Zitrolex

Zitrolex é um antibiótico macrolídeo com ampla gama de atividades contra micróbios patogênicos.

Indicações Zitrolex

O medicamento é usado para eliminar patologias de natureza infecciosa - causadas por bactérias sensíveis ao componente ativo do medicamento:

• sistema respiratório (seções superior e inferior), bem como órgãos otorrinolaringológicos: doenças agudas como faringite, sinusite com amigdalite, bronquite e otite média. Além disso, pneumonia e bronquite crônica na fase aguda;
• tecidos subcutâneos e superfície da pele: erisipela ou impetigo;
• órgãos urinários e genitais: formas agudas inespecíficas ou cervicite gonocócica/clamídia, colpite ou uretrite.

Forma de liberação

Disponível em cápsulas: volume de 250 mg (6 cápsulas em blister) ou 500 mg (3 cápsulas em blister). A embalagem contém 1 a 2 blisters com cápsulas.

Farmacodinâmica

A azitromicina é uma nova subcategoria de macrolídeos – um agente azalídeo. É sintetizada com o ribossomo bacteriano tipo 70S – mais especificamente, com sua subunidade 50S. Como resultado, a síntese proteica dependente de RNA é suprimida e os processos de reprodução e crescimento de microrganismos patogênicos são inibidos. Altas concentrações do fármaco são capazes de proporcionar um efeito bactericida.

Entre as bactérias sensíveis ao medicamento:

• Cocos Gram-positivos - pneumococos sensíveis à penicilina, Staphylococcus aureus sensíveis à meticilina, bem como estreptococos piogênicos do subgrupo A;
• micróbios gram-negativos - Moraxella catarrhalis, gonococos, Haemophilus influenzae e Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma e Pasteurella multocida com Chlamydia trachomatis;
• anaeróbios individuais – parte do subgrupo bacteroides fragilis, prevotella, algumas espécies de fusobacteria e também espécies de Peptostreptococcus, Clostridium perfringens e Porphyromonas spp.;
• aeróbios do grupo gram-positivo - enterococos fecais.

Farmacocinética

O medicamento é absorvido pelo trato gastrointestinal e sua excreção é bastante rápida, devido ao fato de a azitromicina ser lipofílica e, além disso, estável em condições ácidas. É importante lembrar que os alimentos prejudicam a absorção da substância. O pico plasmático do medicamento é observado 2 a 3 horas após a ingestão da cápsula. O índice de biodisponibilidade é de 37%.

A distribuição no organismo ocorre rapidamente. O acúmulo do fármaco nos tecidos é muito alto – aproximadamente 50 vezes maior do que os valores plasmáticos do principal componente do fármaco. Isso nos permite concluir que a azitromicina apresenta um alto nível de síntese nos tecidos.

O nível de ligação às proteínas no plasma varia de acordo com os índices plasmáticos da substância – entre 12% e 52%, com a concentração sérica correspondente de 0,5% a 0,05 μg/ml. O valor médio do volume de distribuição em condições de equilíbrio do fármaco é de 31,1 l/kg.

A eliminação plasmática do fármaco ocorre em 2 estágios: a meia-vida é de 14 a 20 horas, com intervalo de 8 a 24 horas após o uso da cápsula, e de 41 horas, com intervalo de 24 a 72 horas. Esses indicadores permitem o uso único (por dia) do fármaco.

A excreção ocorre predominantemente pela bile – o fármaco é excretado principalmente na forma inalterada. Durante a primeira semana, cerca de 6% da dose administrada é excretada na forma inalterada na urina.

Dosagem e administração

As cápsulas de Zitrolex devem ser tomadas 1 hora antes das refeições ou pelo menos 120 minutos após as refeições. É necessária uma dose única do medicamento por dia.

No tratamento de doenças infecciosas que afetam o sistema respiratório com órgãos otorrinolaringológicos ou que penetram em tecidos moles com a superfície da pele (excluindo eritema migratório), é necessário tomar 0,5 g do medicamento (ciclo de administração de 3 dias) por curso de tratamento.

Para eliminar a forma migratória do eritema, o medicamento é tomado por 5 dias (dose única diária): no 1º dia - 1 g do medicamento e, a seguir, 0,5 g durante o período de 2 a 5 dias.

No tratamento de ISTs infecciosas, é necessária uma dose única de 1 g do medicamento.

Para eliminar certas doenças que se desenvolvem no duodeno e no estômago, o medicamento é usado em combinação com outros medicamentos e tomado 1 g por dia durante um ciclo de 3 dias.

Para eliminar a acne comum, é necessário tomar um total de 6 g do medicamento por ciclo de tratamento. O esquema geralmente é o seguinte: durante os primeiros 3 dias, 0,5 g deve ser tomado uma vez ao dia. Depois, durante as 9 semanas seguintes, 0,5 g do medicamento deve ser tomado uma vez por semana.

