Valsacor

Um medicamento relativamente novo com efeito hipotensor baseado no bloqueio dos receptores do hormônio oligopeptídeo angiotensina II. As variantes h e hd deste medicamento são um complexo que combina valsartana e hidroclorotiazida em diferentes dosagens, o que reduz a pressão arterial nas artérias por meio da ação no sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Indicações Valsacora

Disfunção do músculo cardíaco em combinação com pressão alta, condição pós-infarto, pressão alta que não pode ser controlada por monodrogas anti-hipertensivas.

Forma de liberação

Comprimidos com dosagem de ingredientes ativos:

Valsacor contém 40, 80, 160 e 320 mg de valsartana.

Valsartana, mg Hidroclorotiazida, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmacodinâmica

O principal ingrediente ativo é a valsartana, um bloqueador do receptor da angiotensina II (subtipo AT1). Este é o principal peptídeo do sistema que regula a pressão arterial e seu volume no corpo, atuando da seguinte forma: ao estreitar os vasos sanguíneos e aumentar sua resistência periférica, os receptores da angiotensina do segundo subtipo se conectam aos receptores do primeiro subtipo. Esses efeitos fisiológicos levam a um aumento na pressão arterial. O ingrediente ativo, bloqueando os receptores da angiotensina AT-1 (A II), promove um aumento quantitativo de AII livre no soro sanguíneo e um aumento no nível de receptores AT2, que se conectam entre si na ausência de receptores AT-1 livres. Isso leva a um efeito hipotensor, uma diminuição da resistência vascular periférica sistêmica e do volume sanguíneo sistólico.

A ação do Valsacor não afeta a atividade contrátil do miocárdio, elimina eficazmente o inchaço e normaliza a respiração em pacientes com função cardíaca prejudicada.

Valsacor H e HD são medicamentos complexos que contêm outro ingrediente ativo – o diurético hidroclorotiazida, que reduz eficazmente a pressão arterial e promove a eliminação de Na, Cl, K e água do corpo.

Os ingredientes ativos do medicamento complexo complementam sinergicamente a eficácia um do outro e reduzem a probabilidade de efeitos colaterais indesejados.

Após duas semanas do início do tratamento, observa-se uma normalização significativa da pressão arterial. O efeito máximo do tratamento com este medicamento é registrado após cerca de um mês. Uma única dose oral do medicamento proporciona um efeito de 24 horas.

Farmacocinética

Os ingredientes ativos são bem absorvidos no trato gastrointestinal. A valsartana liga-se às proteínas séricas quase completamente (aproximadamente 98%), enquanto a hidroclorotiazida liga-se em 40-70%. O maior efeito diurético desenvolve-se após quatro horas e dura cerca de 12 horas.

A valsartana é excretada principalmente pelos intestinos, com uma pequena parte na urina. A hidroclorotiazida é eliminada pelos rins, com a maior parte inalterada.

Dosagem e administração

Este medicamento é dosado para cada paciente levando em consideração sua sensibilização pessoal e o efeito hipotensor desejado.

No início do tratamento, é prescrita uma dose diária de 80 mg de Valsacor, em dose única ou em duas doses. Após quatro semanas do início do tratamento, quando o maior efeito hipotensor é observado, a dose é ajustada.

A maior dose diária padrão do medicamento para baixar a pressão arterial é de 160 mg, tomada uma ou duas vezes ao dia, 80 mg em intervalos de 12 horas.

Se este regime de tratamento for ineficaz,
as opções h ou hd são utilizadas. A dosagem é individual. Para pacientes com disfunção hepática (sem colestase) e com taxa de excreção de creatinina acima de 30 ml por minuto, a dose não é ajustada.

Quando a contratilidade do músculo cardíaco diminui, uma dose diária de 80 mg de Valsacor é geralmente prescrita em duas doses. Gradualmente, levando em consideração a suscetibilidade ao componente ativo, a dose única é aumentada para 160 mg e administrada em intervalos de meio dia.

A dose diária máxima de valsartana é de 320 mg.
Com a administração simultânea de um diurético, a dose máxima é de 160 mg por dia.

Em condições pós-infarto, a ingestão destes comprimidos é prescrita com uma dose diária de 40 mg (dividida em duas doses, utilizando Valsacor 40 comprimidos com entalhe),
mantendo um intervalo de pelo menos 12 horas. A dosagem é ajustada gradualmente para cima, levando em consideração a suscetibilidade ao componente ativo, cuja dose máxima possível é de 320 mg por dia.

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Uso Valsacora durante a gravidez

Não é recomendado para gestantes, mulheres que planejam engravidar e lactantes. Durante esse período, o tratamento deve ser realizado com medicamentos anti-hipertensivos com perfil de segurança estabelecido para essa categoria de pacientes.

Contra-indicações

Sensibilização aos ingredientes ativos e adicionais do medicamento, variantes h e hd + às sulfonamidas.

Gravidez, lactação e faixa etária de 0 a 17 anos.

