Amlodipina

A amlodipina é um medicamento da classe dos antagonistas do cálcio, usado para tratar pressão alta (hipertensão) e angina de peito (dor no peito causada por isquemia do músculo cardíaco). Ela age bloqueando a entrada de cálcio nos músculos dos vasos sanguíneos e do coração, fazendo com que eles relaxem e se dilatem. Isso melhora o fluxo sanguíneo e permite que o coração bombeie o sangue com mais facilidade, diminuindo a pressão nos vasos sanguíneos e a carga de trabalho do coração.

A amlodipina pode ser usada em monoterapia ou em combinação com outros anti-hipertensivos para atingir os valores-alvo da pressão arterial. Além disso, pode ser prescrita a pacientes com angina de peito para prevenir crises de dor no peito.

Este medicamento está disponível na forma de comprimidos orais e pode ser usado diariamente ou conforme prescrição médica. É importante usar amlodipina estritamente de acordo com as recomendações do seu médico e não interromper o uso sem o consentimento dele, mesmo que haja melhora.

Indicações Amlodipina

1. Hipertensão (pressão alta): A amlodipina é usada para reduzir a pressão arterial em pacientes com hipertensão. Ajuda a prevenir complicações associadas à pressão alta, como derrame, ataque cardíaco e problemas renais.
2. Angina (estável e variante): A amlodipina pode ser usada para tratar angina estável e variante, que pode se manifestar por dor no peito ou desconforto durante atividades físicas ou situações estressantes.
3. Vasoespasmos: A amlodipina pode ser usada para prevenir e tratar vasoespasmos, como vasoespasmo de hemorragia subaracnóidea ou espasmo coronário.

Forma de liberação

1. Comprimidos para administração oral:

   • A forma mais comum de liberação de amlodipina são os comprimidos orais.
   • Dosagem: Os comprimidos geralmente contêm 2,5 mg, 5 mg ou 10 mg de amlodipina (na forma de besilato de amlodipina).
   • Os comprimidos podem ser simples ou revestidos para melhorar a absorção e reduzir os efeitos colaterais.

2. Comprimidos de liberação modificada:

   • Comprimidos de amlodipina de liberação controlada/modificada também estão disponíveis, o que proporciona uma liberação mais uniforme do medicamento ao longo do dia.

Farmacodinâmica

1. Bloqueio dos canais de cálcio tipo L: A anlodipina bloqueia os canais de cálcio tipo L no músculo liso vascular e no miocárdio. Isso leva a uma diminuição do influxo de cálcio intracelular, o que reduz a contratilidade do músculo liso vascular e do músculo cardíaco.
2. Dilatação vascular periférica: Devido ao bloqueio dos canais de cálcio na musculatura lisa das artérias e arteríolas, a anlodipina causa sua dilatação. Isso leva à diminuição da resistência vascular periférica total e da pressão arterial.
3. Melhora do fluxo sanguíneo coronário: A dilatação das artérias coronárias sob a influência da amlodipina contribui para o aumento do fluxo sanguíneo no miocárdio, o que pode ser particularmente benéfico em pacientes com doença cardíaca coronária.
4. Redução da carga cardíaca: Ao reduzir a contratilidade do músculo cardíaco e diminuir a carga cardíaca causada pela vasodilatação, a amlodipina pode melhorar a função cardíaca em pacientes com insuficiência cardíaca.
5. Efeito mínimo na condução: Comparado a alguns outros bloqueadores dos canais de cálcio, a amlodipina geralmente tem efeito mínimo na condução no sistema de condução do coração, tornando-a relativamente segura para a maioria dos pacientes com distúrbios do ritmo cardíaco.

