Mepiphryn

Mepifrin contém o componente cloridrato de mepivacaína, um anestésico local do tipo amida com rápido início de ação. Este efeito está associado à supressão de curto prazo da condução cardíaca e neuronal nas fibras motoras, autonômicas e sensoriais.

Utilizado em consultórios odontológicos. O efeito analgésico desenvolve-se muito rapidamente – após 1 a 3 minutos – e é muito pronunciado. Também se observa boa tolerância local. [ 1 ]

Indicações Mepiphryn

É utilizado para anestesia odontológica de condução ou infiltração.

É utilizado em casos de operações simples de extração de dentes, durante a preparação da cavidade oral e tratamento do coto dentário para restauração e instalação de sistemas ortopédicos.

É especialmente recomendado para pessoas que não podem usar substâncias vasoconstritoras.

Forma de liberação

A liberação do elemento terapêutico é realizada na forma de líquido injetável, em cápsulas ou ampolas, com volume de 1,7 ml - 10 cápsulas ou 5 ampolas em uma embalagem tipo blister. Dentro da caixa, há 5 cápsulas com cápsulas ou 2 cápsulas com ampolas.

Farmacodinâmica

O medicamento atua bloqueando os canais de Na+ dependentes de estresse na parede da fibra neural. A substância atravessa inicialmente a parede nervosa como uma base, mas só é ativada como cátion mepivacaína após a reprotonação.

Em casos de pH baixo (por exemplo, em áreas inflamadas), apenas uma pequena partícula está presente na forma básica, o que pode enfraquecer o efeito analgésico. [ 2 ]

A duração do efeito no caso de anestesia pulpar é de pelo menos 20-40 minutos, e no caso de anestesia de tecidos moles - na faixa de 45-90 minutos.

Farmacocinética

A mepivacaína é absorvida em grandes volumes e em alta velocidade. O índice de ligação às proteínas está na faixa de 60 a 78%. A meia-vida é de cerca de 2 horas.

O volume de distribuição da substância administrada é de 84 ml e a taxa de depuração é de 0,78 l/minuto.

Os processos metabólicos da mepivacaína são realizados dentro do fígado; a excreção dos componentes metabólicos é realizada pelos rins.

Dosagem e administração

É prescrito exclusivamente para anestesia durante procedimentos odontológicos.

Para atingir o efeito analgésico necessário, é necessário utilizar a quantidade mínima da substância capaz de proporcionar tal efeito. Para um adulto, essa dosagem geralmente fica entre 1 e 4 ml.

Para uma criança com mais de 4 anos de idade e pesando 20-30 kg, as porções são prescritas na faixa de 0,25-1 ml; para uma criança com peso de 30-45 kg – na faixa de 0,5-2 ml.

Idosos podem apresentar níveis plasmáticos elevados de Mepifrin devido à má distribuição e a processos metabólicos fracos. A probabilidade de acúmulo da substância aumenta, especialmente em caso de injeções repetidas/adicionais. Efeito semelhante pode ser observado em caso de enfraquecimento sistêmico do paciente e exacerbação da disfunção hepática/renal. Nesse caso, é necessário reduzir a dosagem (utilizar o volume mínimo que proporcione a anestesia necessária). As porções do medicamento para pessoas com determinadas patologias (angina ou arteriosclerose) são reduzidas de acordo com o mesmo esquema.

Para um adulto, a dose máxima permitida é de 4 mg/kg. Neste caso, uma pessoa com 70 kg pode receber no máximo 0,3 g de mepivacaína (10 ml de solução medicamentosa).

Para crianças com mais de 4 anos, a dose é selecionada levando em consideração seu peso e idade, bem como a duração do procedimento. É proibido administrar mais de 4 mg/kg do medicamento.

Diagrama de uso.

Cartuchos especiais de seringa reutilizáveis são utilizados para o procedimento. Antes da administração do medicamento, o tampão do carpo, perfurado com uma agulha de injeção, deve ser limpo com álcool para desinfecção.

É proibido tratar ampolas ou cápsulas com quaisquer soluções. Também é proibido misturar o líquido injetável com outros medicamentos na mesma seringa.

Para evitar a introdução de uma substância em um recipiente, deve-se realizar um teste de aspiração completo; no entanto, deve-se levar em consideração que um resultado negativo de tal teste não garante a ausência da possibilidade de entrada acidental no recipiente.

