Zydena

Zidena é um medicamento que melhora a função erétil.

Indicações Zydena

É indicado para a eliminação da disfunção erétil, que se manifesta como a incapacidade de obter uma ereção ou de mantê-la de forma suficiente para uma relação sexual satisfatória.

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Forma de liberação

Comprimidos de 100 mg. Uma cartela contém 1, 2 ou 4 comprimidos. 1 embalagem contém 1 cartela de blister (na quantidade de 1, 2 ou 4 comprimidos) ou 2 cartelas de blister (na quantidade de 1 ou 2 comprimidos).

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo udenafil é um inibidor seletivo do elemento específico PDE-5 (ação reversível), que auxilia no processo de metabolismo do cGMP.

O udenafil não tem efeito relaxante direto no corpo cavernoso isolado, embora sob a influência da estimulação sexual ele potencialize o efeito relaxante exercido pelo óxido nítrico (ao inibir a PDE-5, que é responsável pela destruição do cGMP dentro do corpo cavernoso).

Como resultado, os músculos lisos das artérias relaxam e o sangue flui para os tecidos internos do pênis, estimulando a ereção. Sem estimulação sexual, o medicamento não terá o efeito desejado.

Testes in vitro demonstraram que o udenafil atua como um inibidor seletivo da enzima PDE-5. Este elemento está localizado dentro dos músculos lisos do corpo cavernoso e, juntamente com ele, nos vasos dos órgãos e, além disso, nos músculos esqueléticos, rins com plaquetas e também no cerebelo com os pulmões. O udenafil inibe o elemento PDE-5 10 mil vezes mais potentemente do que as enzimas PDE-1 e PDE-2, bem como a PDE-3 com PDE-4, localizadas dentro do cérebro com o coração e o fígado e, além disso, nos vasos sanguíneos e outros órgãos.

Ao mesmo tempo, o ingrediente ativo é 700 vezes mais potente em seu efeito sobre a PDE-5 do que sobre o elemento PDE-6 (localizado na retina, responsável pela percepção das cores). O udenafil não retarda a atividade da PDE-11, o que significa que não causa dores musculares e lombares, nem sinais de toxicidade testicular.

Graças à substância ativa, a ereção melhora, o que contribui para uma relação sexual bem-sucedida.

O efeito da droga dura até 24 horas. Começa a se manifestar meia hora após a ingestão (desde que o homem esteja sexualmente excitado).

Em homens saudáveis, o componente ativo não causa uma alteração confiável nos valores da pressão arterial sistólica e diastólica em relação ao placebo nas posições deitada e em pé (o nível máximo reduzido em média é 1,6/0,8 e 0,2/4,6 mm Hg, respectivamente).

Ao mesmo tempo, o udenafil não altera a percepção das cores (verde/azul), pois possui fraca afinidade pelo elemento PDE-6. A substância não afeta a pressão intraocular, a acuidade visual e, consequentemente, o tamanho das pupilas e o ERG.

No decorrer dos testes, o udenafil não revelou nenhum efeito clinicamente significativo no índice de concentração e, portanto, na quantidade de espermatozoides liberados, nem na morfologia e motilidade dos espermatozoides.

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Farmacocinética

O fármaco é rapidamente absorvido após administração oral. O pico plasmático ocorre após 0,5 a 1,5 hora (em média, 1 hora).

A meia-vida é de 12 horas, e a alta taxa de síntese da substância com proteína plasmática (93,9%) estende o período de sua ação para 24 horas quando tomado em dose única.

A ingestão de alimentos ricos em gordura não afeta a taxa de absorção do udenafil. As propriedades farmacocinéticas do medicamento também não são afetadas pela administração oral simultânea do medicamento na dose de 200 mg e de álcool na dosagem de 112 ml (recalculado para 40% de álcool etílico).

O metabolismo é realizado em maior extensão com a participação da isoenzima CYP3A4 da hemoproteína P450.

A taxa de depuração total do componente em uma pessoa saudável é de 755 ml/minuto. Após administração oral, é excretado na forma de produtos de decomposição, juntamente com as fezes.

O componente ativo não se acumula no corpo. Quando voluntários tomaram o medicamento diariamente em doses de 100 e 200 mg por 10 dias, não foram observadas alterações perceptíveis na farmacocinética do medicamento.

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Dosagem e administração

O medicamento é tomado por via oral, independentemente das refeições. A dosagem recomendada é de 100 mg. O comprimido deve ser tomado meia hora antes da relação sexual prevista.

Levando em consideração a reação individual ao medicamento, bem como sua eficácia, a dosagem pode ser aumentada para 200 mg.

O medicamento não pode ser tomado mais do que uma vez por dia.

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Contra-indicações

Entre as contraindicações do medicamento:

• intolerância a qualquer um dos componentes do medicamento;
• uso combinado com nitratos e outros produtores de óxido de nitrogênio;
• crianças menores de 18 anos.

