Merexido

Merexide é um medicamento do subgrupo dos antibióticos β-lactâmicos – substâncias antimicrobianas destinadas ao uso sistêmico.

O elemento ativo do medicamento é o meropenem. Ele possui atividade bactericida muito forte contra um grande número de bactérias patogênicas. A alta eficácia terapêutica do medicamento é garantida por sua capacidade de atravessar as membranas de forma muito rápida e fácil para as células microbianas. [ 1 ]

Indicações Merexido

É utilizado no tratamento de infecções associadas a bactérias altamente sensíveis ao meropenem. Entre essas doenças estão:

• lesões do trato respiratório inferior ( fibrose cística, infecções crônicas e pneumonia (também nosocomial)) ou inflamação pulmonar;
• infecções urogenitais e patologias que afetam o trato urinário;
• lesões na região abdominal;
• infecções ginecológicas (incluindo endometrite e complicações que se desenvolvem após o parto);
• distúrbios que afetam os tecidos subcutâneos e a epiderme;
• septicemia ou meningite de etiologia bacteriana.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de pó para preparação de líquido injetável - 0,5 ou 1 g de meropenem.

Farmacodinâmica

O efeito bactericida muito forte do Merexid em uma gama relativamente ampla de anaeróbios e aeróbios é devido a vários fatores:

• alta resistência contra a maioria das β-lactamases;
• facilidade de passagem através de membranas microbianas;
• forte afinidade por proteínas sintetizadoras de penicilina.

Além disso, o medicamento demonstra alta eficiência contra cepas microbianas gram-negativas e gram-positivas. [ 2 ]

Meropenem é altamente eficaz contra várias cepas de estreptococos e enterococos com estafilococos, bem como listeria, rodococos, lacto e corinebactérias, salmonela, acienobactérias com bastonetes hemofílicos, shigella, peptoestreptococos com helicobacter, clostrídios e outros anaeróbios com aeróbios.

Farmacocinética

A administração de uma dose única do medicamento a voluntários por meio de infusão de meia hora resultou no desenvolvimento de um valor de Cmax igual a aproximadamente 11 mcg/ml (usando uma dosagem de 0,25 g), 23 mcg/ml (dose de 0,5 g) e 49 mcg/ml (dose de 1 g).

No entanto, não foi observada proporcionalidade farmacocinética entre a dosagem utilizada e os valores de Cmáx e AUC. Além disso, ao administrar porções na faixa de 0,25-2 g, houve uma redução no nível de depuração de 287 para 205 ml/mm3.

A administração de injeções em bolus a voluntários durante 5 minutos produziu valores plasmáticos de Cmax de aproximadamente 52 μg/mL (dose de 0,5 g) e 112 μg/mL (dose de 1 g).

Um teste cruzado de três vias foi realizado com infusões intravenosas (dose de 1 g) com duração de 2, 3 e 5 minutos. Os valores de Cmax intraplasmático nesses casos foram de 110, 91 e 94 μg/mL, respectivamente.

Ao usar uma dose de 0,5 g, os valores plasmáticos de meropenem diminuem para 1 mcg/mL ou menos dentro de 6 horas após a infusão.

Em indivíduos com função renal saudável, a administração múltipla do medicamento com intervalo de 8 horas não leva ao acúmulo de meropenem.

A meia-vida da substância em pessoas com função renal saudável é de aproximadamente 1 hora.

A síntese proteica do meropenem é de aproximadamente 2%.

Cerca de 70% da dose aplicada é excretada inalterada na urina (ao longo de um período de 12 horas), seguida por uma excreção insignificante. Os valores de meropenem na urina, superiores a 10 mcg/ml, permanecem nesse nível por até 5 horas com o uso de uma dose de 0,5 g. Não foi observado acúmulo do fármaco na urina ou no plasma com função renal saudável com o uso de uma porção de 0,5 g com intervalo de 8 horas ou de uma porção de 1 g com intervalo de 6 horas.