O medicamento é administrado a uma taxa não superior a 0,5 ml por intervalo de 15 segundos (correspondente a 1 ampola/cápsula por minuto).

Muitas manifestações comuns associadas à injeção intravascular acidental de medicamentos podem ser prevenidas realizando a injeção corretamente: após a aspiração, 0,1-0,2 ml de Mepifrin são injetados em baixa velocidade e então (após pelo menos 20-30 segundos) o restante da substância é aplicado lentamente.

Se houver qualquer resíduo de solução dentro da ampola/cápsula após o procedimento, ela deve ser descartada. É proibido o uso do líquido medicinal restante em outros pacientes.

• Aplicação para crianças

Não deve ser administrado a pessoas com menos de 4 anos de idade.

Uso Mepiphryn durante a gravidez

Não foram realizados testes clínicos com mepivacaína durante a gravidez. Os testes em animais não nos permitem determinar o efeito da substância no curso da gravidez, no desenvolvimento fetal, no processo de nascimento e no desenvolvimento pós-natal.

A mepivacaína pode atravessar a placenta. Existe a possibilidade de que, quando a mepivacaína é administrada no primeiro trimestre, o risco de malformações fetais aumente, por isso é usada nos estágios iniciais da gravidez apenas quando outros anestésicos locais não podem ser usados.

Não há informações sobre a quantidade do medicamento excretada no leite materno. Caso seja necessário o uso de Mepifrin durante a lactação, a amamentação pode ser retomada aproximadamente 24 horas após o uso.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• a presença de intolerância grave aos anestésicos locais do tipo amida;
• história de hipertermia maligna;
• distúrbios graves de condução AV nos quais não é utilizado marcapasso;
• epilepsia que não pode ser controlada por medicamentos;
• ter uma forma descompensada de síndrome do desconforto respiratório agudo;
• porfiria intermitente na fase ativa;
• leituras de pressão arterial muito baixas.

Efeitos colaterais Mepiphryn

Sintomas negativos se desenvolvendo no sistema nervoso central.

As manifestações incluem dores de cabeça, tremores, depressão ou estimulação do SNC, distúrbios da fala ou da deglutição, euforia, gosto metálico, ansiedade e nervosismo. Além disso, bocejos, zumbido, diminuição da consciência, ansiedade, tontura e tremor são observados, bem como logorreia, sonolência, diminuição da visão, nistagmo e diplopia. Sensações de frio/calor/dormência, convulsões, convulsões e distúrbios da consciência são possíveis, bem como diminuição e cessação do processo respiratório, perda de consciência e estado comatoso.

Em caso de tais distúrbios, o paciente é posicionado horizontalmente, a ventilação com oxigênio é realizada e, além disso, seu estado é constantemente monitorado para evitar o agravamento da situação (o aparecimento de convulsões com posterior supressão do sistema nervoso central). Os sintomas de agitação podem ser de curta duração ou não aparecer; neste caso, a primeira manifestação pode ser sonolência, evoluindo para desmaios e interrupção da respiração. Frequentemente, o desenvolvimento de sonolência após o uso de mepivacaína é considerado um sintoma precoce de um aumento no índice sanguíneo da droga, que se desenvolve devido à absorção muito rápida.

Distúrbios do sistema cardiovascular.

Frequentemente, ocorre supressão do sistema cardiovascular, o que causa bradicardia, queda da pressão arterial, que pode provocar colapso, bem como insuficiência do sistema cardiovascular, que pode causar parada cardíaca. Além disso, os seguintes sintomas clínicos são possíveis: distúrbio de condução cardíaca (bloqueio AV), taquicardia e arritmia cardíaca (extrassístole ventricular ou fibrilação). Esses sinais podem provocar parada cardíaca.

Tais manifestações de supressão do sistema cardiovascular são frequentemente associadas à ação vasovagal, especialmente quando o paciente está em pé. Às vezes, porém, tais distúrbios surgem devido ao efeito exercido pelo fármaco. Se os sintomas prodrômicos (tontura, alterações na pulsação, sudorese e fraqueza) não forem reconhecidos imediatamente, pode ocorrer convulsão, hipóxia cerebral progressiva ou disfunção grave do sistema cardiovascular.

Se o fluxo sanguíneo for insuficiente ou forem necessários procedimentos auxiliares, pode ser necessária infusão intravenosa e (na ausência de contraindicações) o uso de agentes vasoconstritores (por exemplo, efedrina), se necessário.

