Mepivastezina

A mepivastezina é um anestésico local do subgrupo amida. O efeito anestésico após seu uso inicia-se muito rapidamente, devido à supressão temporária da condução dos impulsos neurais nas fibras sensoriais, vegetativas e motoras, bem como da condução no coração.

Utilizado em procedimentos odontológicos. Observa-se rápido desenvolvimento do efeito analgésico (requer 1-3 minutos) com alto grau de intensidade, bem como boa tolerância local. [ 1 ]

Indicações Mepivastezina

É utilizado para anestesia de condução e infiltração em procedimentos odontológicos. O medicamento é prescrito para procedimentos simples de extração dentária, preparo de cavidades e tratamento de coto dentário antes de restaurações e instalação de elementos ortopédicos.

Em particular, Mepivastezin é recomendado para indivíduos que não podem usar agentes vasoconstritores.

Forma de liberação

O agente terapêutico é liberado na forma de um líquido injetável, acondicionado em cartuchos com volume de 1,7 ml. Dentro do frasco, há 50 cartuchos.

Farmacodinâmica

O efeito do medicamento se desenvolve quando os canais de Na+ dependentes de estresse são bloqueados dentro das paredes da fibra neuronal. O medicamento penetra na parede neuronal e penetra na célula como uma base, mas o efeito ativo é exercido pelo cátion mepivacaína, que é formado quando o próton é religado. Em caso de pH baixo (por exemplo, em áreas inflamadas), apenas uma pequena parte do medicamento possui um tipo básico, o que pode enfraquecer o efeito analgésico.

A duração do efeito terapêutico no caso de anestesia pulpar dura pelo menos 20-40 minutos; se for realizada anestesia de tecidos moles, dura de 45 a 90 minutos. [ 2 ]

Farmacocinética

A mepivastesina é absorvida em alta velocidade e em grandes volumes. A taxa de síntese proteica varia de 60 a 78%. A meia-vida é de aproximadamente 2 horas.

O nível do volume de distribuição é de 84 ml; o indicador de depuração é de 0,78 l/min.

A substância mepivacaína está envolvida em processos metabólicos intra-hepáticos; a excreção dos elementos metabólicos é realizada pelos rins.

Dosagem e administração

O medicamento é usado exclusivamente como anestésico em odontologia. Para obter um alívio eficaz da dor, é necessário usar a dose mínima eficaz do medicamento — para um adulto, 1 a 4 ml da substância costumam ser suficientes.

Uma criança com mais de 4 anos e pesando 20-30 kg recebe uma dose de 0,25-1 ml, e uma criança com 30-45 kg recebe 0,5-2 ml. A quantidade do medicamento utilizado é selecionada levando em consideração o peso e a idade da criança, bem como a duração do procedimento. Em média, a dose é de 0,75 mg/kg de mepivacaína.

Idosos podem apresentar um índice plasmático aumentado do medicamento devido ao baixo volume de distribuição e ao enfraquecimento dos processos metabólicos. A probabilidade de acúmulo de mepivacaína aumenta especialmente no caso de administrações repetidas (adicionais) do medicamento. Efeito semelhante pode ocorrer em pacientes debilitados e com disfunção renal/hepática grave. Nesse caso, é necessário reduzir a dose do medicamento (utilizar o volume mínimo da substância que leve à anestesia suficiente).

A dosagem de Mepivistina para pessoas com certas patologias (por exemplo, aterosclerose ou angina) é reduzida de acordo com o mesmo esquema.

A dosagem máxima permitida para adultos é de 4 mg/kg do medicamento. Portanto, uma pessoa com 70 kg não pode usar mais do que 0,3 g de mepivacaína (10 ml da solução medicamentosa).

Para crianças maiores de 4 anos, a dose é selecionada levando em consideração o peso e a idade, bem como a duração do procedimento. O volume máximo da dose administrada é de 3 mg/kg.

Esquema de administração de medicamentos.

Ao administrar medicamentos, são utilizados cartuchos de seringa especiais, projetados para administração repetida. Antes do uso, o líquido medicinal deve ser inspecionado quanto a descoloração e presença de partículas, e o recipiente, quanto a danos. Se tais defeitos forem detectados, o cartucho não é utilizado.