As variantes h e hd não são recomendadas para pacientes com patologias hepáticas graves, colestase, anúria, insuficiência renal (taxa de excreção de creatinina menor que 30 ml por minuto), em hemodiálise, após transplante renal, com estenose da artéria renal e doenças em que a função renal é determinada pelo sistema SRAA (renina-angiotensina-aldosterona).

Valsacor h e hd são contraindicados em casos de diminuição dos níveis séricos de Na e Ca, baixa concentração plasmática de íons K e aumento dos níveis de ácido úrico no sangue (sintomáticos), diabetes mellitus e pacientes em uso de alisquireno.
A valsartana deve ser administrada com cautela em pacientes após um ataque cardíaco e com função muscular cardíaca comprometida. Esta categoria de pacientes requer monitoramento regular da função renal durante o tratamento com Valsacor.

Deve-se ter cautela ao prescrever e dosar este medicamento para as seguintes categorias de pacientes:

• com doença de Libman-Sachs;
• com estreitamento do lúmen da artéria renal;
• desequilíbrio hidroeletrolítico;
• com estreitamento do lúmen da aorta ou da valva bicúspide;
• hipertrofia das paredes dos ventrículos esquerdo e direito do coração;

E também pessoas cujo trabalho exige maior concentração.

Efeitos colaterais Valsacora

A terapia com Valsacor pode resultar nos seguintes efeitos adversos:

• infecção por vírus e bactérias com desenvolvimento de infecções respiratórias (inflamação dos seios nasais e da mucosa da faringe, coriza, tosse);
• sintomas dispépticos, tonturas, fraqueza, dores na cabeça, músculos, articulações durante o período de tratamento;
• hipercalemia, erupções cutâneas alérgicas, impacto negativo na função renal.

A terapia com as variantes h e hd, além das já mencionadas, pode levar a:

• arritmia, crises de angina de peito, hipotensão significativa;
• anemia, afinamento do sangue e má coagulação;
• hepatite, estagnação biliar;
• alterações de humor, polaridade de emoções, insônia, sonolência, dormência dos membros;
• eritema exsudativo maligno, edema de Quincke, necrólise epidérmica tóxica;
• deficiência de sódio e/ou potássio, zumbido, hiperglicemia, hipercreatininemia, comprometimento da função excretora renal e do fluxo biliar, distúrbios auditivos e visuais leves, aumento da sudorese.

Overdose

Não foram relatados casos de superdosagem de Valsacor. Os sintomas potenciais de superdosagem de valsartana podem incluir hipotensão grave, possivelmente com comprometimento da consciência, choque ou colapso.
A superdosagem de hidroclorotiazida pode resultar em letargia, diminuição do volume sanguíneo e desequilíbrio eletrolítico, possivelmente com espasmos musculares e insuficiência cardíaca.

Os primeiros socorros para sintomas clinicamente insignificantes consistem no tratamento adequado e na administração de enterosorbentes. A redução clinicamente significativa da pressão arterial é corrigida pela infusão de solução de NaCl (0,9%).

Interações com outras drogas

A combinação de Valsacor com medicamentos contendo K e diuréticos que não excretam K aumenta a probabilidade de hipercalemia.

As interações medicamentosas de Valsacor h e hd são determinadas pela presença de hidroclorotiazida.

Sua combinação com medicamentos que contêm Li ou K aumenta a probabilidade de níveis séricos excessivos dessas substâncias. Ao prescrever tal combinação, recomenda-se monitorar a concentração de eletrólitos no sangue.

A concentração plasmática de K deve ser monitorada quando combinado com antiarrítmicos e antipsicóticos que promovem a ativação das contrações do músculo cardíaco (a chamada "pirueta").

O risco de hipercalcemia aumenta quando esta substância ativa é combinada com preparações de Ca e vitamina D3.

O uso concomitante de Valsacor H e HD com hipoglicemiantes, medicamentos anti-gota, aminas pressoras e tubocurarina pode exigir ajustes na dosagem.

A hidroclorotiazida aumenta a probabilidade de aumento dos níveis de glicose no sangue devido à ação de ß-bloqueadores e hiperestésicos.

Os anticolinérgicos ajudam a aumentar sua biodisponibilidade, enquanto a colestiramina e o colestipol ajudam a diminuí-la.

Esta substância aumenta a probabilidade de desenvolver o efeito mielossupressor dos medicamentos citostáticos e os efeitos adversos da amantadina.

Os anti-inflamatórios não esteroidais reduzem sua eficácia e o risco de desenvolver insuficiência renal aumenta.

A combinação com metildopa pode provocar uma redução no ciclo de vida dos glóbulos vermelhos, com álcool etílico – hipotensão ortostática, com antibióticos ciclosporínicos – sintomas de gota.

A combinação com antibióticos tetraciclínicos aumenta seu conteúdo na urina.

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Condições de armazenamento

Conservar sem danificar a embalagem e em temperatura de até 25°C.

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Validade

2 anos.