Distúrbios respiratórios.

Taquipneia e também bradipneia, que pode causar apneia.

Manifestações de alergias.

Os sintomas de alergia à mepivacaína são geralmente raros e associados à intolerância grave. Estes incluem urticária, reações anafiláticas, erupção cutânea, inchaço, febre, edema de Quincke e anafilaxia. Assim como com outros anestésicos locais, os sintomas anafiláticos são raros. Os sintomas podem ocorrer repentinamente e de forma ativa; frequentemente, não estão relacionados à dosagem. Pode ocorrer inchaço ou edema local.

Problemas no trato gastrointestinal.

Vômitos ou náuseas se desenvolvem.

Se ocorrerem efeitos colaterais, o uso de anestésico local deve ser interrompido.

Overdose

A intoxicação por overdose de anestésico local pode ocorrer em dois casos: imediatamente, se houver injeção intravascular acidental, ou posteriormente, se uma dose excessivamente alta do medicamento for administrada. Tais manifestações negativas assumem a forma de disfunção do sistema cardiovascular ou do sistema nervoso central.

Entre os sinais associados à influência do princípio ativo mepivacaína:

• Lesões do SNC: distúrbios leves – taquipneia, inquietação, gosto metálico, ansiedade, tontura e zumbido. Distúrbios mais graves – cãibras ou convulsões musculares, paralisia respiratória, sonolência, tremores e coma;
• lesões cardiovasculares ativas: bradicardia, diminuição da pressão arterial, parada cardíaca e distúrbios de condução cardíaca;
• distúrbios ativos associados ao trato gastrointestinal: vômitos ou náuseas.

Se ocorrerem sintomas negativos, a administração de anestésico local deve ser interrompida.

O acesso respiratório, intravenoso e de oxigênio, bem como o fluxo sanguíneo, devem ser monitorados e mantidos. Se o paciente desenvolver mioclonia, deve-se realizar oxigenação e injeção de um benzodiazepínico.

Se a pressão arterial aumentar, a parte superior do corpo do paciente deve ser levantada verticalmente e, se necessário, a nifedipina deve ser administrada por via sublingual.

Caso ocorram convulsões, o paciente deve ser monitorado para garantir que não se machuque e, se necessário, deve-se administrar diazepam por via intravenosa.

Quando o nível da pressão arterial diminui, o paciente é colocado em decúbito horizontal e, se necessário, é realizada infusão intravascular de solução salina e administrados agentes vasoconstritores (corticona ou epinefrina intravenosa).

Em caso de bradicardia, a atropina é usada por via intravenosa.

Caso o paciente desenvolva anafilaxia, deve-se chamar assistência médica e, até a chegada do paciente, administrar soluções salinas intravenosas. Se necessário, administrar cortisona e epinefrina por via intravenosa.

Em caso de choque cardíaco, é necessário elevar a parte superior do corpo do paciente até a posição vertical e chamar ajuda médica.

Se o sistema cardiovascular parar de funcionar, são realizadas massagens cardíacas indiretas, ventilação artificial e medidas de ressuscitação. Além disso, uma ambulância deve ser chamada.

Interações com outras drogas

Agentes que bloqueiam a atividade dos canais de cálcio e β-adrenobloqueadores potencializam a supressão da contração e condução miocárdicas. Ao usar sedativos para reduzir a sensação de medo, é necessário reduzir a dosagem de Mepifrin, pois, assim como os medicamentos sedativos, este tem efeito supressor sobre o sistema nervoso central.

O uso de anticoagulantes pode aumentar o risco de sangramento.

Pessoas que tomam medicamentos antiarrítmicos podem apresentar um aumento nos sintomas de reações adversas ao usar mepivacaína.

Pode ocorrer sinergismo tóxico quando o medicamento é usado com sedativos, éter, anestésicos centrais, tiopental e clorofórmio.

Condições de armazenamento

Mepifrin deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Não congele o medicamento. Indicadores de temperatura: não superior a 25 °C.

Validade

O Mepifrin pode ser usado dentro de um período de 3 anos a partir da data de venda do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são as substâncias Mepivastezin, Ultracaína com hiperbar Bucaína, Emla e Articaína, bem como Omnicaína com Brilocaína-adrenalina, Cloridrato de lidocaína e Versatis.