Aciclovir

O aciclovir é um medicamento antiviral desenvolvido para tratar infecções causadas por certos tipos de vírus. É mais frequentemente usado para combater os vírus do herpes, como o vírus herpes simplex (HSV) tipos 1 e 2, que causam herpes oral e genital, e os vírus varicela-zóster e herpes-zóster.

O aciclovir interage especificamente com enzimas virais, o que o torna particularmente eficaz contra o vírus do herpes. Após entrar no organismo, o aciclovir é convertido em uma forma ativa, o trifosfato de aciclovir, pela ação de enzimas virais. Essa forma ativada é incorporada ao DNA do vírus, bloqueando sua capacidade de reprodução.

Indicações Aciclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): O aciclovir é usado para tratar infecções primárias e recorrentes por herpes, que podem se manifestar como estomatite herpética (aparecimento de problemas na área da boca), herpes genital herpético (na área genital), ceratite herpética (nos olhos) e outras formas.
2. Herpes-zóster (cobreiro): O aciclovir é usado para tratar o herpes-zóster causado pelo vírus Varicella zoster. Essa condição é caracterizada pelo aparecimento de uma erupção cutânea dolorosa, geralmente localizada ao longo do nervo.
3. Catapora (Varicela): O aciclovir pode ser usado para tratar catapora em adultos e crianças.
4. Prevenção de recorrências: O medicamento pode ser usado para prevenir infecções recorrentes em pacientes com sistema imunológico enfraquecido.
5. Prevenção de infecções associadas ao HIV: Em pacientes com infecção pelo HIV, o aciclovir pode ser prescrito para prevenir certas infecções herpéticas, como estomatite herpética ou herpes genital.

Forma de liberação

1. Comprimidos: Esta é a forma mais comum e destina-se à administração oral. Os comprimidos contêm uma dosagem específica de aciclovir e geralmente são tomados com água.
2. Creme ou pomada: Esta forma é destinada à aplicação externa e é usada para tratar erupções herpéticas na pele e nas mucosas.
3. Pomada oftálmica: Para tratar conjuntivite herpética ou outras infecções oculares, o aciclovir pode ser usado na forma de uma pomada especial que é aplicada na superfície interna das pálpebras.
4. Solução injetável: Em alguns casos, como infecções graves ou disseminadas, o aciclovir pode ser administrado por via intravenosa como solução injetável.

Farmacodinâmica

1. Inibição da DNA polimerase viral: O principal mecanismo de ação do aciclovir é sua capacidade de inibir a DNA polimerase viral, responsável pela replicação do DNA viral. O aciclovir é incorporado à fita de DNA viral como um falso nucleotídeo, resultando na interrupção da síntese de DNA viral.
2. Seletividade para células virais: O aciclovir é ativado por fosforilação na célula infectada pelo vírus e, portanto, sua ação é direcionada principalmente às células virais. Isso minimiza a toxicidade do medicamento para as células normais do corpo.
3. Reduzindo a duração e a gravidade da infecção: O uso de aciclovir pode reduzir a duração e a gravidade da infecção causada pelo HPV e DSTs e reduzir o risco de complicações.
4. Prevenção de recorrências: O aciclovir também é eficaz na prevenção de recorrências de infecções, especialmente quando tomado de forma intermitente por um longo período de tempo.
5. Reduzindo a probabilidade de transmissão: O uso de aciclovir também pode reduzir a probabilidade de transmissão de uma pessoa infectada para uma pessoa saudável.

Farmacocinética

1. Absorção: Após administração oral, o aciclovir é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. A absorção pode ser retardada pela ingestão concomitante de alimentos, por isso o medicamento é geralmente tomado 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição.
2. Distribuição: O aciclovir tem um baixo volume de distribuição no organismo, aproximadamente 1,6-2,0 L/kg. Penetra bem em diversos tecidos e órgãos, incluindo cérebro, fígado, rins, pulmões, pele e olhos.
3. Metabolismo: O aciclovir é minimamente metabolizado. A maior parte da dose é excretada inalterada pelos rins.
4. Excreção: Cerca de 60-90% da dose administrada de aciclovir é excretada pelos rins na forma inalterada, principalmente nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Meia-vida: A meia-vida do aciclovir no organismo é de aproximadamente 2 a 3 horas em adultos com função renal normal. Esse tempo pode ser maior em pacientes com função renal comprometida.
6. Dosagem: A dosagem de aciclovir pode ser modificada em pacientes com insuficiência renal para evitar o acúmulo do medicamento no corpo e minimizar o risco de efeitos tóxicos.
7. Farmacocinética em diferentes formas farmacêuticas: Para pomadas, cremes e géis aplicados na pele, a biodisponibilidade do aciclovir em aplicação tópica é baixa. Quando administrado por via intravenosa, sua biodisponibilidade é próxima a 100%.

