Levitra

Levitra é um medicamento que ajuda a melhorar a função erétil.

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Indicações Levitra

É usado para eliminar a impotência (o medicamento é um regulador de potência) – quando ela está presente, o homem não consegue atingir o nível de ereção necessário para realizar um ato sexual bem-sucedido e também mantê-lo.

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Forma de liberação

A liberação é realizada em comprimidos de 10 ou 20 mg, em blisters, com 1 ou 4 unidades dentro deles. Há também uma dosagem do medicamento, que é de 5 mg — esses comprimidos são produzidos com 4 unidades dentro de um blister e 5 dessas unidades dentro de uma caixa.

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Farmacodinâmica

A PDE mais conhecida é a forma específica de PDE-5, que participa dos processos de clivagem por hidrólise de GMP (esta função é uma das opções para regular os níveis de cGMP durante a ereção peniana).

O vardenafila é um bloqueador da PDE5 e também potencializa a ação local do NO interno, secretado pelos receptores nervosos dos corpos cavernosos sob a influência de um estímulo sexual. O elemento NO é necessário para ativar a enzima guanilato ciclase, que aumenta os níveis de GMPc e ajuda a relaxar a musculatura lisa dentro dos corpos cavernosos. Como resultado, o fluxo sanguíneo para o pênis aumenta. Dessa forma, o Levitra potencializa a resposta natural do corpo a um estímulo sexual.

Verificou-se que os valores médios necessários para desacelerar a PDE-5 são de 0,7 nanoM. Portanto, o vardenafil é um inibidor potente e altamente seletivo. O uso de 20 mg de vardenafil após 15 minutos causa ereção em alguns homens, o que é suficiente para a penetração. Para obter uma reação completa, é necessário aguardar 25 minutos.

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Farmacocinética

Absorção.

A absorção após administração oral é muito rápida. Quando tomado com o estômago vazio, o pico de ação do medicamento pode ser atingido após 15 minutos, mas frequentemente (em 90% dos casos) ainda leva cerca de 1 hora. Quando tomado com alimentos gordurosos, a taxa de absorção do medicamento diminui em média 20%.

A biodisponibilidade absoluta é de cerca de 15%. O volume de distribuição em estado estacionário é de 208 l. As taxas de síntese do elemento principal (M1) com proteína no plasma sanguíneo são de no máximo 95% (reação reversível). Após 1,5 hora, até 0,00012% da porção do fármaco pode ser encontrada no esperma de um homem saudável.

Processos metabólicos e excreção.

O metabolismo é realizado principalmente por enzimas hepáticas e sistemas hemoproteicos. A meia-vida média é de cerca de 4 a 5 horas, e para o principal produto metabólico (formado pela desetilação da parte da piperazina dentro da molécula) é de cerca de 4 horas.

Os produtos metabólicos são excretados principalmente pelo trato gastrointestinal (cerca de 91-95%) e o restante pelos rins.

Alterações na AUC e outros valores de medicamentos em diferentes categorias de pacientes.

Os valores de AUC em idosos geralmente aumentam em 52%.

Em indivíduos com insuficiência renal grave, a AUC aumenta em aproximadamente 21% e o nível máximo do medicamento diminui em 23%.

Devido a distúrbios da função hepática, as taxas de depuração diminuem de acordo com a gravidade do distúrbio funcional.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, aproximadamente 25 a 60 minutos antes da relação sexual.

Modo de uso padrão.

A dose inicial recomendada é de 10 mg. O medicamento não deve ser tomado mais de uma vez a cada 24 horas. Levando em consideração a tolerabilidade do tratamento e a eficácia do efeito terapêutico, a dose diária pode ser aumentada para 20 mg ou reduzida para 5 mg.

Uso do agente terapêutico em pessoas com disfunção hepática.

A dose inicial recomendada do medicamento é de 5 mg. Durante o tratamento, pode ser aumentada para 10 mg.

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Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
• pessoas que usam medicamentos contendo nitratos ou doadores de NO, bem como substâncias que inibem a atividade do CYP3A4 (incluindo indinavir, itraconazol e ritonavir com claritromicina, bem como eritromicina com cetoconazol);
• tratamento com outros medicamentos para impotência;
• uso em homens proibidos de atividade sexual (por exemplo, na presença de doenças de fundo no sistema cardiovascular, como insuficiência cardíaca aguda ou angina instável);
• disfunção hepática grave;
• realizar hemodiálise na fase inicial da patologia renal;
• diminuição da pressão arterial (em repouso abaixo de 90 mm Hg);
• infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral recente (seis meses ou menos antes);
• formas degenerativas de patologias na área da retina que são hereditárias (como a retinite pigmentosa);
• recém-nascidos e crianças, bem como mulheres.

