Afobazol

O afobazol (às vezes também chamado de fabomotisol) é um medicamento que pertence à classe dos ansiolíticos, ou medicamentos usados para reduzir os sintomas de ansiedade e estresse. Contém o ingrediente ativo fabomotisol.

Fabomotisol é usado para o tratamento de vários estados de ansiedade, incluindo ansiedade generalizada, estados associados à ansiedade (por exemplo, estados de ansiedade em neuroses, neuroses de origem histérica, distúrbios de adaptação, distúrbios somáticos com sintomas de ansiedade, estados neurastênicos, estados de ansiedade no período da menopausa em mulheres, etc.).

A ação do Afobazol é modular o funcionamento do ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro, o que ajuda a reduzir a ansiedade sem sedação significativa ou depressão do sistema nervoso central. Também pode melhorar o humor e ajudar os pacientes a reduzir a ansiedade e a restaurar o equilíbrio psicoemocional.

É importante observar que antes de começar a tomar Afobazol ou qualquer outro medicamento, é importante consultar seu médico para obter conselhos sobre dosagem, contraindicações e possíveis efeitos colaterais.

Indicações Afobazol

1. Ansiedade generalizada: O afobazol é frequentemente usado para tratar várias formas de ansiedade generalizada, como inquietação, nervosismo, pensamentos ansiosos e tensão física.
2. Transtornos de ansiedade: O medicamento pode ser eficaz no tratamento de transtornos de ansiedade, como transtorno do pânico, transtorno de ansiedade social, transtorno de ansiedade generalizada e outros.
3. Sintomas de ansiedade durante a menopausa: Em mulheres na pré-menopausa e na menopausa, o Afobazol pode ajudar a controlar a ansiedade, o nervosismo e outros sintomas relacionados à menopausa.
4. Adaptação a situações estressantes: O medicamento pode ser usado para melhorar a adaptação a situações estressantes, como exames, mudanças, mudanças de emprego e outros eventos significativos da vida.
5. Neurastenia: O afobazol pode ajudar com neurastenia caracterizada por aumento da fadiga, irritabilidade, mau humor e outros sintomas neurastênicos.
6. Sintomas de ansiedade em doenças somáticas: Em pacientes com doenças somáticas, como doença cardíaca coronária, asma, úlcera péptica e outras, o Afobazol pode ajudar a controlar a ansiedade associada à sua condição.

Forma de liberação

O afobazol geralmente está disponível na forma de comprimidos para administração oral.

Farmacodinâmica

1. Modulação do sistema GABAérgico:

   • O afobazol aumenta a ação do GABA, o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central.
   • O GABA reduz a excitabilidade neuronal e diminui a transmissão do impulso nervoso, resultando em efeitos sedativos e ansiolíticos.

2. Aumento da sensibilidade dos receptores GABA-A:

   • O afobazol aumenta a sensibilidade dos receptores GABA-A ao GABA.
   • Isso leva a uma inibição neuronal mais eficaz e à redução da ansiedade.

3. Interação com o sistema serotoninérgico:

   • O afobazol aumenta a transmissão serotoninérgica em certas partes do cérebro.
   • O aumento da atividade do sistema serotoninérgico está associado a efeitos antidepressivos e ansiolíticos.

4. Falta de relaxamento muscular e sedação:

   • Ao contrário dos benzodiazepínicos, o Afobazol não causa relaxamento muscular ou sedação, o que o torna preferível para pacientes que precisam tratar a ansiedade, mas permanecer ativos e alertas.

5. Normalização da função da membrana neuronal:

   • O afobazol promove a normalização da função da membrana neuronal e a eliminação da disfunção da transmissão GABAérgica, o que é importante para o controle dos estados de ansiedade.

Farmacocinética

1. Absorção: O afobazol é bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. A concentração máxima (Cmax) é geralmente atingida 1 a 2 horas após a administração.
2. Distribuição: O fármaco tem alta afinidade pelas proteínas plasmáticas (cerca de 99%), o que significa que a maior parte do fármaco se liga às proteínas plasmáticas do sangue. Distribui-se pelos órgãos e tecidos do corpo, incluindo o cérebro.
3. Metabolismo: O afobazol é metabolizado no fígado com formação de metabólitos inativos. O principal metabólito é a 2-etil-3-hidroxipiridina.
4. Excreção: O fármaco é excretado principalmente pelos rins, na forma de metabólitos. Também pode ser parcialmente excretado pela bile.
5. Meia-vida: A meia-vida do Afobazol é de cerca de 1-2 horas.
6. Concentração no sangue: O estabelecimento de uma concentração estável do medicamento no sangue geralmente é alcançado após vários dias de administração regular do medicamento.
7. Farmacocinética em pacientes idosos: Em pacientes idosos, a farmacocinética do Afobazol não é alterada, portanto, geralmente não é necessário ajuste adicional de dose.
8. Farmacocinética em crianças: Os dados sobre a farmacocinética do Afobazol em crianças são limitados, e o uso em pacientes menores de 18 anos não é recomendado.