Dosagem e administração

Modo de administração e dosagem para administração oral:

1. Herpes simplex (HSV-1 e HSV-2):

   • Adultos: Geralmente 200 mg 5 vezes ao dia durante 7 a 10 dias. Em caso de infecção recorrente ou para suprimir infecção crônica, a dose pode ser reduzida para 400 mg duas vezes ao dia.
   • Crianças: A dosagem para crianças pode variar e deve ser determinada por um médico.

2. Herpes zoster (varicela-zoster):

   • Adultos: 800 mg 5 vezes ao dia durante 7 a 10 dias.
   • Crianças: As recomendações podem variar, a consulta com um médico é obrigatória.

3. Profilaxia do herpes em pacientes imunossuprimidos:

   • Adultos e crianças: As doses podem variar; geralmente 200 mg 4 vezes ao dia.

Para uso externo:

• Herpes simplex (lábios e genitália):
  • O creme ou pomada é aplicado nas áreas afetadas da pele 5 vezes ao dia durante 4 a 10 dias.

Para injeção:

• Usado principalmente em ambientes hospitalares para infecções graves, a dosagem e a via de administração dependem da gravidade da condição e do julgamento do médico.

Observações importantes:

• É aconselhável começar a tomar aciclovir o mais rápido possível após o aparecimento dos primeiros sintomas de infecção.
• A hidratação adequada deve ser mantida durante o tratamento.
• A dosagem e a duração do tratamento podem ser ajustadas pelo médico dependendo do quadro clínico e da resposta ao tratamento.
• Pacientes com insuficiência renal podem necessitar de ajuste de dose.

Uso Aciclovir durante a gravidez

1. Herpes genital:

   • Em casos de herpes genital primário ou recorrências graves durante a gravidez, o aciclovir pode ser prescrito para reduzir o risco de transmissão ao recém-nascido. A infecção de recém-nascidos com herpes pode ser grave e acarretar complicações graves.

2. Prevenção e tratamento:

   • O aciclovir pode ser usado para prevenir herpes recorrente em mulheres grávidas, especialmente no terceiro trimestre, para reduzir a probabilidade de herpes ativo durante o trabalho de parto, potencialmente exigindo uma cesárea.

3. Avaliação de Risco e Benefício:

   • A prescrição de aciclovir durante a gravidez deve ser baseada em uma avaliação cuidadosa dos potenciais riscos e benefícios. Isso inclui levar em consideração a gravidade da infecção, o estágio da gravidez e o estado geral de saúde da gestante.

Precauções:

• Monitoramento:

  • Se o aciclovir for usado durante a gravidez, é importante o monitoramento médico regular da saúde materna e fetal.

• Dosagem:

  • Deve ser usada a menor dose eficaz que proporcione controle da infecção para minimizar a exposição fetal.

• Consulta com um médico:

  • Todas as dúvidas sobre o uso de aciclovir ou qualquer outro medicamento durante a gravidez devem ser discutidas com seu médico, que pode levar em consideração todos os fatores individuais e recomendar as opções de tratamento mais seguras e eficazes.

Contra-indicações

1. Intolerância ou alergia individual: Pessoas com intolerância individual conhecida ao aciclovir ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez e amamentação: O uso de aciclovir durante a gravidez e a amamentação deve ser coordenado com um médico. Geralmente, o uso de aciclovir durante esse período é possível, mas requer cautela e avaliação dos potenciais riscos e benefícios.
3. Insuficiência hepática: Na presença de doença hepática grave, pode ser necessário ajuste de dose ou retirada completa do medicamento.
4. Doença renal: Pacientes com insuficiência renal podem necessitar de ajuste de dosagem de aciclovir.
5. Estados de imunodeficiência: Em pacientes com distúrbios do sistema imunológico, como infecção pelo HIV ou tomando medicamentos imunossupressores, o aciclovir pode ser contraindicado ou exigir cautela especial.
6. Idade pediátrica: A segurança e a eficácia do aciclovir em crianças menores de 2 anos de idade não foram estabelecidas.
7. Cuidado quando usado com outros medicamentos: O aciclovir pode interagir com alguns outros medicamentos, portanto você deve discutir possíveis riscos e efeitos colaterais com seu médico, especialmente se estiver tomando outros medicamentos.