É necessário cuidado ao prescrever nesses casos (a relação benefício/risco deve ser avaliada):

• deformação anatômica do pênis (isso inclui várias curvaturas, bem como doença de Peyronie e fibrose cavernosa);
• a presença de uma predisposição ao desenvolvimento de priapismo - por exemplo, mieloma múltiplo, anemia falciforme, tendência a sangramento e leucemia;
• úlcera na fase aguda.

Efeitos colaterais Levitra

O uso do medicamento pode causar os seguintes efeitos colaterais:

• doenças de natureza infecciosa: desenvolvimento de conjuntivite;
• problemas no sistema nervoso central e na psique: aparecimento de dores de cabeça e distúrbios do sono;
• deficiência visual: deterioração da acuidade visual e da percepção das cores, sensação de dor ou desconforto na área dos olhos, aumento da pressão intraocular, fotossensibilidade e hiperemia na conjuntiva;
• distúrbio auditivo: desenvolvimento súbito de surdez, bem como zumbido e vertigem;
• lesões imunológicas: edema de Quincke ou inchaço de natureza alérgica, bem como sintomas de alergia;
• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular: aparecimento de angina de peito, taquiarritmia ventricular, taquicardia, palpitações, desenvolvimento de vasodilatação ou infarto do miocárdio, bem como diminuição dos valores da pressão arterial;
• disfunção gastrointestinal: náuseas, gastrite, boca seca, sintomas dispépticos, DRGE, vômitos, dor abdominal e diarreia;
• lesões no esterno e mediastino, bem como atividade respiratória: dispneia, congestão na região nasal com seios paranasais;
• problemas que afetam o fígado e as vias biliares: aumento da atividade das transaminases;
• lesões da camada subcutânea e da superfície da pele: erupções cutâneas ou eritema;
• disfunção dos tecidos conjuntivos, músculos e esqueleto: dor nas costas, aumento do tônus muscular, aumento dos valores de CPK e também mialgia;
• distúrbios nas glândulas mamárias e genitais: desenvolvimento de priapismo e aumento da ereção;
• sistêmico: dor na região do peito e problemas de saúde.

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Overdose

Ao usar vardenafil na dose de 40 mg duas vezes ao dia, o paciente pode desenvolver dor intensa na região lombar. No entanto, não foram observados sintomas de efeitos tóxicos no sistema nervoso central e nos músculos.

Para remover a overdose, é necessário realizar os procedimentos de suporte habituais. A eficácia da hemodiálise neste caso é muito baixa.

Interações com outras drogas

Quando combinado com medicamentos que inibem a atividade do CYP, a taxa de depuração do vardenafil pode diminuir.

A combinação com eritromicina em uma dose diária de 1,5 g leva a um aumento de quatro vezes no nível da AUC, bem como a um aumento de três vezes nos níveis máximos do medicamento (5 mg).

O uso combinado com cetoconazol na dose de 0,2 g causa um aumento de 10 vezes nos valores de AUC e, além disso, um aumento de 4 vezes nos valores de pico do medicamento (5 mg), portanto, suas doses precisam ser ajustadas.

A combinação do medicamento com medicamentos que inibem as proteases do HIV do componente ativo (indinavir na dose diária de 2,4 g) causa um aumento de 16 vezes nos valores da AUC e um aumento de 7 vezes no nível de pico do ingrediente ativo do Levitra.

O uso concomitante com ritonavir (dose diária de 1,2 g) aumenta os níveis máximos do fármaco em 13 vezes na dose de 5 mg e também causa um aumento de 49 vezes no valor total da AUC diária. Além disso, a meia-vida do vardenafil é significativamente prolongada (em aproximadamente 26 horas).

Quando combinados com doadores de NO e nitratos, seu efeito é potencializado, mas se for observado um intervalo de 24 horas entre os usos, tal interação não se desenvolve.

O uso de doses excessivamente grandes de vardenafil em combinação com nitroprussiato de sódio leva a um ligeiro aumento do efeito antiplaquetário.

É necessário respeitar os intervalos de tempo entre o uso do medicamento e dos α-bloqueadores, e também utilizá-los somente quando a pressão arterial estiver estável. Por exemplo, para uso em conjunto com terazosina, é necessário manter um intervalo de 6 horas.

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Condições de armazenamento

O Levitra deve ser mantido em local fora do alcance de crianças pequenas e longe da penetração de umidade. Temperatura máxima: +30°C.

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Validade

O Levitra pode ser usado por 3 anos a partir da data de liberação do agente terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Viagra, Adamax e Dzhenagra.

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Avaliações

O Levitra é considerado um medicamento eficaz e acessível que ajuda a melhorar a ereção. Os pacientes deixam avaliações positivas sobre o medicamento, observando que ele pode ser consumido com bebidas alcoólicas, bem como na presença de certas doenças que afetam o sistema cardiovascular.