Se uma dose for esquecida, tome a cápsula esquecida o mais rápido possível e tome as doses subsequentes em intervalos de 24 horas.

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Uso Zitrolex durante a gravidez

Zitrolex não é prescrito para gestantes. A exceção pode ser situações em que o uso do medicamento seja determinado por indicações vitais.

Caso seja necessário tomar o medicamento durante a lactação, é necessário interromper a amamentação durante esse período.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• hipersensibilidade à azitromicina, bem como a outros componentes do medicamento ou a qualquer antibiótico da categoria de cetolídeos com macrolídeos;
• Não combinar com alcaloides do ergot;
• uso em formas graves de disfunção renal ou hepática;
• É proibido prescrever para crianças com peso inferior a 45 kg.

Efeitos colaterais Zitrolex

Tomar cápsulas às vezes causa vários efeitos colaterais:

• circulação sistêmica: neutropenia transitória leve e também trombocitopenia;
• Danos ao SNC: dores de cabeça, desmaios, vertigens, insônia ou sensação de sonolência. Além disso, podem ocorrer parestesia, distúrbios olfativos ou gustativos, bem como astenia;
• manifestações mentais: ocasionalmente há sentimentos de forte ansiedade, bem como agressividade, nervosismo ou inquietação e, além disso, hiperatividade;
• distúrbios auditivos: zumbido, perda auditiva perceptível ou surdez completa (a maioria desses distúrbios pode ser curada);
• Problemas com o funcionamento do sistema cardiovascular: distúrbios do ritmo cardíaco ou arritmia devido ao desenvolvimento de taquicardia ventricular. Além disso, fibrilação ventricular, prolongamento do intervalo QT, dor no peito e diminuição da pressão arterial são ocasionalmente observados;
• Lesões do trato gastrointestinal: cólicas ou dor abdominal, náuseas, fezes moles e diarreia, além de sintomas dispépticos, vômitos ou constipação. Anorexia, gastrite com pancreatite também podem ocorrer, além de inchaço, perda de apetite e alteração da cor da língua. Colite pseudomembranosa é ocasionalmente observada;
• Distúrbios hepáticos: raramente, os pacientes desenvolvem hepatite ou colestase intra-hepática ou aumento moderado da atividade das transaminases hepáticas (distúrbio tratável). Disfunção hepática (raramente causa morte) ou hepatite necrótica são observadas em casos isolados;
• lesões cutâneas: erupções cutâneas com urticária e coceira, fotossensibilidade, edema de Quincke, NET, eritema multiforme e síndrome de Stevens-Johnson;
• reações do sistema músculo-esquelético: desenvolvimento de artralgia;
• lesões dos órgãos urinários: estágio agudo de insuficiência renal e, além disso, nefrite tubulointersticial;
• distúrbios reprodutivos: aparecimento de vaginite;
• Outros: desenvolvimento de anafilaxia (isso inclui inchaço, que ocasionalmente leva à morte) ou candidíase.

Overdose

Os sintomas de intoxicação incluem náusea, perda auditiva transitória, diarreia ou vômitos intensos.

Caso ocorra uma overdose, é necessário tomar carvão ativado e também realizar procedimentos terapêuticos sintomáticos padrão.

Interações com outras drogas

Antiácidos (contendo alumínio, magnésio e cálcio), álcool etílico e alimentos enfraquecem o grau e diminuem a taxa de absorção do medicamento, por isso é necessário tomar esses medicamentos separadamente - 1 hora antes ou 2 horas depois.

Lincosamidas reduzem e cloranfenicol com tetraciclina aumentam o efeito do Zitrolex.

O medicamento não é farmaceuticamente compatível com a substância heparina.

O medicamento deve ser usado com cautela em pessoas que já estejam usando outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QT.

É necessário monitorar o estado do paciente em caso de uso de medicamentos com ciclosporina, derivados do ergot, terfenadina, bem como com carbamazepina e teofilina com digoxina. Isso se deve ao fato de que os macrolídeos podem potencializar o efeito dos medicamentos descritos acima.

A azitromicina reduz a taxa de excreção e aumenta as propriedades tóxicas e os valores plasmáticos dos anticoagulantes indiretos.

O medicamento deve ser combinado com zidovudina e nelfinavir com cautela, porque os macrolídeos potencializam as propriedades dessas substâncias.

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Condições de armazenamento

O Zitrolex deve ser armazenado em locais inacessíveis a crianças pequenas. A temperatura máxima do local de armazenamento é de 25 °C.

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Validade

O Zitrolex pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação deste medicamento.