Farmacocinética

1. Absorção: O anlodipino é geralmente absorvido rápida e completamente pelo trato gastrointestinal após administração oral. Possui alta biodisponibilidade, cerca de 60-65%.
2. Distribuição: Após a absorção, o anlodipino é rapidamente distribuído pelos tecidos corporais. Liga-se principalmente às proteínas plasmáticas sanguíneas em um nível de cerca de 95%.
3. Metabolismo: O anlodipino é metabolizado no fígado com formação de metabólitos inativos. O principal metabólito é o desetilamlodipino, que também tem efeito bloqueador dos canais de cálcio.
4. Excreção: A maior parte da anlodipina e seus metabólitos são excretados pelos rins (aproximadamente 60-70% inalterados).
5. Meia-vida: A meia-vida da amlodipina no organismo é de cerca de 30 a 50 horas, o que significa que seus efeitos podem continuar por muito tempo após a descontinuação.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral: O amlodipino é tomado por via oral, independentemente das refeições. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com bastante água. O comprimido não deve ser mastigado ou partido, especialmente se for um comprimido de liberação modificada.

Dosagem

Para adultos:

1. Hipertensão (pressão alta):

   • Dose inicial: Geralmente 5 mg uma vez ao dia.
   • Dose de manutenção: Dependendo da resposta do paciente, a dose pode ser aumentada até uma dose máxima de 10 mg por dia.
   • Comentário: Em pacientes idosos, com insuficiência hepática ou quando se utiliza amlodipina em combinação com outros medicamentos, a dose inicial pode ser reduzida para 2,5 mg por dia.

2. Angina (dor no peito):

   • Dose padrão: Geralmente 5 mg uma vez ao dia, podendo ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia, dependendo da resposta terapêutica individual do paciente.

Para crianças (6 anos ou mais):

• Hipertensão:
  • Dose inicial: 2,5 mg uma vez ao dia.
  • Dose de manutenção: pode ser aumentada para 5 mg uma vez ao dia após 1-2 semanas de tratamento, dependendo da resposta ao tratamento.

Instruções especiais

• Monitoramento regular: Pacientes que tomam amlodipina precisam de supervisão médica regular para monitorar a eficácia e a segurança do tratamento.
• Uso durante a gravidez: A amlodipina deve ser tomada durante a gravidez somente se for absolutamente necessário e sob rigorosa supervisão médica.
• Interação com outros medicamentos: A amlodipina pode interagir com outros medicamentos, o que requer ajuste de dose e supervisão médica.

Uso Amlodipina durante a gravidez

O uso de amlodipina durante a gravidez pode ser problemático, especialmente no primeiro trimestre, quando os órgãos do bebê estão se formando. A amlodipina pertence à categoria C da classificação de segurança na gravidez da FDA, o que significa que os dados sobre sua segurança em gestantes são limitados.

Se você estiver tomando amlodipina e engravidar ou planeja engravidar, é importante conversar com seu médico. Ele poderá avaliar os benefícios do uso de amlodipina em comparação com os riscos potenciais para você e seu bebê.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à amlodipina ou a outros antagonistas do cálcio di-hidropiridínicos devem evitar seu uso.
2. Insuficiência cardíaca: Pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente aqueles com pressão arterial baixa, devem tomar amlodipina com cautela.
3. Angina: Em pacientes com angina de peito (angina), especialmente com crises de angina instável, o uso de amlodipina requer cautela.
4. Infarto agudo do miocárdio: A amlodipina pode ser usada com cautela nas primeiras semanas após o infarto agudo do miocárdio.
5. Disfunção hepática grave: Pacientes com disfunção hepática grave devem tomar amlodipina com cautela devido à possível intensificação da ação do medicamento.
6. Gravidez e amamentação: O uso de amlodipina durante a gravidez pode ser limitado e deve ser usado apenas quando absolutamente necessário. Portanto, a decisão de usar amlodipina durante a gravidez deve ser tomada por um médico.
7. Crianças: Os dados sobre a eficácia e a segurança da amlodipina em crianças são insuficientes, portanto, o uso em crianças requer atenção especial e supervisão de um médico.
8. Envelhecimento: Em pacientes idosos, o uso de amlodipina pode ser limitado devido ao possível aumento do seu efeito hipotensor e ao aumento do risco de hipotensão ortostática.
9. Combinação com outros medicamentos: O uso de amlodipina em combinação com certos outros medicamentos, como inibidores do CYP3A4 ou betabloqueadores, pode exigir ajuste de dose e monitoramento cuidadoso.

