Antiandrogênios como remédio para a perda de cabelo

Em relação ao estabelecimento do papel-chave dos andrógenos no desenvolvimento da calvície e manifestações normais da síndrome do hiperandrogenismo, no tratamento dessas doenças são utilizadas substâncias com propriedades antiandrogênicas. O mecanismo de ação dos antiandrogênios é diferente. A supressão do efeito andrógeno é conseguida inibindo a atividade da enzima 5a-redutase, ou pelo bloqueio de receptores androgênicos nos tecidos alvo, ou pelo aumento da produção de globulina que liga as hormonas sexuais.

Antiandrogénios da estrutura esteróide

1. Finasterida (Proscar, Propecia) é um 4-azosteróide sintético, um inibidor de 5α-redutase tipo II específico; quando administrado por via oral, reduz o nível de DTS, sem alterar os níveis de testosterona, cortisol, prolactina, tiroxina, estradiol e globulina, hormônios sexuais vinculantes

Numa dose diária de 5 mg, a finasterida (Proscar) é utilizada no tratamento de adenoma prostático.

Para o tratamento da calvície comum em homens, a finasterida é recomendada em uma dose de 1 mg por dia (Propecia). Propecia previne a progressão da alopecia e promove o crescimento de novos cabelos. O medicamento destina-se a longo prazo (12-24 meses). O efeito terapêutico é notável após 3-6 meses de tratamento total, mas uma melhora clínica significativa é observada até o final do primeiro ano de terapia em 48% dos pacientes e no final do segundo ano - em 80%. A droga é indicada para o tratamento da calvície androgênica apenas nos homens: é mais eficaz na calvície inicial e moderadamente expressada (tipos I-III de acordo com J. Hamilton); não afeta o crescimento do cabelo na região dos remendos calvos mordidos.

Contra-indicações:

• A finasterida está contra-indicada em mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Uma vez que o fármaco é um inibidor específico da 5a-redutase tipo II, é possível hipospadias (distúrbios dos órgãos genitais externos) em um feto masculino. As mulheres grávidas nem sequer devem tocar cápsulas com cápsulas quebradas (comprimidos esmagados e quebrados) devido ao risco de absorção.
• Intolerância dos componentes da droga.

Cuidados - com cautela, designar pacientes com distúrbios funcionais do fígado, pois é no fígado que a finasterida é mais ativamente metabolizada.

Efeitos secundários: 1,2% dos pacientes desenvolvem impotência, diminuição da libido, diminuição do volume de ejaculação, ginecomastia. Essas complicações ocorrem quando a droga é interrompida e não precisa de tratamento adicional.

Dosagem: 1 mg (1 tabela) uma vez por dia, independentemente da ingestão de alimentos. Recomenda-se o uso a longo prazo. A cessação do tratamento retorna o paciente para a condição inicial de calvície aproximadamente um ano após a descontinuação do medicamento.

2. O acetato de ciproterona (Androkur, Androkur Depot) é um derivado da hidroxiprogesterona. Por sua estrutura, a ciproterona é um progestogênio, mas suas propriedades progestativas são mal expressas. Possuindo um poderoso efeito anti-androgênico, o fármaco é eficaz no tratamento da calvície comum e outras doenças da pele da gênese androgênica em mulheres. A ciproperona substitui os andrógenos nos receptores citoplasmáticos dos folículos capilares. Uma vez que a droga tem um efeito anti-estrogênico, a administração de estrogênio é necessária para manter a regularidade do ciclo menstrual. O tratamento combinado com ciproterona e etinilestradiol é realizado de acordo com um esquema denominado "terapia anti-androgênica cíclica".

