Pefloxacina

A pefloxacina é um antibiótico do grupo das fluoroquinolonas usado para tratar uma ampla gama de infecções bacterianas. Assim como outras fluoroquinolonas, a pefloxacina atua inibindo a DNA girase e a topoisomerase IV, enzimas necessárias para a replicação, transcrição, reparo e recombinação do DNA em bactérias. Como resultado da inibição dessas enzimas, o processo de divisão do DNA é prejudicado, levando à morte das células bacterianas.

A pefloxacina é eficaz contra uma variedade de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas e pode ser usada para tratar as seguintes condições:

• Infecções do trato urinário (ITUs), incluindo cistite e pielonefrite.
• Infecções respiratórias, como bronquite crônica e pneumonia.
• Infecções de pele e tecidos moles.
• Infecções abdominais.

No entanto, como acontece com qualquer antibiótico, existe o risco de resistência bacteriana ao pefloxacino, portanto, seu uso deve ser baseado na sensibilidade do patógeno e nas recomendações do médico. É importante tomar pefloxacino estritamente de acordo com a prescrição médica, sem interromper o tratamento e sem alterar a dosagem sem consultar um especialista.

O uso de pefloxacino, assim como de outras fluoroquinolonas, pode ser acompanhado de certos efeitos colaterais, incluindo distúrbios gastrointestinais, dor de cabeça, tontura, reações alérgicas e, raramente, efeitos nos tendões. Portanto, antes de iniciar o tratamento com pefloxacino, você deve ler as instruções de uso e discutir os possíveis riscos e efeitos colaterais com seu médico.

Indicações Pefloxacina

1. Infecções do trato urinário: Processos inflamatórios no sistema urinário, como cistite, uretrite, pielonefrite e prostatite, causados por infecção bacteriana.
2. Infecções respiratórias: Incluindo bronquite, pneumonia e outras infecções do trato respiratório causadas pela flora bacteriana.
3. Infecções de pele e tecidos moles: Por exemplo, furúnculos, abscessos, piodermites e outras infecções de pele causadas por infecção bacteriana.
4. Infecções gastrointestinais: como gastroenterite aguda, diverticulite, salmonelose e outras infecções bacterianas do trato gastrointestinal.
5. Infecções ósseas e articulares: osteomielite, artrite e outras infecções bacterianas dos ossos e articulações.
6. Prevenção de infecções em pacientes imunocomprometidos: Pacientes imunocomprometidos, por exemplo, após transplante de órgãos ou na presença de condições de imunodeficiência, para prevenir o desenvolvimento de infecções bacterianas.

Forma de liberação

1. Comprimidos orais: Esta é a forma mais comum de pefloxacino para o tratamento sistêmico de infecções. Os comprimidos oferecem praticidade na administração e são adequados para tratamento ambulatorial. Geralmente estão disponíveis em diversas dosagens, permitindo que o tratamento seja adaptado às necessidades específicas do paciente.
2. Solução para administração intravenosa: É utilizada em ambiente hospitalar para o tratamento de infecções graves ou complicadas, quando é necessário atingir rapidamente a concentração terapêutica do antibiótico no sangue. A administração intravenosa de pefloxacino proporciona a liberação direta da substância ativa no local da infecção.
3. Colírio: Em alguns casos, o pefloxacino pode estar disponível na forma de colírio para tratamento tópico de infecções oculares anteriores, como conjuntivite bacteriana.

Farmacodinâmica

1. Inibição da DNA girase: A pefloxacina atua inibindo a enzima DNA girase, responsável pelo desfazimento do DNA durante a replicação. Isso leva à interrupção da síntese de DNA e interrompe o crescimento e a reprodução bacteriana.
2. Inibição da topoisomerase IV: Além de inibir a DNA girase, a pefloxacina também inibe a enzima topoisomerase IV, envolvida na separação e reparo do DNA. Isso contribui ainda mais para a degradação do DNA da célula bacteriana.
3. Efeito bactericida: A pefloxacina tem efeito bactericida, o que significa que mata bactérias, não apenas inibe seu crescimento. Isso é especialmente importante no tratamento de infecções graves, quando a eliminação completa dos patógenos é necessária.
4. Amplo espectro de atividade: A pefloxacina é ativa contra uma variedade de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, incluindo patógenos como estafilococos, estreptococos, pneumococos, escherichia, Escherichia coli, salmonela, gonococos e outros.

