Androcurus

Androcur (ciproterona) é um medicamento frequentemente utilizado na terapia hormonal, especialmente em ginecologia e endocrinologia. É amplamente conhecido por seus efeitos bloqueadores de andrógenos e antiestrogênicos.

A ciproterona é um antagonista androgênico que atua bloqueando os receptores androgênicos e inibindo a síntese de testosterona. Também possui propriedades antiestrogênicas, bloqueando os receptores de estrogênio.

Indicações Androcura

Androcur pode ser usado para tratar distúrbios hormonais, como hiperandrogenismo e tumores dependentes de hormônios, e como um componente da terapia hormonal em pessoas transgênero.

Forma de liberação

O Androcur está disponível em várias formas, incluindo comprimidos para uso oral.

Farmacodinâmica

1. Ação bloqueadora de andrógenos: Androcur é um antagonista androgênico e bloqueia receptores de andrógenos, como testosterona e di-hidrotestosterona (DHT). Isso resulta na redução do efeito dos andrógenos nos tecidos, o que pode ser útil em diversas condições associadas ao excesso de andrógenos, como hiperandrogenismo ou tumores hormônio-dependentes.
2. Ação antiestrogênica: Além de bloquear andrógenos, o Androcur também tem a capacidade de bloquear os receptores de estrogênio. Isso pode ser útil em algumas condições associadas ao excesso de estrogênio ou quando é necessário reduzir os níveis de estrogênio no corpo.
3. Efeitos adicionais: Além de sua atividade hormonal, Androcur também pode ter um efeito antigonadotrópico, ou seja, pode reduzir a produção de hormônios gonadotrópicos (hormônios liberadores de gonadotrofinas) pela glândula pituitária, o que pode levar à diminuição da secreção gonadal e à diminuição da produção de hormônios gonadotrópicos.
4. Efeitos terapêuticos: Todas as propriedades farmacodinâmicas acima do Androcur garantem sua eficácia no tratamento de várias condições, como hiperandrogenismo, síndrome dos ovários policísticos, acne, tumores dependentes de hormônios e na terapia hormonal em pessoas transgênero.

Farmacocinética

1. Absorção: A ciproterona é geralmente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. A absorção pode ser variável e depende da presença de alimentos no estômago.
2. Metabolismo: A ciproterona é metabolizada no fígado, principalmente por hidroxilação e conjugação. O principal metabólito é a 15β-hidroxiciproterona, que também possui atividade antiandrogênica.
3. Distribuição: A ciproterona liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. Também pode acumular-se em tecidos com alto teor de gordura, como o tecido adiposo.
4. Excreção: A ciproterona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins, tanto na forma inalterada quanto como metabólitos. Parte do fármaco também pode ser excretada na bile, através do intestino.
5. Meia-vida: A meia-vida da ciproterona pode variar dependendo das características individuais e da dosagem. Geralmente, é de várias horas.

Dosagem e administração

1. Terapia hormonal:

   • Para reduzir os níveis de andrógenos e tratar o hiperandrogenismo em mulheres: A dose inicial usual é de 25 a 50 mg de ciproterona por dia. A dose pode ser aumentada para 100 mg por dia, dependendo da resposta ao tratamento e da tolerância. O medicamento geralmente é tomado durante um determinado período do ciclo menstrual ou continuamente em combinação com estrogênios.
   • Para diminuição da libido e estimulação androgênica em homens: A dose inicial geralmente é de 50-100 mg de ciproterona por dia, mas pode ser aumentada para 200 mg por dia, conforme necessário.

2. Terapia hormonal na medicina de gênero:

   • Para supressão de andrógenos em mulheres transgênero (MtF): a dosagem pode variar dependendo das necessidades individuais, mas normalmente é de 50-200 mg de ciproterona por dia em combinação com estrogênios.
   • Para supressão da libido e estimulação androgênica em homens transgêneros (FtM): a dosagem geralmente é de 100-200 mg de ciproterona por dia, mas pode ser ajustada conforme necessário.

3. Uso no tratamento da acne: Para o tratamento da acne, a dosagem pode variar de 50 a 100 mg de Androcur por dia, tomados ao longo de um período de tempo.

Uso Androcura durante a gravidez

1. Efeito no desenvolvimento fetal:

   • Estudos em camundongos demonstraram que o uso de acetato de ciproterona durante a gravidez pode retardar o crescimento fetal e aumentar a incidência de anomalias congênitas, como fenda palatina e anomalias do trato urinário. Isso se deve aos efeitos antiandrogênicos e progestogênicos do medicamento (Saal, 1978).

2. Efeitos teratogênicos:

   • Outro estudo em camundongos descobriu que o acetato de ciproterona administrado no início da gravidez pode causar uma diminuição dependente da dose no peso fetal e um aumento na incidência de anomalias congênitas, como exencefalia e anomalias cardíacas (Eibs et al., 1982).