A dose ideal de acetato de ciproterona (CPA) para o tratamento da calvície normal ainda não foi elaborada. Foram obtidos bons resultados com a determinação de altas doses de CPA (diariamente 50-100 mg do 5º ao 14º dia do ciclo menstrual) em combinação com 0,050 mg de etinilestradiol do 5º ao 25º dia do ciclo. O controle da eficiência, realizado um ano depois para evitar possíveis flutuações sazonais, mostrou objetivamente um aumento no diâmetro do cabelo e a quantidade de cabelo na fase anágena. Observou-se que o resultado ideal é alcançado em mulheres com níveis séricos normais de vitamina B12 e ferro.

De acordo com outro ponto de vista, baixas doses de CPA na calvície normal são mais eficazes do que as altas. Neste contexto, o anticoncepcional Diane-3 5 (Diane-3 5), cujas 1 pílula contém 2 mg de CPA e 0,035 mg de etinilestradiol, merece atenção. O medicamento é tomado 1 comprimido por dia a partir do 1º dia do ciclo menstrual de acordo com o esquema indicado na embalagem. A duração do tratamento para calvície habitual é de 6 a 12 meses.

Em uma dose de 100 mg por dia e acima, a CPA é hepatotóxica. Nos últimos anos, houve relatos de um risco aumentado de neoplasia maligna do fígado no contexto da CPA. O propósito da droga deve ser acordado com o ginecologista - endocrinologista.

3. Estrogênios e gestagios.

Durante muitos anos, os anticoncepcionais orais combinados contendo estrogênios e gestagios têm sido utilizados para tratar mulheres com alopecia androgênica e outras manifestações da síndrome do hiperandrogenismo. Os estrogénios aumentam a produção de globulina, hormônios sexuais vinculativos; como resultado, os níveis de testosterona no soro sanguíneo diminuem. Os gestagens inibem a 5a-redutase e se ligam aos receptores de andrógenos citosólicos. Atualmente, a preferência é dada às progestinas de terceira geração, que são desprovidas dos efeitos colaterais do antiestrogênio (desogestrel, norgestimate, gestadeno). Foram obtidos bons resultados com o uso da preparação do silento, contendo norgestimato e etinil estra diol. Infelizmente, o uso prolongado (mais de 5 anos) desses medicamentos causa dismenorréia. A nomeação de contraceptivos orais deve ser acordada com o ginecologista - endocrinologista.

O uso local de estrogênios e progestagenos, separadamente ou em combinação, foi ineficaz em mulheres e homens.

4. A espironolactona (Aldactone, Veroshpiron) é um corticóide mineral, tem um efeito diurético e anti-hipertensivo. A droga: também é um antagonista competitivo da aldosterona. Quando administrado por via oral a uma dose de 100-200 mg / dia tem um efeito antiandrogênico pronunciado, devido à capacidade de inibir a produção de testosterona pelas glândulas adrenais e bloquear os receptores de TPA no local de translocação do complexo no núcleo da célula do folículo piloso.

É prescrito para mulheres com mais de 30 anos por 6 meses. Em uma dose diária de 200 mg, a espironolactona é aprovada como tratamento da calvície comum em 6 mulheres; conseguiu um bom resultado cosmético. Como efeitos colaterais inchaço das glândulas mamárias, observou-se dismenorréia. Uma vez que a droga causa a feminização do feto masculino, é necessário administrar contraceptivos orais. O uso prolongado de espironolactona aumenta o risco de desenvolver tumores mamários.

Nos homens, a espironolactona provoca uma diminuição da libido e da ginecomastia. A droga está contra-indicada na insuficiência renal aguda, no estágio nefrotico da nefrite crônica. Deve ter cuidado ao prescrever o medicamento para pacientes com bloqueio atrioventricular incompleto.

Antiandrogénios de estrutura não esteróide

• Bicalutamida (Cassodox)
• Nimutamida (Anandron)
• Flutamida (flúor, flucina)

Drogas com um efeito anti-androgênico muito forte; bloquear o receptor androgênico das células alvo, evitando o desenvolvimento de efeitos biológicos dos andrógenos endógenos. Eles são usados para o tratamento paliativo do câncer de próstata. Informações sobre a aplicação sistêmica para o tratamento da alopecia normal. A experiência de aplicação tópica de flutamida em pequenas doses em combinação com minoxidil foi relatada. Esta combinação deu resultados mais visíveis do que a monoterapia com monoxidil.

