Antigrippin

Antigrippin é um medicamento combinado destinado ao tratamento sintomático de gripes e resfriados. Contém três componentes ativos: paracetamol, maleato de clorfeniramina e ácido ascórbico. Cada um desses componentes tem sua ação específica, que juntos proporcionam um tratamento completo.

1. Paracetamol:

   • Ação: Possui propriedades analgésicas e antipiréticas. Ajuda a reduzir a dor e a febre.
   • Mecanismo: Bloqueia a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central, o que reduz a dor e diminui a temperatura corporal.

2. Maleato de clorfenamina:

   • Ação: Um anti-histamínico que elimina sintomas de alergia, como coriza, olhos lacrimejantes e coceira.
   • Mecanismo: Bloqueia os receptores de histamina H1, o que reduz a manifestação de reações alérgicas.

3. Ácido ascórbico (vitamina C):

   • Ação: Fortalece o sistema imunológico, aumenta a resistência do corpo a infecções, melhora a regeneração dos tecidos.
   • Mecanismo: Participa dos processos de oxirredução, síntese de colágeno, metabolismo de carboidratos e lipídios.

Indicações Antigrippina

O Antigrippin é usado para aliviar sintomas de resfriado e gripe, como:

• Dor de cabeça.
• Temperatura elevada.
• Nariz escorrendo.
• Dor nos músculos e articulações.
• Espirros e olhos lacrimejantes.

Forma de liberação

1. Comprimidos efervescentes:
   • Comprimidos que se dissolvem em água e formam uma bebida.
   • Conveniente para absorção rápida e eficaz de ingredientes ativos.
2. Pó para preparação de solução:
   • Um pó que se dissolve em água para fazer uma bebida.
   • Também proporciona rápida absorção e alívio dos sintomas.

Farmacodinâmica

Paracetamol

• Mecanismo de ação: O paracetamol tem efeito analgésico (alívio da dor) e antipirético, bloqueando a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central (SNC). Inibe a enzima ciclooxigenase (COX), o que leva à diminuição da formação de prostaglandinas, responsáveis pela dor e inflamação.
• Efeitos: Reduz a temperatura corporal e alivia dores durante gripes e resfriados.

Maleato de clorfenamina

• Mecanismo de ação: A clorfeniramina é um anti-histamínico que bloqueia os receptores H1 da histamina. Isso impede a ação da histamina, que é um mediador de reações alérgicas.
• Efeitos: Reduz sintomas de alergia, como coriza, espirros, coceira no nariz e nos olhos e lacrimejamento. A clorfeniramina também tem um leve efeito sedativo, o que pode ajudar a melhorar o sono durante resfriados.

Ácido ascórbico (vitamina C)

• Mecanismo de ação: O ácido ascórbico está envolvido em inúmeros processos metabólicos. É um importante antioxidante que protege as células dos danos causados pelos radicais livres. Também desempenha um papel fundamental na síntese de colágeno, aumentando a resistência e a integridade das paredes e tecidos vasculares.
• Efeitos: Fortalecimento do sistema imunológico, aumento da resistência do corpo a infecções, aceleração dos processos de cicatrização e restauração dos tecidos.

Efeito sinérgico

A combinação desses três componentes permite que o Antigrippin combata eficazmente uma ampla gama de sintomas de resfriado e gripe. O paracetamol reduz a dor e a febre, a clorfeniramina reduz reações alérgicas e melhora o bem-estar geral, e o ácido ascórbico reforça a imunidade e acelera a recuperação.

Essa abordagem multicomponente ajuda a aliviar a condição do paciente e promover uma recuperação mais rápida de resfriados e gripes.

Farmacocinética

Paracetamol

• Absorção: O paracetamol é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima é atingida 0,5 a 2 horas após a administração.
• Distribuição: Distribuído uniformemente pelos tecidos, penetra na barreira placentária e passa para o leite materno. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa — cerca de 10-25%.
• Metabolismo: Metabolizado no fígado por conjugação com os ácidos glucurônico e sulfúrico. Menos de 5% da dose sofre hidroxilação para formar o metabólito ativo, que é então conjugado com a glutationa.
• Excreção: Excretada pelos rins, principalmente como metabólitos; cerca de 3% é excretada inalterada. A meia-vida é de 1 a 4 horas.

Maleato de clorfenamina

• Absorção: A clorfenamina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo concentrações plasmáticas máximas em 2 a 6 horas.
• Distribuição: Penetra bem nos tecidos, incluindo o sistema nervoso central. A ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 70%.
• Metabolismo: Metabolizado no fígado por desmetilação e oxidação. Os principais metabólitos são a desmetilclorfenamina e a di-hidroxiclorfenamina.
• Excreção: Excretado pelos rins como metabólitos e inalterado. A meia-vida é de 12 a 15 horas.