Efeitos colaterais Aciclovir

Efeitos colaterais comuns

• Dor de cabeça e fadiga são sintomas comuns que podem ocorrer ao tomar aciclovir.
• Náuseas e vômitos, bem como diarreia e dor abdominal, são comuns ao tomar aciclovir por via oral.

Efeitos colaterais da aplicação tópica

• Vermelhidão, coceira ou queimação no local da aplicação do creme ou pomada, que geralmente são temporárias e desaparecem quando você para de usar o medicamento.

Efeitos colaterais durante a administração intravenosa

• Inflamação das veias no local da injeção, o que pode causar dor.
• Reações mais graves podem incluir danos renais e elevação das enzimas hepáticas, especialmente em altas doses ou em pacientes com doença renal prévia.

Efeitos colaterais raros e graves

• Reações alérgicas, como erupções cutâneas, urticária, edema de Quincke e até choque anafilático.
• Reações neurológicas como tontura, desorientação, alucinações, convulsões, ansiedade e tremores. Essas reações são mais comuns em pacientes com insuficiência renal ou em pacientes que recebem altas doses do medicamento.
• Trombocitopenia (diminuição da contagem de plaquetas) e leucopenia (diminuição da contagem de glóbulos brancos), que podem afetar a capacidade do corpo de resistir a infecções.

Overdose

1. Efeito tóxico nos rins: Em caso de overdose de aciclovir, pode ocorrer insuficiência renal devido à formação de cristais de aciclovir nos rins, o que leva à sua lesão. Isso é especialmente provável se a função renal estiver comprometida simultaneamente.
2. Sintomas do sistema nervoso central (SNC): podem incluir dor de cabeça, sonolência, lentidão de pensamento, convulsões e coma.
3. Distúrbios gastrointestinais: Podem ocorrer náuseas, vômitos, diarreia e dor abdominal.
4. Distúrbios do equilíbrio eletrolítico: pode ocorrer hipercalemia ou hiponatremia.
5. Reações alérgicas: Podem ocorrer urticária, prurido, edema, angioedema e anafilaxia.

Interações com outras drogas

1. Probenicida: O probenicida pode aumentar a concentração de aciclovir no sangue, retardando sua eliminação do corpo, o que pode levar a um aumento em seu efeito terapêutico e a um risco aumentado de toxicidade.
2. Micofenolato de mofetil: O aciclovir pode diminuir a concentração sanguínea de micofenolato de mofetil ao acelerar seu metabolismo no fígado, o que pode reduzir sua eficácia como imunossupressor.
3. Medicamentos que causam nefrotoxicidade: Em combinação com medicamentos como antibióticos aminoglicosídeos ou ciclosporina, o aciclovir pode aumentar o risco de efeitos nefrotóxicos, especialmente em pacientes com insuficiência renal.
4. Medicamentos que afetam a função renal: Em combinação com medicamentos que podem afetar a função renal, como certos anti-inflamatórios não esteroidais ou diuréticos, pode haver um aumento no efeito tóxico do aciclovir nos rins.
5. Cimetidina e anti-inflamatórios contendo inibidores de COX-2: Esses medicamentos podem aumentar a concentração de aciclovir no sangue devido ao atraso de seu metabolismo no fígado, o que pode levar ao aumento de seu efeito terapêutico e ao aumento do risco de toxicidade.
6. Medicamentos que causam hepatotoxicidade: O aciclovir pode aumentar o efeito hepatotóxico de alguns medicamentos, como paracetamol ou inibidores de protease, o que pode levar ao desenvolvimento de insuficiência hepática.
7. Medicamentos que causam hipercalemia: Em combinação com medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue, como espironolactona ou inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), pode ocorrer um aumento na hipercalemia.