Antiandrogénios de origem vegetal.

1. Frutos da palmeira anão (Serenoa repens)

Em palmetto fruta contém um número de ácidos gordos (cáprico, caprílico, láurico, palmítico e oleico), uma grande quantidade de fitosteróis (beta-sitosterol, estigmasterol, cicloartenol, lupeol et al.) E as resinas e taninos. As bagas de palmeiras anãs vermelhas têm sido utilizadas em medicina alternativa para o tratamento de prostatite, enureses, atrofia testicular, impotência.

O extrato Serenoa repens é uma substância activa das preparações de Prostarene, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. O mecanismo da ação antiandrogênica do extrato ainda não é totalmente compreendido. Seu efeito inibitório no nível de receptores estrogênicos e androgênicos no núcleo foi revelado. As drogas são recomendadas para o tratamento da hiperplasia benigna da próstata, não afetam os níveis de T, FSH e LH no plasma sanguíneo em homens. Os dados sobre o efeito do extrato de frutas de palmeira anãs sobre o processo de alopecia não são suficientes para serem recomendados para o tratamento da alopecia androgenética, embora já tenham sido publicados resultados positivos e em mulheres. Quando utilizados em doses recomendadas, os medicamentos são bem tolerados pelos pacientes, não afetam a atividade sexual, o apetite, o peso corporal, a pressão arterial, a freqüência cardíaca; nenhum caso de overdose foi relatado. Até agora, não foram identificadas interacções clinicamente significativas destas drogas com outras drogas.

2. Frutos de palmeira sabal (Sabal serrulata).

O extrato lipofílico de frutos de sapal de palma inibe as enzimas 5a-redutase e aromatase, inibindo a formação de diidrotestosterona e 17-estradiol da testosterona; é uma substância ativa de Prostaplant de fitopreparação. O medicamento é usado para tratar hiperplasia prostática benigna em homens adultos, não possui contra-indicações. Não foram relatados casos de overdose da droga Prostaplant, não foi descrita nenhuma interação de drogas.

A informação sobre o uso da próstata para o tratamento da alopecia androgenética não está presente neste momento, no entanto, no futuro Prostaplant, como outras fitopreparações, pode ser um concorrente sério para finasteride, que tem uma série de efeitos colaterais sérios.

Assim, o uso sistêmico de antiandrogênios é efetivo na prevenção e no tratamento de alopecia normal, mas a necessidade de uma ingestão prolongada (talvez a longo prazo) dessas drogas é decepcionante.

Outras drogas

1. Simvastin é usado para obesidade para reduzir o peso corporal. A droga reduz o nível de colesterol no sangue, pelo que o nível de testosterona também diminui (T é sintetizado a partir do colesterol). O efeito anti-androgênico de Simvastin é avaliado como fraco.
2. Cimetidina (Tagamet, Belomet, etc.)

A cimetidina pertence à primeira geração de bloqueadores dos receptores H2 da histamina, é utilizada no tratamento da úlcera péptica; é também um inibidor da DTS. Como remédio para o tratamento da calvície normal, o medicamento foi testado em 10 mulheres que receberam 300 mg de cimetidina 5 vezes ao dia durante 9 meses. Os resultados da terapia são avaliados como bons e excelentes. Ao mesmo tempo, há uma publicação descrevendo a alopecia causada pelo uso de cimetidina.

Ao usar cimetidina, pode haver vários efeitos colaterais: diarréia, dor muscular, dor de cabeça, tonturas, depressão. Com a administração a longo prazo de altas doses do fármaco, pode desenvolver-se ginecomastia, o que está associado à sua capacidade de estimular a secreção de prolactina. O uso de cimetidina nos homens pode levar à impotência e perda de libido.

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