É necessário cuidado ao prescrever nos seguintes casos:

• homens com aumento descontrolado da pressão arterial (mais de 170/100 mm Hg), bem como diminuição da pressão arterial (menos de 90/50 mm Hg);
• pessoas com uma forma hereditária de patologia degenerativa da retina (incluindo retinite pigmentosa e retinite proliferativa);
• pessoas que sofreram infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral ou cirurgia de revascularização do miocárdio nos últimos seis meses;
• se o paciente tiver insuficiência renal ou hepática grave;
• em caso de síndrome do QT congênito ou prolongamento deste indicador devido ao uso de medicamentos;
• predisposição ao desenvolvimento de priapismo;
• homens com pênis anatomicamente deformado;
• pacientes com implante peniano;
• pessoas com patologias cardiovasculares – angina instável ou angina que ocorre durante a relação sexual; insuficiência cardíaca crônica (classe funcional II–IV de acordo com a classificação NYHA) que se desenvolveu no paciente nos últimos seis meses; e também com distúrbios do ritmo cardíaco não controlados: nesses casos, é necessário levar em consideração a possibilidade de complicações;
• uso combinado com α-bloqueadores, BCCs ou outros medicamentos anti-hipertensivos, pois isso pode causar uma diminuição adicional na pressão arterial diastólica, bem como na pressão arterial sistólica em 7-8 mm Hg.

Efeitos colaterais Zydena

Como resultado do uso do medicamento, os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer:

• órgãos do sistema cardiovascular: muitas vezes há um fluxo de sangue para a pele do rosto;
• Órgãos do SNC: em alguns casos, podem ocorrer tonturas, parestesia ou radiculite cervical;
• órgãos visuais: frequentemente há vermelhidão nos olhos, em casos mais raros há dor, visão turva ou aumento do lacrimejamento;
• pele: em alguns casos, desenvolve-se urticária, ocorre inchaço no rosto ou nas pálpebras;
• órgãos do sistema digestivo: principalmente desconforto no abdômen ou sintomas dispépticos se desenvolvem; menos frequentemente, ocorrem dores de dente ou náuseas, gastrite ou constipação se desenvolvem;
• sistema respiratório: geralmente ocorre congestão nasal e, ocasionalmente, desenvolve-se dispneia ou ressecamento da mucosa nasal;
• sistema musculoesquelético: a periartrite se desenvolve ocasionalmente;
• Geral: frequentemente há uma sensação de desconforto no peito ou dor de cabeça, e também febre; ocasionalmente há dor abdominal, dor no peito, sensação de sede ou fadiga.

Durante os testes pós-comercialização do medicamento, outros efeitos adversos também foram descritos: aumento da frequência cardíaca, sangramento nasal, diarreia, zumbido, reações alérgicas (eritema e erupções cutâneas), ereção prolongada, sensação de desconforto geral perceptível e, além de frio ou calor, tosse e tontura posicional.

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Overdose

No caso do uso do medicamento na quantidade de 400 mg, a reação adversa foi comparável aos sintomas observados ao usar o medicamento em doses menores, mas foram mais frequentes.

Para eliminar uma overdose, deve-se utilizar terapia que vise o alívio dos sintomas. O procedimento de diálise não acelera o processo de excreção do componente ativo do medicamento.

Interações com outras drogas

Inibidores da isoenzima CYP3A4 da hemoproteína P450 (como indinavir com ritonavir, eritromicina com cimetidina, bem como itraconazol com cetoconazol e suco de toranja) podem aumentar as propriedades do udenafil.

O cetoconazol (na dosagem de 400 mg) aumenta o pico plasmático e a biodisponibilidade do udenafil (na dosagem de 100 mg) em 0,8 vezes (ou 85%) e quase duas vezes (ou 212%), respectivamente.

Ritonavir com indinavir melhora significativamente as propriedades do udenafil.

Rifampicina, dexametasona e anticonvulsivantes (como fenitoína com carbamazepina e fenobarbital) podem acelerar o metabolismo do udenafil, o que faz com que, quando esses medicamentos são usados em combinação, as propriedades deste último sejam enfraquecidas.

Quando o udenafil foi usado em combinação (por via oral na dose de 30 mg/kg) com nitroglicerina (administração intravenosa única de 2,5 mg/kg) em condições de testes experimentais, nenhum efeito nas propriedades farmacocinéticas do udenafil foi observado, mas combiná-los ainda não é recomendado, pois isso pode diminuir a pressão arterial.

O udenafil, assim como os medicamentos incluídos na categoria de α-bloqueadores, são vasodilatadores, portanto, em caso de uso simultâneo, devem ser prescritos em dosagens mínimas.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local protegido da luz solar e da umidade, fora do alcance de crianças. Temperatura – não superior a 30°C.

Validade

Zidena pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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