Urotol

O medicamento urológico Urotol é usado como um medicamento que reduz o tônus da musculatura lisa do trato urinário.

Indicações Urotol

O uso de Urotol pode ser relevante em casos de atividade excessiva do sistema urinário, caracterizada por vontades frequentes e irresistíveis de urinar, ou episódios de incontinência urinária.

Forma de liberação

O Urotol é produzido na forma de comprimidos revestidos por película. O ingrediente ativo do Urotol é a tolterodina (na forma de hidrogenotartarato de tolterodina).

• Urotol 1 mg é uma preparação de comprimido revestido por película amarela.
• Urotol 2 mg é uma preparação de comprimido revestido por película branca.

Os comprimidos de Urotol são embalados em blisters com 14 unidades. Uma caixa de papelão contém dois ou quatro blisters.

Farmacodinâmica

Urotol – ou mais precisamente, seu ingrediente ativo, a tolterodina – é um fármaco antagonista competitivo dos receptores muscarínicos colinérgicos, com atividade predominantemente seletiva para receptores de ureia. Derivados do ingrediente ativo também são seletivamente específicos para receptores muscarínicos e não afetam significativamente outros receptores.

Urotol inibe as contrações ativas do detrusor, reduzindo simultaneamente a intensidade da secreção salivar. Em volumes excessivos, Urotol pode causar débito urinário incompleto pela bexiga, bem como aumentar o volume de líquido urinário residual.

O efeito terapêutico visível do Urotol é detectado aproximadamente um mês após o início do tratamento.

Farmacocinética

O Urotol em comprimidos é absorvido no sistema digestivo de forma relativamente rápida: o conteúdo de concentração plasmática de tolterodina atinge seu limite após 1,5 horas.

Há evidências de uma relação linear entre a concentração plasmática máxima e a quantidade de medicamento ingerido.

Após a administração oral de Urotol, ocorrem processos metabólicos no fígado, envolvendo a enzima polimórfica CYP2D6 e a formação de um produto 5-hidroximetil ativo, que é posteriormente transformado em ácido 5-carboxílico e ácido 5-carboxílico N-desalquilado.

O metabólito tem a propriedade de potencializar o efeito do fármaco.

A depuração plasmática total é geralmente de aproximadamente 30 litros por hora, e a meia-vida terminal após tomar Urotol pode ser de 2 a 3 horas.

A biodisponibilidade completa na grande maioria dos pacientes é de 17%. As massas alimentares no estômago não afetam os indicadores de biodisponibilidade, mas a concentração de tolterodina pode aumentar se o medicamento for tomado com alimentos.

O ingrediente principal e seus metabólitos estão ligados principalmente ao orosomucoide. As frações não ligadas são definidas como 3,7% e 36%. O volume de distribuição do ingrediente ativo é igual a 113 L. Cerca de 77% do fármaco é excretado na urina e 17% nas fezes. Até 1% da quantidade total é excretada inalterada, e aproximadamente 4% corresponde ao metabólito 5-hidroximetil.

Dosagem e administração

A dosagem padrão justificada de Urotol para pacientes adultos é de 4 mg do medicamento por dia (2 mg duas vezes ao dia). A exceção à regra são os pacientes com insuficiência hepática ou renal: para eles, a dose recomendada de Urotol é de 1 mg duas vezes ao dia. Se forem detectados efeitos colaterais indesejados durante o tratamento, a dosagem de Urotol também deve ser mínima – 1 mg duas vezes ao dia.

A duração do tratamento é geralmente de seis meses. A conveniência de uma terapia mais longa é determinada individualmente pelo médico.

Ao tomar medicamentos que inibem o CYP3A4 simultaneamente, a dose diária ideal de Urotol deve ser de 2 mg.

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Uso Urotol durante a gravidez

Não há evidências de que tomar Urotol durante a gravidez seja seguro. Experimentos em animais demonstraram que o Urotol tem um efeito tóxico no sistema reprodutivo, mas o medicamento não foi testado em mulheres grávidas. Por isso, mulheres grávidas não devem tomar Urotol.

Durante a amamentação, tomar Urotol é altamente indesejável.

Contra-indicações

O médico não prescreve Urotol em casos de maior probabilidade de desenvolver uma reação de hipersensibilidade no paciente, bem como em outros casos, por exemplo:

• em caso de atraso na micção;
• na forma persistente de glaucoma de ângulo fechado;
• na miastenia autoimune clássica;
• em casos complicados de colite ulcerativa;
• no gigantismo tóxico do cólon (o chamado megacólon);
• na infância (até 18 anos).

Efeitos colaterais Urotol

Tomar Urotol pode causar sintomas específicos leves ou moderados, principalmente sede, indigestão e membranas mucosas secas.

Os efeitos colaterais mais frequentemente registrados são:

• dores de cabeça;
• membranas mucosas secas.

Sintomas menos comuns podem incluir:

• tonturas, distúrbios do sono, dormência nas extremidades;
• bronquite;
• deterioração da visão associada a membranas mucosas secas;
• aumento da frequência cardíaca;
• inchaço, vômito, diarreia;
• retenção urinária;
• sensação de fadiga, dor no peito;
• inchaço.

Outros sintomas foram relatados em casos extremamente raros:

• reações alérgicas;
• desorientação, irritabilidade;
• comprometimento da memória;
• distúrbios do ritmo cardíaco;
• alucinações.

Overdose

Testes de possível overdose foram realizados com 12,8 mg de Urotol administrados de uma só vez. As reações mais pronunciadas foram:

• distúrbios de acomodação;
• dor ao urinar.

Os primeiros socorros ao tomar uma grande dose de Urotol consistem em lavagem gástrica e uso de agentes sorventes.

A terapia sintomática é realizada da seguinte forma:

• em casos de superexcitação e alucinações, prescreve-se Fisostigmina;
• para convulsões, são prescritos medicamentos benzodiazepínicos;
• em caso de distúrbios respiratórios, a ventilação artificial é conectada;
• em caso de disfunção cardíaca, é adequado prescrever bloqueadores;
• se a produção de urina estiver atrasada, é realizado cateterismo;
• Quando as pupilas dilatam, são usados colírios à base de pilocarpina (em casos leves, o paciente é colocado em um quarto escuro).

Interações com outras drogas

Recomenda-se evitar a combinação de Urotol com macrolídeos, medicamentos azólicos antifúngicos e agentes antiprotease, uma vez que os medicamentos listados podem causar concentrações excessivas de Urotol no soro sanguíneo.

Os efeitos adversos do Urotol podem ser agravados por medicamentos com atividade anticolinérgica.

O efeito terapêutico do Urotol é reduzido sob a influência de medicamentos agonistas do receptor colinérgico muscarínico.

Urotol pode enfraquecer o efeito da Metoclopramida e da Cisaprida.

Urotol não interage com outros medicamentos, incluindo anticoncepcionais orais.

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Condições de armazenamento

O Urotol é armazenado em temperatura ambiente normal, fora do alcance de crianças.

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Validade

É permitido armazenar Urotol por até 2 anos.