3. Feminização de fetos masculinos:

   • O acetato de ciproterona pode causar feminização de fetos masculinos devido às suas propriedades antiandrogênicas, tornando seu uso durante a gravidez indesejável (Neumann & Kj, 1975).

4. Uso durante a gravidez:

   • Devido aos possíveis efeitos teratogênicos e ao impacto no desenvolvimento fetal, o acetato de ciproterona não é recomendado para uso durante a gravidez. Isso é corroborado por dados sobre sua capacidade de causar anomalias congênitas graves em fetos de animais (Saal, 1978).

Contra-indicações

1. Tumores dependentes de hormônios: Androcur pode estimular o crescimento tumoral, por isso é contraindicado na presença ou suspeita de tumores dependentes de hormônios, como câncer de mama ou endometrial.
2. Complicações tromboembólicas: Tomar Androcur pode aumentar o risco de complicações tromboembólicas, por isso é contraindicado em pacientes com predisposição à trombose ou com histórico de tromboflebite ou tromboembolia.
3. Insuficiência hepática: O medicamento é metabolizado no fígado, portanto seu uso pode ser contraindicado em casos de insuficiência hepática grave.
4. Diabetes mellitus: Tomar Androcur pode afetar os níveis de glicose no sangue, por isso deve ser usado com cautela em pacientes com diabetes mellitus.
5. Hipercalemia: O medicamento pode causar hipercalemia (níveis elevados de potássio no sangue), por isso é contraindicado em casos de desequilíbrio eletrolítico ou uso de outros medicamentos que podem aumentar os níveis de potássio no sangue.
6. Gravidez e lactação: O medicamento pode ter efeito teratogênico no feto, portanto, seu uso durante a gravidez é contraindicado. Seu uso durante a amamentação também não é recomendado.
7. Hipersensibilidade ao medicamento: O medicamento deve ser evitado em caso de hipersensibilidade conhecida à ciproterona ou a qualquer um dos seus componentes.

Efeitos colaterais Androcura

1. Complicações tromboembólicas: incluem trombose e embolia de vários vasos, como trombose venosa, embolia pulmonar e outros eventos tromboembólicos. Este é um dos efeitos colaterais mais graves da ciproterona.
2. Aumento do risco de câncer de mama: Androcur pode aumentar o risco de desenvolver câncer de mama em mulheres.
3. Disfunção hepática: inclui aumento de enzimas hepáticas, hepatite e até insuficiência hepática.
4. Insuficiência renal: Podem ocorrer aumento dos níveis de creatinina no sangue e outras insuficiências renais.
5. Desequilíbrios eletrolíticos: incluem hipercalemia, hipernatremia e outros desequilíbrios eletrolíticos.
6. Diminuição da libido e da função sexual: Homens e mulheres podem apresentar diminuição da libido, disfunção erétil, anorgasmia e outras disfunções sexuais.
7. Alterações de peso: Pode ocorrer ganho ou perda de peso.
8. Irregularidades menstruais: as mulheres podem apresentar irregularidades menstruais, incluindo amenorreia e sangramento anormal.
9. Transtornos de humor: incluem depressão, ansiedade, alterações de humor e outros transtornos de saúde mental.
10. Distúrbios do sono: podem ocorrer insônia e outros distúrbios do sono.

Overdose

1. Sonolência ou sensação de fraqueza.
2. Tontura ou perda de consciência.
3. Distúrbios do ritmo cardíaco, incluindo batimentos cardíacos rápidos ou lentos.
4. Distúrbios digestivos, como náuseas, vômitos, diarreia ou dor abdominal.
5. Hipercalemia (altos níveis de potássio no sangue).
6. Outros efeitos adversos associados ao medicamento.

Interações com outras drogas

1. Anticoagulantes: Androcur pode potencializar os efeitos de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar a um aumento do risco de sangramento. É necessário o monitoramento cuidadoso do tempo de protrombina (TP) e da razão normalizada internacional (RNI) quando coadministrados.
2. Medicamentos com efeito hipercalêmico: O uso concomitante de Androcur com medicamentos que podem aumentar o nível de potássio no sangue (por exemplo, diuréticos poupadores de potássio ou inibidores da enzima conversora de angiotensina) pode levar ao desenvolvimento de hipercalemia.
3. Medicamentos metabolizados pelo citocromo P450: Androcur pode alterar a atividade das enzimas do citocromo P450 no fígado, o que pode afetar o metabolismo de muitos outros medicamentos, como ciclosporina, teofilina, tacrolimus e outros.
4. Medicamentos que afetam a cardiotoxicidade: O uso concomitante de Androcur com medicamentos que podem aumentar a cardiotoxicidade (por exemplo, antibióticos aminoglicosídeos ou medicamentos antiarrítmicos) pode aumentar o risco de complicações cardíacas.
5. Medicamentos que afetam a função hepática: Androcur pode interagir com outros medicamentos que também afetam a função hepática, o que pode levar ao aumento da hepatotoxicidade.