Tiberal

Tiberal é um medicamento usado para amebíase e outras infecções protozoárias. É um derivado do nitroimidazol e contém o ingrediente ativo ornidazol.

Ornidazol é uma substância antibacteriana e antiprotozoária, derivada do elemento 5-nitroimidazol. O princípio do efeito terapêutico do agente DNAtrópico baseia-se no efeito seletivo sobre micróbios que possuem sistemas enzimáticos capazes de restaurar o grupo nitro e, ao mesmo tempo, catalisar a interação de proteínas na categoria de compostos nitro com ferridoxinas. [ 1 ]

Indicações Tiberal

É usado para tricomoníase, amebíase ou giardíase.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 10 unidades em uma embalagem de célula; há 1 embalagem desse tipo em cada pacote.

Farmacodinâmica

Demonstra atividade contra tricomonas vaginais, ameba disentérica, Giardia intestinalis e também contra anaeróbios individuais (clostrídios, bacteroides, fusobactérias) e cocos anaeróbios.

Quando o fármaco entra na célula bacteriana, ele começa a agir, restaurando o grupo nitro sob a influência das nitroredutases microbianas e estimulando a atividade do nitroimidazol previamente restaurado. Os produtos desse processo então formam ligações com o DNA, levando à sua degradação, e também destroem a transcrição e a replicação do DNA. [ 2 ]

Ao mesmo tempo, os componentes metabólicos do medicamento têm efeito citotóxico e destroem a respiração celular das bactérias.

Farmacocinética

Absorção.

O ornidazol administrado por via oral é absorvido rapidamente no trato gastrointestinal. A taxa média de absorção é de 90%. O fármaco atinge a Cmax intraplasmática em 3 horas.

Processos de distribuição.

A taxa de síntese proteica do ornidazol é de 13%. O componente ativo penetra no líquido cefalorraquidiano e em outros fluidos, bem como nos tecidos.

Os valores plasmáticos do medicamento estão entre 6 e 36 mg/l (este é o nível ideal para o uso do medicamento). Com o uso repetido de Tiberal (com intervalo de 12 horas) em doses de 0,5 e 1 g, o coeficiente de acumulação da substância em voluntários é de 1,5 a 2,5.

Processos de troca.

O fármaco está envolvido no metabolismo intra-hepático com a formação de elementos metabólicos como 2-hidroximetil e α-hidroximetil. Esses componentes apresentam atividade mais fraca contra tricomonas vaginais e anaeróbios (em comparação com o ornidazol inalterado).

Excreção.

A meia-vida é de 13 horas. Com uma única dose do medicamento, 85% da dose é excretada durante os primeiros 5 dias, principalmente na forma de componentes metabólicos. Aproximadamente 4% da dose administrada é excretada inalterada pelos rins.

Dosagem e administração

O Tiberal é tomado por via oral, após as refeições.

Tratamento da tricomoníase.

Comprimidos com volume de 0,5 g são utilizados em regimes de dose única ou tratamento de 5 dias.

É necessário levar em consideração que a administração de ornidazol pode provocar alguns distúrbios (calor, vermelhidão, vômitos, dormência e náuseas; além de zumbido ou hipotensão). Além disso, é proibido consumir bebidas alcoólicas por pelo menos 3 dias após o uso do medicamento.

Em caso de uso único, a dose recomendada é de 1,5 g (3 comprimidos por dose, à noite). Durante um tratamento de 5 dias, tome 2 comprimidos por dia (1 pela manhã e 2 à noite).

Para evitar a possibilidade de recaída, o parceiro sexual do paciente deve passar por um tratamento semelhante.

A dose única diária para uma criança é de 25 mg/kg.

Uso em amebíase.

Para essa doença, os seguintes regimes de tratamento podem ser usados: para disenteria amebiana, é realizado um ciclo de tratamento de 3 dias; para outros tipos de amebíase, é necessário um ciclo de tratamento de 5 a 10 dias.

Para um tratamento de 3 dias, crianças com peso superior a 35 kg e adultos devem tomar 3 comprimidos em uma dose noturna (pessoas com peso superior a 60 kg devem tomar 4 comprimidos - 2 pela manhã e 2 à noite). Para crianças com peso inferior a 35 kg, a dose única é de 40 mg/kg.