O líquido da injeção não deve ser misturado com nenhum outro medicamento na mesma seringa.

Para evitar a introdução da substância no vaso, é necessário realizar o teste de aspiração com cuidado, utilizando pelo menos dois planos (o grau de rotação da agulha é de 180º). Deve-se levar em consideração que um resultado negativo durante a aspiração não garante o risco de introdução acidental e despercebida da agulha no vaso.

A velocidade de aplicação do medicamento deve ser de no máximo 0,5 ml em um período de 15 segundos. Isso corresponde à introdução de 1 cartucho por minuto.

A maioria das manifestações comuns associadas à injeção intravascular acidental pode ser prevenida realizando o procedimento de injeção corretamente após a aspiração - injetando 0,1-0,2 ml da substância em baixa velocidade e, em seguida, aplicando o restante igualmente lentamente - após pelo menos 20-30 segundos.

Qualquer líquido remanescente nos cartuchos após a conclusão do procedimento odontológico deve ser descartado. É proibido o uso de tais resíduos para administração a outros pacientes.

• Aplicação para crianças

O medicamento pode ser usado em pessoas com mais de 4 anos de idade.

Uso Mepivastezina durante a gravidez

Não foram realizados ensaios clínicos sobre o uso de cloridrato de mepivacaína durante a gravidez. Os testes em animais não revelaram informações suficientes sobre os possíveis efeitos do medicamento no curso da gravidez, no desenvolvimento intrauterino do feto, no processo de parto e no desenvolvimento pós-natal.

O medicamento atravessa a placenta. Em comparação com outros anestésicos locais, a introdução de mepivacaína no primeiro trimestre pode provocar anormalidades no desenvolvimento fetal. Portanto, nos estágios iniciais da gestação, a mepivacaína é prescrita apenas se outros anestésicos locais não puderem ser utilizados.

Não há informações sobre se o medicamento pode ser excretado no leite materno. Se a mepivacaína precisar ser usada por uma mulher que esteja amamentando, a amamentação pode ser continuada após 24 horas da administração do medicamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave causada pela ação dos componentes do medicamento, ou alergia aos anestésicos locais do tipo amida;
• hipertermia, que tem uma forma maligna;
• distúrbio de condução cardíaca (bradicardia diagnosticada ou bloqueio AB de 2-3 estágios) ou condução AV, na qual não é utilizado marcapasso;
• uma diminuição significativa na pressão arterial ou na frequência cardíaca;
• epilepsia que não pode ser controlada com medicamentos;
• porfiria.

Efeitos colaterais Mepivastezina

Os efeitos colaterais associados ao sistema nervoso incluem náuseas, dores de cabeça, depressão ou estimulação do SNC, zumbido, nervosismo, gosto metálico e tontura. Além disso, são observados ansiedade, sonolência, inquietação, vômitos, logorreia e nistagmo. Euforia, tremor, dormência, sensação de calor ou frio, bocejos, espasmos musculares e comprometimento da consciência também são possíveis. Além disso, são observados diplopia e visão turva, perda de consciência, parada respiratória, paralisia ou supressão dos processos respiratórios, convulsões tônico-clônicas e coma.

Caso tais sintomas se desenvolvam, o paciente deve ser deitado em posição horizontal, deve-se realizar ventilação com oxigênio e, além disso, seu estado deve ser monitorado constantemente para evitar a deterioração, na qual surgem convulsões com posterior supressão da função do sistema nervoso central. Os sinais de agitação são de curta duração ou não aparecem – neste caso, o primeiro sintoma pode ser sonolência, que evolui para inconsciência com parada respiratória. Frequentemente, o aparecimento de sonolência ao usar mepivacaína é uma manifestação precoce de um aumento nos níveis sanguíneos do medicamento e se desenvolve devido à rápida absorção.