O pefloxacino é um antibiótico de amplo espectro da classe das fluoroquinolonas, ativo contra uma variedade de patógenos bacterianos. Aqui estão algumas das bactérias mais comuns contra as quais o pefloxacino atua:

1. Bactérias Gram-positivas:

   • Staphylococcus aureus (incluindo cepas de MRSA resistentes à meticilina)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Bactérias Gram-negativas:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Bactérias atípicas:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Outros:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Alta concentração nos tecidos: Após tomar pefloxacino, uma alta concentração nos tecidos do corpo é alcançada, o que garante a penetração eficaz do antibiótico no foco da infecção.
2. Nenhum efeito no citocromo P450: A pefloxacina não tem efeitos clinicamente significativos no sistema do citocromo P450, tornando menos provável que cause interações com outros medicamentos.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral de pefloxacino, ele é bem absorvido pelo trato gastrointestinal e atinge concentrações sanguíneas máximas em cerca de 1-2 horas.
2. Distribuição: Após a absorção, o pefloxacino é rapidamente distribuído pelos tecidos e órgãos do corpo, incluindo pulmões, rins, pele, tecidos moles e outros órgãos. Também penetra nas membranas mucosas, o que lhe permite ser eficaz no tratamento de infecções.
3. Metabolismo: O pefloxacino é amplamente metabolizado no fígado. O principal metabólito é o desetilpefloxacino.
4. Excreção: O pefloxacino é excretado principalmente na urina como fármaco inalterado e metabólitos. A excreção pode ser retardada em pacientes com insuficiência renal.
5. Semi-disposição: A meia-vida de eliminação do pefloxacino do organismo é de cerca de 8 horas, o que permite que seja tomado geralmente 2 vezes ao dia.
6. Efeitos nutricionais: Os alimentos podem diminuir a taxa e a integralidade da absorção do pefloxacino pelo trato gastrointestinal, mas geralmente isso não afeta sua eficácia clínica.

Dosagem e administração

A seguir estão algumas recomendações gerais para o uso de pefloxacino, mas é importante seguir as instruções do seu médico e as instruções de uso que acompanham o medicamento.

Comprimidos orais:

• Para adultos: A dose inicial usual é de 400 mg duas vezes ao dia. A dosagem pode ser ajustada dependendo da gravidade da infecção e da resposta do organismo ao tratamento. O tratamento geralmente dura de 7 a 14 dias, mas pode ser prolongado dependendo da resposta clínica.
• Os comprimidos devem ser tomados inteiros, com água suficiente. É melhor tomar o medicamento 1 a 2 horas antes ou depois das refeições, pois os alimentos podem afetar a absorção do antibiótico.

Solução para injeção intravenosa:

• Para adultos: A dosagem e a duração da administração intravenosa serão determinadas por um médico com base na gravidade da infecção e no estado do paciente. A administração intravenosa geralmente é iniciada na mesma dose da administração oral e pode ser ajustada conforme necessário.

Colírio:

• Dosagem e modo de administração do colírio: variam dependendo do produto específico e devem seguir as instruções do fabricante ou as recomendações do oftalmologista.

Observações importantes:

• Durante o tratamento com pefloxacino, você deve beber bastante líquido.
• A exposição prolongada ao sol ou o uso de câmaras de bronzeamento artificial devem ser evitados durante o tratamento com pefloxacino devido ao risco aumentado de fotossensibilidade.
• Ao primeiro sinal de uma reação alérgica, irritação grave ou em caso de efeitos colaterais como dor no tendão, você deve parar imediatamente de tomar pefloxacino e entrar em contato com seu médico.

Uso Pefloxacina durante a gravidez

Durante a gravidez, o pefloxacino geralmente não é recomendado devido ao risco potencial para o desenvolvimento fetal. Fluoroquinolonas, incluindo o pefloxacino, podem atravessar a placenta e ter efeitos tóxicos no feto, especialmente no início da gravidez. O uso de fluoroquinolonas durante a gravidez pode estar associado ao risco de distúrbios articulares e cartilaginosos na criança.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade à pefloxacina ou a outros antibióticos quinolonas: Pacientes com alergia ou hipersensibilidade conhecida à pefloxacina ou a outros antibióticos quinolonas não devem usar o medicamento.
2. Idade pediátrica: O uso de pefloxacino em crianças e adolescentes pode ser limitado, pois a eficácia e a segurança deste medicamento nessa faixa etária podem não ter sido adequadamente estudadas.
3. Gravidez e lactação: A pefloxacina pode ter efeitos adversos no desenvolvimento fetal, portanto seu uso não é recomendado na gravidez e durante a lactação, a menos que os benefícios superem os riscos potenciais para o feto ou a criança.
4. Problemas com o ritmo cardíaco diário (intervalo QT): Pacientes com anormalidades no ritmo cardíaco, como prolongamento do intervalo QT ou arritmias, devem evitar o uso de pefloxacino, pois pode piorar essas anormalidades.
5. Problemas com o ritmo cardíaco diário (intervalo QT): Pacientes com anormalidades no ritmo cardíaco, como prolongamento do intervalo QT ou arritmias, devem evitar o uso de pefloxacino, pois pode piorar essas anormalidades.
6. Tendinite e risco de ruptura de tendão: O uso de pefloxacino pode aumentar o risco de tendinite (inflamação do tendão) e ruptura de tendão, especialmente em pacientes idosos e naqueles já predispostos a essas condições.
7. Epilepsia e distúrbios do sistema nervoso central: O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com epilepsia e outros distúrbios do sistema nervoso central, pois pode aumentar o risco de convulsões.