Dosagem e administração

O Afobazol é geralmente tomado por via oral, engolindo o comprimido completamente, com uma pequena quantidade de água, independentemente da ingestão de alimentos. A dosagem e as recomendações posológicas são geralmente determinadas pelo médico, dependendo das características individuais do paciente e da natureza dos sintomas de ansiedade. No entanto, as recomendações posológicas gerais podem ser as seguintes:

1. Para adultos:

   • Geralmente é recomendado tomar 1 comprimido (10 mg) 3 vezes ao dia.
   • A dose diária máxima é de 30 mg.

2. Para crianças e adolescentes:

   • Os dados sobre a segurança e eficácia do Afobazol em crianças e adolescentes são limitados, por isso geralmente não é recomendado para uso nessa faixa etária sem orientação médica.

Uso Afobazol durante a gravidez

Embora até o momento não tenhamos dados clínicos suficientes sobre a segurança do uso de Afobazol durante a gravidez, é importante ressaltar que seu uso durante esse período requer cautela especial. Qualquer medicamento, especialmente no primeiro trimestre da gravidez, pode afetar o desenvolvimento do feto.

É recomendável que você consulte seu médico ou ginecologista antes de usar Afobazol ou qualquer outro medicamento durante a gravidez.

Contra-indicações

1. Intolerância ou alergia individual: Pessoas com intolerância individual conhecida ao fabomotisol ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Gravidez e lactação: A segurança do uso de Afobazol durante a gravidez e a lactação não foi estabelecida. Portanto, seu uso deve ser coordenado com um médico para evitar consequências negativas.
3. Menores de 18 anos: A eficácia e a segurança do Afobazol em pessoas menores de 18 anos não foram estabelecidas, portanto, seu uso nessa faixa etária não é recomendado.
4. Doença hepática e renal: Na presença de doença hepática ou renal grave, pode ser necessário ajuste de dosagem ou retirada completa do medicamento.
5. Miastenia gravis: O afobazol deve ser usado com cautela em pacientes com miastenia gravis devido à sua capacidade de aumentar a fraqueza muscular.
6. Intoxicação aguda por álcool ou drogas, circulação cerebral prejudicada: Nestes casos, o uso de Afobazol pode não ser apropriado ou exigir atenção especial e supervisão de um médico.

Efeitos colaterais Afobazol

1. Sonolência: Alguns pacientes podem apresentar sonolência, especialmente no início do tratamento. Nesses casos, recomenda-se evitar dirigir veículos motorizados e realizar tarefas que exijam atenção redobrada.
2. Fadiga: Alguns pacientes podem sentir fadiga ou sensação de fraqueza ao tomar Afobazol.
3. Tontura: Em casos raros, o medicamento pode causar tontura ou instabilidade ao se movimentar.
4. Diminuição da concentração: alguns pacientes podem ter dificuldade de concentração ou de memória enquanto estiverem tomando Afobazol.
5. Reações alérgicas: Em casos raros, podem ocorrer reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira, inchaço ou vermelhidão da pele.
6. Outros efeitos colaterais raros: podem incluir alterações no paladar, diminuição da libido e outros.

Overdose

As informações sobre overdose de Afobazol (Fabomotisol) são limitadas, visto que este medicamento geralmente é bem tolerado e apresenta baixa toxicidade. No entanto, se a dose recomendada for excedida significativamente ou se ocorrerem efeitos indesejáveis, deve-se procurar atendimento médico.

Como o Afobazol não tem efeito sedativo pronunciado e não causa relaxamento muscular, a probabilidade de consequências graves em caso de overdose é baixa. No entanto, os possíveis sintomas de overdose podem incluir aumento da sonolência, tontura, dor de cabeça, náusea e vômito.

Interações com outras drogas

1. Sedativos e ansiolíticos: O afobazol tem efeito ansiolítico, portanto, sua combinação com outros ansiolíticos, como benzodiazepínicos (por exemplo, diazepam) ou antidepressivos sedativos (por exemplo, mirtazapina), pode aumentar o efeito sedativo. Isso pode levar ao aumento da sonolência e à depressão do sistema nervoso central.
2. Álcool: Embora não existam dados diretos sobre a interação entre Afobazol e álcool, recomenda-se evitar o consumo de álcool durante o tratamento com Afobazol. Isso se deve à possibilidade de aumento da sedação e ao risco de efeitos indesejáveis.
3. Medicamentos de ação central: O afobazol pode aumentar o efeito de alguns medicamentos de ação central, como antidepressivos ou antipsicóticos. Isso pode resultar em aumento da sedação e do risco de efeitos adversos.
4. Medicamentos que afetam o fígado: Não há dados conhecidos sobre a interação do Afobazol com medicamentos que possam afetar a função hepática. No entanto, na presença de patologia hepática ou uso concomitante de outros medicamentos que afetam o fígado, recomenda-se o monitoramento regular da função hepática.