No caso de um ciclo de 5 a 10 dias para uma criança com peso superior a 35 kg e um adulto, é necessário tomar 2 comprimidos por dia (1 de manhã e 1 à noite). Para uma criança com peso inferior a 35 kg, a dose única é de 25 mg/kg.

Terapia para giardíase.

É realizado um ciclo terapêutico de 1 a 2 dias. Adultos e crianças com peso superior a 35 kg tomam 3 comprimidos por dia (para uso noturno). A dose diária para crianças com peso inferior a 35 kg é de 40 mg/kg.

Uso em indivíduos com insuficiência hepática.

Em casos graves do distúrbio, o intervalo entre a administração dos medicamentos deve ser dobrado.

• Aplicação para crianças

O medicamento pode ser usado em pediatria.

Uso Tiberal durante a gravidez

Durante os testes experimentais do medicamento, não foram observados efeitos tóxicos ou teratogênicos no feto.

Devido à falta de testes controlados do medicamento envolvendo mulheres grávidas, seu uso nos primeiros estágios da gravidez ou durante a amamentação é permitido apenas na presença de indicações estritas, nos casos em que o provável benefício do uso do Tiberal é mais esperado do que os riscos de consequências negativas para o feto/bebê.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave ao componente ativo ou outros elementos do medicamento ou outros derivados do nitroimidazol;
• lesões que afetam o sistema nervoso central (danos cerebrais, epilepsia, esclerose múltipla);
• doenças do sangue ou outras patologias hematológicas.

Efeitos colaterais Tiberal

Os efeitos colaterais incluem:

• lesões associadas ao sistema hematopoiético e linfático: neutropenia ou leucopenia e sinais de impacto na medula óssea;
• Distúrbios que afetam o funcionamento do sistema nervoso: dores de cabeça, rigidez, ataxia, sonolência e fadiga, bem como convulsões, tremores, desorientação espacial, distúrbios de coordenação e polineuropatia. Confusão, perda transitória de consciência e agitação também são observadas;
• distúrbios sistêmicos: calafrios, dispneia, febre e fraqueza sistêmica;
• problemas com a função gastrointestinal: gosto metálico, diarreia, distúrbio do paladar, perda de apetite, vômitos, xerostomia, língua saburrosa, dor na região epigástrica e náuseas;
• sintomas relacionados ao sistema hepatobiliar: aumento dos níveis de enzimas hepáticas, icterícia, hepatotoxicidade e função bioquímica hepática anormal;
• distúrbios imunológicos: sinais de intolerância, incluindo edema de Quincke e anafilaxia;
• distúrbios que afetam a camada subcutânea com a epiderme: urticária, coceira, erupções epidérmicas e hiperemia da pele;
• invasões com infecções: exacerbação da candidíase;
• Outros: distúrbios associados ao funcionamento do sistema cardiovascular (incluindo diminuição da pressão arterial) e escurecimento da cor da urina.

Overdose

Em caso de envenenamento, podem ocorrer efeitos colaterais mais graves do medicamento.

Procedimentos sintomáticos são realizados; o medicamento não possui antídoto. Em caso de convulsões, deve-se administrar diazepam ao paciente.

Interações com outras drogas

É proibido o consumo de bebidas alcoólicas durante o período da terapia, bem como por pelo menos 3 dias após o seu término.

O ornidazol potencializa a atividade dos anticoagulantes cumarínicos administrados por via oral, razão pela qual sua dosagem deve ser ajustada.

O uso em combinação com fenobarbital e outros indutores enzimáticos reduz o prazo de circulação intrasérica do ornidazol; ao mesmo tempo, os inibidores enzimáticos (incluindo a cimetidina), ao contrário, aumentam-no.

O ornidazol prolonga o efeito relaxante muscular do brometo de vecurônio.

Condições de armazenamento

O Tiberal deve ser armazenado em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Indicadores de temperatura: não mais que 30 °C.

Validade

O Tiberal pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Novizol, Flagyl com Naxodgin, Ornisid e Orgil com Tiniba.