Efeitos colaterais Pefloxacina

1. Distúrbios gastrointestinais: incluindo diarreia, náusea, vômito, dor abdominal, dispepsia (distúrbios digestivos), distúrbios de apetite e disbacteriose.
2. Sistema nervoso: Tontura, dor de cabeça, sonolência, insônia, ansiedade, nervosismo, transtornos mentais (incluindo depressão e ansiedade), neuropatia periférica (semelhante a dormência e formigamento), aumento dos sintomas de neuralgia e casos raros de convulsões e psicose.
3. Sistema cardiovascular: Aumento ou diminuição da pressão arterial, alterações na frequência cardíaca, arritmias, incluindo taquicardia e fibrilação atrial.
4. Sistema hematopoiético: Anemia, leucocitose, leucopenia, trombocitopenia.
5. Reações cutâneas: Dispneia, erupção cutânea, prurido, urticária, reações alérgicas, fotodermatite, fotossensibilização e casos raros de necrólise epidérmica tóxica (complicação cutânea grave).
6. Sentidos: Deterioração da audição, incluindo zumbido (zumbido nos ouvidos), alterações no paladar, vermelhidão nos olhos e irritação da conjuntiva.
7. Sintomas músculo-articulares: Dores musculares, artralgias (dores nas articulações), tendinites (inflamações dos tendões).
8. Outros efeitos colaterais: É possível desenvolver infecções causadas por microrganismos resistentes, bem como influência na função hepática e renal.

Overdose

1. Tratamento sintomático: Como não existe um antídoto específico para overdose de pefloxacino, o tratamento se concentrará no alívio dos sintomas de overdose. Seu médico pode prescrever medicamentos para aliviar os sintomas, como analgésicos ou anti-histamínicos.
2. Limpeza gástrica: Em caso de administração oral fresca de pefloxacino, pode ser realizada lavagem gástrica para remover o fármaco não absorvido.
3. Manutenção das funções de órgãos e sistemas: Em caso de overdose grave, podem ser necessárias medidas para manter as funções de órgãos e sistemas importantes, como cardiovascular, respiratório e renal.
4. Vigilância médica: Pacientes que sofreram overdose de pefloxacino podem precisar de monitoramento médico rigoroso para avaliar a condição e detectar possíveis complicações em tempo hábil.

Interações com outras drogas

1. Preparações contendo alumínio, ferro, zinco e magnésio: esses metais podem reduzir a absorção do pefloxacino. Portanto, a administração do antibiótico deve ser feita com intervalo de tempo entre a administração de medicamentos que contenham esses metais.
2. Antiácidos: O uso de antiácidos concomitantemente com pefloxacino pode reduzir sua biodisponibilidade, por isso também devem ser tomados em intervalos do antibiótico.
3. Medicamentos que reduzem a acidez do suco gástrico (ex.: Inibidores da bomba de prótons): Podem reduzir a absorção da pefloxacina, por isso também é recomendado separar sua administração no horário.
4. Medicamentos que aumentam o risco de distúrbios do ritmo cardíaco (intervalo QT): O pefloxacino pode aumentar o risco de anormalidades do ritmo cardíaco quando usado concomitantemente com outros medicamentos que também afetam o intervalo QT (por exemplo, agentes antifúngicos, alguns medicamentos antiarrítmicos).
5. Medicamentos que causam fototoxicidade: A pefloxacina pode aumentar o risco de reações fototóxicas quando usada concomitantemente com certos medicamentos (por exemplo, tetraciclinas, sulfonamidas).
6. Medicamentos que causam neurotoxicidade: O uso concomitante de pefloxacino com medicamentos que aumentam a neurotoxicidade (por exemplo, alguns medicamentos antiepilépticos) pode aumentar o risco de efeitos colaterais neurológicos.
7. Medicamentos para baixar a glicose no sangue: A pefloxacina pode aumentar o efeito hipoglicêmico dos medicamentos para baixar a glicose no sangue.