O único componente metabólico do Merexid não tem atividade microbiológica.

A substância passa para os fluidos dos tecidos sem complicações (também para o líquido cefalorraquidiano em indivíduos com meningite bacteriana), atingindo níveis que excedem aqueles necessários para retardar a atividade da maioria dos micróbios.

Dosagem e administração

A duração do ciclo terapêutico e o tamanho das porções de dosagem são selecionados pelo médico assistente, que leva em consideração a natureza da doença e o bem-estar do paciente.

A medicação é administrada por injeção intravenosa (pelo menos 5 minutos) ou infusão intravenosa (dentro de 15 a 30 minutos). Deve ser observado um intervalo de 8 horas entre os procedimentos.

Dosagens para diferentes doenças:

• infecções e doenças de gravidade moderada (infecções urogenitais, pneumonia ou endometrite) - 0,5 g;
• patologias e lesões de intensidade grave (peritonite, pneumonia nosocomial ou septicemia) – 1 g de substância;
• fibrose cística - 2 g de medicamento;
• febre neutropênica – 1 g de medicamento;
• meningite – 2 g Merexide.

Em caso de problemas na função renal, é necessário reduzir a dosagem do medicamento.

O tamanho da porção para uma criança com peso inferior a 50 kg é selecionado com base em 25-40 mg/kg. Além disso, a condição do paciente e o tipo de infecção são levados em consideração.

Para dissolver o medicamento, são utilizados NaCl, manitol, glicose, bicarbonato e cloreto de potássio.

O medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos no mesmo frasco.

Antes da administração, o líquido medicinal preparado deve ser agitado.

• Aplicação para crianças

O Merexid pode ser usado em pessoas com mais de 3 anos de idade. É proibido prescrever o medicamento a crianças com insuficiência hepática/renal.

Uso Merexido durante a gravidez

O medicamento pode ser usado durante a gravidez somente em casos de indicações vitais, após uma avaliação criteriosa dos benefícios terapêuticos e possíveis riscos.

Durante o período de tratamento, você deve parar de amamentar.

Contra-indicações

Contraindicado para uso na presença de alergia a qualquer um dos componentes do medicamento (incluindo excipientes).

Efeitos colaterais Merexido

Os efeitos colaterais incluem:

• parestesia, dores de cabeça ou convulsões;
• dor no peritônio, diarreia, vômitos, colite pseudomembranosa e náuseas;
• aumento temporário dos níveis séricos de LDH, transaminases, bilirrubina e fosfatase alcalina;
• sinais de anafilaxia e edema de Quincke;
• coceira, eritema multiforme, erupções cutâneas, urticária de origem alérgica, NET e SSJ;
• dor ou inflamação na forma de tromboflebite ou flebite no local da injeção;
• candidíase vaginal ou oral.

Overdose

Em caso de intoxicação com Merexide, observa-se potencialização dos sintomas negativos. Geralmente, esses problemas são observados em pessoas com disfunção renal.

Procedimentos sintomáticos são necessários. A hemodiálise pode ser usada para excretar o excesso de medicação.

Interações com outras drogas

É necessário ter extremo cuidado ao combinar o medicamento com substâncias que podem ter um efeito tóxico nos rins.

A probenecida é um concorrente do meropenem em relação à excreção tubular, portanto, inibe os processos de excreção renal, o que resulta no prolongamento da meia-vida e no aumento dos níveis plasmáticos do Merexide. É proibida a prescrição desses medicamentos em combinação.

Meropenem pode reduzir os níveis intrasséricos de ácido valproico. Em alguns indivíduos, podem atingir níveis subterapêuticos.

Condições de armazenamento

É proibido congelar o Merexid. Os indicadores de temperatura não devem ultrapassar 25°C.

Validade

O Merexide pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Meropenem, Meronoxol com Mepenem, Nerinam e Meronem, bem como Meropidel, Sayronem com Genem, Propinem e Meropenabol com Penemera.