Ácido ascórbico

• Absorção: O ácido ascórbico é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima é atingida após 2 a 3 horas.
• Distribuição: Distribuído por todos os tecidos do corpo, com altas concentrações nas glândulas endócrinas, fígado, leucócitos e cristalino. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 25%.
• Metabolismo: Metabolizado no fígado em ácido di-hidroascórbico e outros metabólitos.
• Excreção: Excretado pelos rins, tanto na forma inalterada quanto como metabólitos. A meia-vida é de cerca de 16 dias em altas doses e de 3 a 4 horas em doses normais.

Ação combinada

A combinação de paracetamol, clorfeniramina e ácido ascórbico no Antigrippin proporciona alívio rápido e eficaz dos sintomas de gripes e resfriados. Cada uma das substâncias complementa a ação da outra, ajudando a melhorar o estado geral do paciente e a acelerar o processo de recuperação.

Dosagem e administração

Comprimidos:

• Adultos e crianças maiores de 15 anos: 1 comprimido a cada 4-6 horas, conforme necessário. A dose diária máxima é de 4 gramas (8 comprimidos).
• Crianças de 10 a 15 anos: ½ a 1 comprimido a cada 6 a 8 horas, conforme necessário. A dose diária máxima é de 2 gramas (4 comprimidos).
• Crianças de 5 a 10 anos: ½ comprimido a cada 6-8 horas, conforme necessário. A dose diária máxima é de 1 grama (2 comprimidos).
• Crianças de 3 a 5 anos: ¼-½ comprimido a cada 6-8 horas, conforme necessário. A dose diária máxima é de 500 mg (1 comprimido).

Pó para preparação de solução:

• Adultos e crianças maiores de 15 anos: 1-2 sachês 2-3 vezes ao dia.
• Crianças de 10 a 15 anos: 1 sachê 2 a 3 vezes ao dia.
• Para crianças de 5 a 10 anos: ½-1 sachê 2 a 3 vezes ao dia.
• Para crianças de 3 a 5 anos: ½ sachê 2 a 3 vezes ao dia.

Forma líquida (xarope):

As dosagens do xarope geralmente são dadas em mililitros, não em miligramas. Siga as instruções da embalagem ou as instruções do seu médico para determinar a dosagem correta em mililitros, dependendo da idade da criança ou das recomendações para adultos.

Spray para uso tópico:

• Adultos e crianças maiores de 12 anos: 1-2 borrifadas em cada narina 3-4 vezes ao dia.
• Crianças de 6 a 12 anos: 1 spray em cada narina 3-4 vezes ao dia.
• Crianças de 3 a 6 anos: 1 spray em cada narina 1 a 2 vezes ao dia.

Uso Antigrippina durante a gravidez

1. Paracetamol (acetaminofeno):

   • O paracetamol é amplamente utilizado para tratar dor e febre em gestantes. Pesquisas mostram que ele é considerado relativamente seguro quando tomado nas doses recomendadas. No entanto, alguns estudos associaram o uso prolongado de paracetamol durante a gravidez a um risco aumentado de problemas comportamentais e de neurodesenvolvimento em crianças, como TDAH e transtornos do espectro autista (Liew et al., 2014) (Thiele et al., 2015).

2. Maleato de clorfenamina:

   • A clorfeniramina é um anti-histamínico usado para reduzir sintomas de alergia e resfriado. Embora existam dados limitados sobre sua segurança durante a gravidez, ela é normalmente usada em doses baixas e é considerada relativamente segura para uso a curto prazo. No entanto, o uso de anti-histamínicos no primeiro trimestre requer cautela devido aos potenciais riscos para o feto (Sun et al., 2006).

3. Ácido ascórbico:

   • O ácido ascórbico (vitamina C) é seguro para uso durante a gravidez quando tomado nas doses recomendadas. É importante para manter um sistema imunológico saudável e não representa uma ameaça ao feto (Garmonov & Salakhov, 2009).

Contra-indicações

Contra-indicações gerais para todos os componentes

1. Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento.
2. Idade até 15 anos (para formulários de autorização para adultos) ou até 12 anos (para formulários para crianças), a menos que indicado de outra forma nas instruções.

Contraindicações associadas ao paracetamol

1. Doença hepática grave (incluindo insuficiência hepática aguda).
2. Insuficiência renal grave.
3. Hiperbilirrubinemia congênita (síndrome de Gilbert, síndrome de Dubin-Johnson, etc.).
4. Alcoolismo.
5. Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase.

Contraindicações associadas ao maleato de clorfenamina

1. Glaucoma de ângulo fechado.
2. Hipertrofia prostática com retenção urinária.
3. Doenças cardiovasculares graves.
4. Úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda.