Efeitos colaterais Amlodipina

1. Tontura e sensação de fraqueza: Muitos pacientes sentem tontura ou sensação de fraqueza no início do tratamento com amlodipina. Esses sintomas geralmente desaparecem por conta própria, à medida que o corpo se adapta ao medicamento.
2. Inchaço nas pernas: Um dos efeitos colaterais mais comuns da amlodipina é o inchaço nas pernas. Pode se manifestar como inchaço e edema nas pernas ou na parte inferior das pernas. Em alguns casos, o inchaço pode se espalhar para outras partes do corpo.
3. Dor de cabeça: Alguns pacientes podem sentir dores de cabeça ou piora de dores de cabeça existentes enquanto tomam amlodipina.
4. Sonolência e fadiga: alguns pacientes podem sentir sonolência ou fadiga enquanto tomam amlodipina.
5. Distúrbios digestivos: Podem ocorrer efeitos colaterais gastrointestinais, como náuseas, vômitos, constipação ou diarreia.
6. Palpitações cardíacas: Em alguns pacientes, tomar amlodipina pode causar sensação de palpitações ou palpitações.
7. Sintomas neurológicos periféricos: Em casos raros, a amlodipina pode causar efeitos colaterais no sistema nervoso, como parestesias (formigamento ou dormência) nas extremidades.

Overdose

1. Diminuição grave da pressão arterial: A amlodipina, como bloqueadora dos canais de cálcio, pode causar uma diminuição significativa da pressão arterial em caso de overdose. Isso pode levar a crises hipotônicas, desmaios e até choque.
2. Taquicardia ou bradicardia: Ritmos cardíacos anormais podem ocorrer como resultado de overdose de amlodipina. Isso pode incluir aceleração da frequência cardíaca (taquicardia) ou desaceleração da frequência cardíaca (bradicardia).
3. Hipercalemia: A overdose de amlodipina pode levar ao aumento dos níveis de potássio no sangue (hipercalemia), especialmente em pacientes com insuficiência renal.
4. Depressão do sistema nervoso central: Existe o risco de desenvolver depressão do sistema nervoso central, incluindo sonolência, diminuição do nível de consciência, coma e até convulsões.
5. Outros sintomas: Outros possíveis sintomas de overdose de amlodipina podem incluir tontura, dor de cabeça, náusea, vômito, diarreia, etc.

Interações com outras drogas

1. Inibidores da enzima CYP3A4: Os inibidores da enzima CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, claritromicina, eritromicina, ritonavir e outros medicamentos antirretrovirais podem aumentar os níveis sanguíneos de anlodipino, o que pode levar a um aumento do seu efeito hipotensor e a um risco aumentado de efeitos colaterais, como edema e tontura.
2. Indutores da enzima CYP3A4: Indutores da enzima CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital e preparações à base de ervas contendo tutti frutti podem reduzir os níveis sanguíneos de amlodipina, o que pode levar a uma diminuição do seu efeito hipotensor e a um aumento do risco de eventos cardiovasculares.
3. Betabloqueadores: A combinação de amlodipina com betabloqueadores pode aumentar o efeito hipotensor e diminuir a frequência cardíaca. Isso pode levar à diminuição da frequência cardíaca e ao aumento do risco de bradicardia.
4. Outros medicamentos anti-hipertensivos: O uso combinado de amlodipina com outros medicamentos anti-hipertensivos, como inibidores da ECA ou diuréticos, pode levar ao aumento do efeito hipotensor e ao aumento do risco de hipotensão ortostática.
5. Estatinas: Estatinas como atorvastatina e sinvastatina podem aumentar o risco de miopatia quando combinadas com amlodipina, especialmente quando usadas concomitantemente em altas doses.