com uma melhora significativa na eficácia do controle glicêmico, os pacientes podem apresentar dinâmica negativa transitória no curso da retinopatia diabética (neste caso, o controle glicêmico eficaz e de longo prazo reduz o risco de desenvolvimento e progressão desta patologia).

No total, as seguintes reações adversas foram observadas em pacientes durante os ensaios clínicos e pós-comercialização (isso inclui reações que foram observadas apenas ocasionalmente):

• danos imunológicos: erupções cutâneas, sintomas alérgicos, urticária e manifestações de anafilaxia;
• distúrbios metabólicos: desenvolvimento de hipoglicemia;
• distúrbios no funcionamento do sistema nervoso central: ocorrência de polineuropatia;
• manifestações dos órgãos dos sentidos: retinopatia diabética, bem como distúrbios refratários temporários;
• lesões que afetam a camada subcutânea e a pele: desenvolvimento de lipodistrofia (o risco desta doença aumenta com injeções regulares e repetidas de medicamentos na mesma área da pele sem alterar o local da injeção);
• sinais locais: inchaço temporário, coceira e hiperemia.

O uso único do medicamento resultou em sintomas de anafilaxia (incluindo casos potencialmente fatais). Se o paciente desenvolver sinais de anafilaxia ou edema de Quincke durante o tratamento, deve procurar atendimento médico de emergência imediatamente.

A hipoglicemia que ocorre durante o uso de Levemir geralmente é causada por uma seleção incorreta da dose de insulina, bem como por alterações na dieta ou na atividade física. Além disso, o risco de hipoglicemia aumenta se o paciente apresentar infecções que causem hipertermia.

A hipoglicemia grave pode levar a convulsões, perda de consciência e, posteriormente, a danos cerebrais transitórios e permanentes e morte. Entre os primeiros sinais da patologia: sensação de fraqueza, sonolência e sede, perda de orientação, desenvolvimento de tremores, taquicardia, dores de cabeça, náuseas e distúrbios visuais, além de palidez cutânea, sensação de fome e suor frio. É importante lembrar que os primeiros sintomas da doença podem diminuir de intensidade com o tratamento prolongado com insulina, bem como com a terapia combinada com outros medicamentos e em pessoas com diabetes de longa duração.

Overdose

Atualmente, ainda não foi possível formular completamente o conceito específico de intoxicação por insulina. Ao administrar doses muito altas de Levemir, o paciente pode desenvolver hipoglicemia.

Se for observada uma forma leve do distúrbio, o paciente precisa consumir carboidratos rápidos (por exemplo, um comprimido de glicose ou um pequeno pedaço de açúcar). Pessoas com diabetes devem sempre levar algo doce consigo.

Se a hipoglicemia se desenvolver de forma grave, com perda de consciência do paciente, é necessário administrar glucagon (por via intramuscular ou subcutânea na dose de 0,5 a 1 mg). Se não houver melhora com o uso de glucagon após 10 a 15 minutos, deve-se realizar uma infusão de solução de glicose.

Após o paciente recuperar a consciência, ele deve receber carboidratos para serem ingeridos por via oral para evitar uma recaída.

Interações com outras drogas

Ao usar medicamentos e outros medicamentos em combinação, é necessário levar em consideração o efeito dos diferentes medicamentos na necessidade de insulina do corpo, bem como o nível de tolerância à glicose.

Medicamentos antidiabéticos orais, antagonistas não seletivos dos receptores β-adrenérgicos, IMAOs, inibidores da ECA, salicilatos e, além disso, anabolizantes esteroides e sulfonamidas podem reduzir a necessidade de insulina do corpo.

GCS, anticoncepcionais orais, diuréticos tiazídicos, simpaticomiméticos, hormônios de crescimento, hormônios tireoidianos e danazol, ao contrário, aumentam a necessidade de insulina.

A combinação de antagonistas β-adrenérgicos com Levemir pode resultar no mascaramento dos sintomas hipoglicêmicos.

A necessidade de insulina pode mudar quando se usam as substâncias octreotida ou lanreotida.

O etanol em combinação com o medicamento é capaz de potencializar a duração e o grau de expressão do efeito antidiabético da insulina detemir.

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Condições de armazenamento

A caneta de seringa utilizada pelo paciente deve ser mantida fora do alcance de crianças, em temperatura ambiente. Se não for utilizada, a seringa deve ser mantida em temperatura entre 2 e 8 ^° C.

Em temperatura padrão, uma seringa do medicamento pode ser armazenada por no máximo 1,5 mês.

É proibido congelar a solução de Levemir. A seringa deve ser mantida em local escuro, protegida da luz solar.

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Validade

O Levemir pode ser usado por 2,5 anos a partir da data de lançamento do medicamento.

Aplicação para crianças

Levemir não deve ser administrado a crianças menores de 2 anos de idade.

Análogos

Os seguintes medicamentos são análogos do medicamento: Insulina Lente GPP, Insulong SPP, Aktrafan NM, bem como Insulina Minilente SPP, Iletin II Lente e Insulina Superlente SPP. A lista também inclui Lymphomyosot, Januvia, Humulin Ultralente, bem como Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin e Apidra. Além disso, Glucobay, Glemaz e Levemir Penfill.

Avaliações

O Levemir recebe boas avaliações de pessoas com diabetes. Entre as vantagens, os pacientes destacam alta eficácia, ausência de dependência, ausência de ganho de peso e a possibilidade de uso durante a gravidez.

Entre as desvantagens, a maioria aponta o alto custo do medicamento. Alguns também reclamam da inconveniência do uso de cartuchos medicinais.