Seralyn

Seralin é um antidepressivo da categoria de medicamentos ISRS.

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Indicações Seralina

O medicamento deve ser usado para depressão, bem como para ansiedade e na presença/ausência de menções de mania no histórico pessoal do paciente. O medicamento também pode ser prescrito para tratamento de manutenção após melhora do quadro do paciente (para prevenir uma recaída do episódio depressivo inicial).

Também é possível usar cápsulas no tratamento de pessoas com TOC. Após o efeito inicial do medicamento, pode-se iniciar uma terapia de manutenção de longo prazo (até 2 anos) com Seralina (a maioria dos pacientes tolera esse tratamento sem complicações).

As cápsulas também podem ser usadas no tratamento de pessoas com transtornos de pânico (com ou sem agorafobia), bem como com TEPT.

Forma de liberação

A substância é liberada em cápsulas, na quantidade de 7 unidades dentro de uma cartela. A caixa contém 2 dessas cápsulas.

Farmacodinâmica

O medicamento contém sertralina, um ingrediente ativo que retarda significativamente os processos de recaptação de serotonina nas sinapses. Testes in vitro mostraram que esse componente enfraqueceu significativamente a recaptação de 5-hidroxitriptamina nos neurônios.

O medicamento tem algum efeito na recaptação de outros mediadores, incluindo norepinefrina e dopamina. Em doses terapêuticas, bloqueia os processos de captação de serotonina nas plaquetas.

Seralin não tem efeito cardiotóxico, sedativo ou anticolinérgico e, além disso, não estimula a atividade do sistema nervoso central e não causa alterações na atividade psicomotora.

O bloqueio seletivo da recaptação de 5-HT garante a ausência de potencialização dos efeitos catecolaminérgicos. O fármaco não tem efeito direto sobre as terminações muscarínicas, benzodiazepínicas, GABA, dopaminérgicas e histamínicas, bem como sobre os receptores adrenérgicos. Testes demonstraram que o uso prolongado de Seralina levou a um certo enfraquecimento da atividade das terminações cerebrais noradrenalinérgicas e, consequentemente, a uma diminuição das reações mentais e motoras.

O medicamento difere dos tricíclicos por não causar alterações de peso em pessoas com transtornos obsessivo-compulsivos e depressivos.

Não foi observada dependência física ou mental à droga durante o tratamento.

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos da sertralina na faixa de porções de 0,05-0,2 g são determinados pelo tamanho da dose. Os valores de Cmax da sertralina após administração oral de uma porção de 0,05-0,2 g (uma vez ao dia durante 14 dias) são observados após 4,5-8,6 horas. A meia-vida média é de 22-36 horas e varia dependendo da idade do paciente. Levando-se em consideração a meia-vida, pode-se observar um acúmulo do fármaco aproximadamente duas vezes maior; os valores de equilíbrio são observados após 7 dias do início do uso (uma vez ao dia).

Cerca de 99% do ingrediente ativo é sintetizado com proteína plasmática.

Após a primeira passagem hepática, observa-se metabolismo ativo do fármaco. O grau de atividade do principal produto metabólico (N-desmetilsertralina) é aproximadamente 20% menor em comparação com a sertralina inalterada (testes in vitro). Deve-se notar que, durante os testes in vivo, a N-desmetilsertralina demonstrou atividade praticamente nula em modelos de depressão.

A meia-vida do principal produto metabólico situa-se na faixa de 62 a 104 horas. A sertralina é subsequentemente metabolizada no organismo em N-desmetilsertralina; seus derivados são excretados em proporções iguais pelo intestino e pelos rins. A sertralina inalterada é excretada fracamente pela uretra (máximo de 0,2% da dose utilizada).

Dosagem e administração

As cápsulas devem ser tomadas por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. A dose diária geralmente é tomada em uma única dose (de manhã ou à noite). O tamanho das porções e a duração do tratamento devem ser determinados por um médico, levando em consideração a tolerância ao medicamento e a natureza da patologia.

Pessoas com episódios de depressão, bem como TOC, geralmente recebem 50 mg do medicamento por dia. Após 7 dias do início do tratamento, a dosagem pode ser aumentada para 0,1 g por dia (se houver boa tolerância ao medicamento e efeito terapêutico fraco).

Para TEPT e transtornos de pânico, o tratamento deve começar com 25 mg do medicamento por dia (1 cápsula de 50 mg tomada uma vez com intervalos de 48 horas). Se necessário, a dose pode ser aumentada após 7 dias do início da terapia.

Algumas pessoas podem precisar tomar até 0,2 g de sertralina por dia. A dose deve ser aumentada gradualmente, com um intervalo de 7 dias e um aumento único de no máximo 50 mg.

O efeito do medicamento geralmente se desenvolve após 7 dias, atingindo seu nível máximo entre a 2ª e a 4ª semana de tratamento. Para obter o efeito final, muitas vezes é necessário um longo ciclo de tratamento. Interromper o uso de medicamentos sem recomendação médica não é recomendado (devido ao risco de recaída).

Porções de medicamentos para crianças de 6 a 12 anos, bem como para adolescentes com mais de 12 anos de idade.

No tratamento de TOC e estados depressivos em adolescentes com 12 anos ou mais, Seralin é frequentemente usado em doses destinadas a adultos.