Problemas que afetam o sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, supressão da função cardiovascular, hipotensão, arritmia ventricular (fibrilação e extrassístole), bradicardia e distúrbios da condução cardíaca, bem como insuficiência cardiovascular, que pode causar parada cardíaca. Esses sinais de supressão cardiovascular estão frequentemente associados ao efeito vasovagal, especialmente quando o paciente está em pé. Às vezes, ocorrem diretamente devido ao efeito do medicamento. Se sintomas prodrômicos como tontura, alterações no pulso, sudorese e fraqueza não puderem ser reconhecidos, podem ocorrer hipóxia cerebral (progressiva), convulsões ou disfunção cardiovascular grave. O paciente deve ser colocado em posição horizontal, ventilação com oxigênio deve ser realizada e, se necessário, infusões intravenosas devem ser administradas. Na ausência de contraindicações, são utilizados agentes vasoconstritores (efedrina).

Distúrbios da função dos órgãos do mediastino e do esterno, bem como do trato respiratório: taquipneia ou bradipneia, que podem causar apneia.

Distúrbios imunológicos: sintomas de intolerância, incluindo urticária, anafilaxia, erupções cutâneas, reações anafilactoides, febre e edema de Quincke.

Se surgirem sintomas negativos, o uso de anestésico local deve ser interrompido.

Overdose

Os sinais causados pela influência da mepivacaína incluem: zumbido, taquipneia, gosto metálico, vômitos, tontura, ansiedade e náusea. Além disso, podem ocorrer tremores, bradicardia, convulsões, sonolência e paralisia respiratória, bem como convulsões, comprometimento da consciência ou da condução cardíaca, diminuição da pressão arterial, espasmos tônico-clônicos, coma e parada cardíaca.

Os sintomas negativos que indicam um aumento do nível de anestésico local no sangue aparecem imediatamente (em caso de injeção acidental em um vaso) ou em caso de distúrbio de absorção (em caso de injeção em uma área inflamada ou em uma área onde há muitos vasos).

Se surgirem sinais negativos, a administração de Mepivistina deve ser descontinuada.

Terapia.

A pressão arterial e os indicadores de pulso são monitorados, assim como a consciência e a frequência respiratória. Além disso, é necessário manter e restaurar a atividade respiratória e a função do fluxo sanguíneo, bem como o acesso intravenoso e de oxigênio.

Se a pressão arterial aumentar, a parte superior do corpo deve ser mantida elevada. Se necessário, a nifedipina é administrada por via sublingual.

Em caso de convulsões, o paciente deve ser monitorado para garantir que não se machuque, e diazepam deve ser administrado, se necessário.

Se a pressão arterial diminuir, o paciente deve deitar-se horizontalmente. Se necessário, soluções salinas e agentes vasoconstritores (incluindo epinefrina e cortisona intravenosa) são administrados por via intravascular.

Em caso de bradicardia, administra-se atropina.

Em caso de anafilaxia, é necessário chamar uma ambulância e deitar o paciente na horizontal, elevando ligeiramente as pernas. Além disso, são administradas soluções salinas e injeções intravenosas de cortisona ou epinefrina.

Em caso de choque cardíaco, você precisa manter a parte superior do corpo elevada e pedir ajuda médica.

Quando o sistema cardiovascular para de funcionar, são realizadas ventilação artificial e massagem cardíaca indireta, além de procedimentos de ressuscitação.

Interações com outras drogas

Substâncias que bloqueiam a ação dos canais de cálcio e bloqueadores adrenérgicos potencializam a supressão da contração e condução miocárdicas. Se for necessário administrar sedativos ao paciente (para reduzir a sensação de medo), a dosagem do anestésico é reduzida, pois este também tem efeito supressor sobre o sistema nervoso central.

Quando administrado junto com anticoagulantes, o risco de sangramento aumenta.

Em indivíduos que utilizam agentes antiarrítmicos, pode ser observada potencialização dos efeitos colaterais após o uso de Mepivistina.

Quando combinado com clorofórmio, tiopental, analgésicos centrais e sedativos, pode ocorrer sinergismo tóxico.

Condições de armazenamento

A mepivastezina deve ser armazenada em local fora do alcance de crianças. A temperatura máxima permitida é de 25 °C.

Validade

A mepivastesina pode ser usada dentro de um período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são Mepifrin, Versatis e Articaine com Bucaína hiperbar, Omnicaine e Emla com Brilocaína-adrenalina, bem como Ultracaine com cloridrato de lidocaína.