Contraindicações associadas ao ácido ascórbico

1. Hiperoxalúria (aumento da excreção de oxalatos na urina).
2. Doença renal grave.
3. Tromboflebite e tendência à trombose.
4. Deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase (pode levar à anemia hemolítica).

Contra-indicações adicionais

1. Gravidez e lactação: O medicamento não é recomendado para uso sem consulta médica, pois a segurança do uso durante esses períodos não foi estabelecida.
2. Diabetes mellitus: Como o medicamento pode conter açúcar ou outros adoçantes, esse fator deve ser levado em consideração quando usado em pacientes com diabetes mellitus.

Efeitos colaterais Antigrippina

Efeitos colaterais comuns:

1. Sonolência ou tontura: particularmente comum com fórmulas que contêm maleato de clorfeniramina.
2. Boca seca: Devido às propriedades anticolinérgicas da clorfenamina.
3. Distúrbios estomacais: podem incluir náuseas, vômitos, diarreia ou indigestão.
4. Reações alérgicas: incluem erupção cutânea, coceira, urticária ou inchaço no rosto, lábios, língua e garganta.

Relacionado ao paracetamol:

1. Danos ao fígado: Se a dose recomendada de paracetamol for excedida, pode ocorrer hepatotoxicidade, incluindo insuficiência hepática aguda.
2. Reações alérgicas: podem incluir urticária, coceira, erupção cutânea ou angioedema.

Relacionado ao maleato de clorfenamina:

1. Sonolência e diminuição do estado de alerta: esses efeitos podem resultar em coordenação motora prejudicada e tempos de reação prejudicados.
2. Estenose uretral: Possível agravamento do curso de condições disúricas em homens com hipertrofia prostática.

Relacionado ao ácido ascórbico:

1. Distúrbios estomacais: incluem náuseas, vômitos, azia ou diarreia, especialmente com altas doses.
2. Pedras nos rins: O uso prolongado e/ou excessivo de vitamina C pode aumentar o risco de pedras nos rins em algumas pessoas.

Overdose

1. Sintomas do paracetamol:

   • Náusea.
   • Vômito.
   • Dor de estômago.
   • Perda de apetite.
   • Sonolência ou fraqueza.
   • Aumento da atividade das enzimas hepáticas no sangue (de acordo com os resultados dos testes).
   • Danos ao fígado, incluindo insuficiência hepática aguda (em casos graves).

2. Sintomas do maleato de clorfenamina:

   • Sonolência.
   • Visão turva.
   • Boca seca.
   • Redução da pressão arterial.
   • Taquicardia (aumento da frequência cardíaca).

3. Sintomas do ácido ascórbico:

   • Aumento da acidez do suco gástrico.
   • Diarréia.
   • Risco de cálculos renais (com uso prolongado e/ou excessivo).

Interações com outras drogas

1. Medicamentos contendo paracetamol:

   • Tomar vários medicamentos contendo paracetamol ao mesmo tempo pode causar overdose e danos ao fígado.
   • Isso é especialmente importante a ser considerado ao tomar analgésicos, medicamentos para dor de cabeça ou antipiréticos ao mesmo tempo.

2. Medicamentos que têm efeito hepatotóxico:

   • O uso combinado de Antigrippin com outros medicamentos que podem danificar o fígado pode aumentar o risco de desenvolvimento de efeitos hepatotóxicos.
   • Esses medicamentos podem incluir certos antibióticos, medicamentos antivirais e medicamentos usados para tratar convulsões.

3. Medicamentos que têm efeito sedativo:

   • Antigrippin contém clorfeniramina, que tem efeito sedativo. O uso combinado com outros medicamentos que também têm efeito sedativo (por exemplo, soníferos, tranquilizantes, antidepressivos) pode potencializar esse efeito e levar ao aumento da sonolência e da inibição.

4. Medicamentos que possuem ação anticolinérgica:

   • O maleato de clorfeniramina, presente no Antigrippin, possui propriedades anticolinérgicas. O uso combinado com outros medicamentos com efeitos anticolinérgicos (por exemplo, analgésicos e anti-histamínicos) pode levar ao aumento desses efeitos, como boca seca, constipação e retenção urinária.

5. Medicamentos que afetam o sistema circulatório:

   • O maleato de clorfeniramina pode aumentar o efeito hipotensor de medicamentos anti-hipertensivos e também pode aumentar a taquicardia causada por aminas simpatomiméticas.

6. Preparações contendo vitamina C:

   • O uso prolongado e/ou excessivo de medicamentos contendo vitamina C juntamente com Antigrippin pode aumentar o risco de pedras nos rins.