Para estados depressivos, crianças de 6 a 12 anos devem tomar o medicamento na dose de 25 mg por dia (1 cápsula de 50 mg é tomada 1 vez a cada 48 horas).

Pessoas com distúrbios dos processos de filtração renal.

Este grupo de pacientes deve receber o medicamento com extrema cautela. É possível que, nesse caso, seja necessário alterar o modo de uso (aumentar o intervalo entre as aplicações) ou reduzir as doses únicas.

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Uso Seralina durante a gravidez

O uso de Seralin é proibido em mulheres grávidas.

Se o uso do medicamento for necessário durante a lactação, é necessário primeiro interromper a amamentação (durante o período de terapia).

Se o medicamento for usado em mulheres em idade reprodutiva, é necessário selecionar métodos contraceptivos confiáveis. Não é recomendado planejar uma gravidez durante o tratamento com Seralin.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de hipersensibilidade à sertralina, bem como a componentes adicionais do medicamento;
• uso com administração concomitante de IMAOs;
• a presença de alterações graves no funcionamento do sistema urinário e do fígado no paciente;
• estados convulsivos (epilepsia de natureza instável).

Efeitos colaterais Seralina

Em ensaios controlados por placebo, náuseas, sonolência, distúrbios intestinais, dispepsia, tremor, tontura, insônia, distúrbios do sono, hiperidrose, disfunção sexual (incluindo ejaculação retardada) e boca seca foram comumente relatados durante o uso de sertralina.

Além disso, o uso de Seralin pode levar a um aumento assintomático da atividade dos elementos ALT/AST. Alterações na atividade das transaminases hepáticas foram frequentemente observadas da 1ª à 9ª semana de tratamento. Os indicadores estabilizaram-se espontaneamente após a correção de doses únicas ou a suspensão do medicamento.

Há relatos isolados de desenvolvimento de hiponatremia após o uso do medicamento (este efeito é tratável; após a interrupção do medicamento, os níveis de sódio retornam ao normal). É mais provável que a hiponatremia com o uso de Seralin se desenvolva devido à secreção inadequada do hormônio antidiurético. O risco de hiponatremia é maior em pessoas com mais de 65 anos, bem como em pessoas que usam medicamentos que afetam a função renal.

Pessoas com sensibilidade severa podem desenvolver manifestações de origem alérgica.

Ocasionalmente, o uso do medicamento causa hipertermia e distúrbios de movimento.

Há também relatos de piora do desempenho em pessoas com hipomania ou mania causada pelo uso da droga.

Não há diferenças significativas no perfil de efeitos adversos do medicamento em indivíduos com transtornos obsessivo-compulsivos e depressivos.

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Overdose

O medicamento tem uma margem de segurança bastante ampla. No entanto, há relatos de casos fatais devido à intoxicação por sertralina – durante tratamentos complexos ou em combinação com bebidas alcoólicas.

O medicamento não possui antídoto. Em caso de overdose, é necessária lavagem gástrica e, em seguida, são prescritos sorventes. Em caso de intoxicação pelo medicamento, também é necessário monitorar o funcionamento dos sistemas vitais do corpo.

Além disso, é necessário garantir o fluxo de ar livre e a ventilação pulmonar adequada (se necessário, pode ser realizada respiração artificial). Além disso, procedimentos de suporte e medicamentos são prescritos para reduzir a gravidade dos sinais de envenenamento.

Em caso de intoxicação por sertralina, os procedimentos de diálise serão ineficazes.

Interações com outras drogas

A substituição do tratamento com vários ISRSs pela terapia com sertralina deve ser feita com extrema cautela. Além disso, a transição de antidepressivos ou medicamentos antiobsessivos para sertralina (especialmente se esses medicamentos tiverem meia-vida longa, como a fluoxetina) deve ser feita com extrema cautela.

O medicamento não deve ser combinado com IMAOs (pois isso pode levar ao desenvolvimento de distúrbios extrapiramidais) e não deve ser tomado por 2 semanas após a última dose de IMAOs.

O medicamento deve ser combinado com cautela com hipoglicemiantes orais (derivados de sulfonilureia), pois a sertralina pode afetar os níveis séricos de glicose. Também pode ser necessário alterar a dosagem dos medicamentos antidiabéticos (especialmente no início do uso de sertralina ou quando este for descontinuado).

Quando o medicamento é combinado com tricíclicos e tranquilizantes, os parâmetros farmacocinéticos desses agentes podem mudar.

A combinação com substâncias que bloqueiam a atividade das terminações H1 e H2 da histamina leva a uma diminuição nas taxas de depuração da Seralina.

É necessário combinar o medicamento com digoxina com muito cuidado.

O medicamento deve ser usado com extrema cautela em pessoas que estão sendo tratadas com medicamentos cujos efeitos podem se desenvolver indiretamente (por meio de mecanismos serotoninérgicos, como o lítio).

Você não deve beber bebidas alcoólicas durante o tratamento.

O uso do medicamento é proibido para pessoas que recebem terapia de eletrochoque.

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Condições de armazenamento

Seralin deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas.

Validade

O Seralin pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de liberação do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

É proibido prescrever o medicamento em pediatria - para crianças menores de 6 anos de idade.

Análogos

Os análogos do medicamento são Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal com Stimuloton e, além destes, Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidona e Pulsatilla compositum com Cipramil. A lista também inclui Melipramina, Noben, Ignatia-Homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigina, Plizil e Ludiomil com Velafaks MV.