Cefoctam

Cefoctam é um antibiótico, uma cefalosporina de segunda geração.

Indicações Cefoctama

É utilizado nas seguintes situações:

• infecções que afetam o trato respiratório (bronquite ou bronquiectasia de natureza infectada, abscesso pulmonar ou pneumonia de origem bacteriana, bem como infecções que ocorrem após cirurgia e afetam os órgãos do esterno);
• lesões infecciosas do nariz ou da garganta ( amigdalite, e também sinusite ou pansinusite, e também faringite);
• infecções do trato urinário (cistite ou pielonefrite, ou bacteriúria assintomática);
• infecções que afetam tecidos moles (associadas a feridas, bem como erisipeloide ou celulite);
• doenças que afetam as articulações ou os ossos (osteomielite ou artrite de natureza séptica);
• infecções ginecológicas e obstétricas (gonorreia ou lesões que afetam os órgãos pélvicos);
• outras patologias infecciosas (meningite ou septicemia);
• prevenção do desenvolvimento de complicações de natureza infecciosa após procedimentos cirúrgicos nas áreas torácica, vascular, ginecológica, abdominal, e também proctológica e ortopédica.

Forma de liberação

A substância medicinal é liberada na forma de um liofilizado para líquido injetável (0,75 ou 1,5 g por frasco).

Farmacodinâmica

O medicamento possui propriedades bactericidas e também interrompe os processos de ligação das membranas celulares bacterianas. Possui amplo espectro de ação; é resistente à influência de um grande número de β-lactamases, atuando, portanto, contra muitas cepas resistentes à amoxicilina ou à ampicilina.

É ativo contra os seguintes organismos:

• aeróbios gram-negativos (Klebsiella juntamente com Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae e Haemophilus influenzae (incluindo cepas resistentes à ampicilina), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningococos, Moraxella catarrhalis juntamente com gonococos (incluindo cepas produtoras de penicilinase) e Salmonella;
• aeróbios gram-positivos (estafilococos dourados ou epidérmicos (incluindo cepas produtoras de penicilinase, exceto cepas de meticilina), pneumococos, estreptococos piogênicos (e outros estreptococos β-hemolíticos), estreptococos do subtipo B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (categoria viridans), bem como bacilos da tosse convulsa);
• anaeróbios;
• cocos de natureza gram-negativa e gram-positiva (nesta lista peptococos e espécies de Peptostreptococcus);
• micróbios gram-positivos (incluindo a maioria dos clostrídios) e negativos (nesta categoria fusobactérias e bacteroides), bem como propionibactérias;
• outros micróbios: Borrelia burgdorferi.

As seguintes bactérias são resistentes à cefuroxima: pseudomonas, juntamente com Clostridium difficile, bem como Campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, legionella, bem como cepas resistentes à meticilina de Staphylococcus epidermidis ou Staphylococcus aureus.

Cepas microbianas selecionadas que não são sensíveis à cefuroxima incluem Enterococcus faecalis e Proteus spp., bacilo de Morgan, Citrobacter, Enterobacter, Serratia e Bacteroides fragilis.

Farmacocinética

Quando utilizado na dosagem de 0,75 g, os valores de Cmáx no soro sanguíneo são observados após 30 a 45 minutos, atingindo cerca de 27 mcg/ml. Após uma injeção intravenosa de 0,75 ou 1,5 g, ao final da infusão, os valores de pico são de 50 e 100 mcg/ml, respectivamente.

As taxas de síntese com proteínas plasmáticas sanguíneas variam de 33 a 50%. Os valores terapêuticos do fármaco são observados na membrana sinovial, no líquido cefalorraquidiano (se as meninges estiverem inflamadas) e no líquido pleural, bem como no escarro, na bile, no miocárdio com tecido ósseo, na camada subcutânea e na epiderme. O fármaco atravessa a placenta e é excretado no leite materno. Também é necessário levar em consideração que ele passa pela BHE se o paciente apresentar inflamação das meninges.

Cerca de 85-90% da substância é excretada inalterada pelos rins após 24 horas (50% do fármaco é excretado pelos túbulos renais e outros 50% sofrem filtração glomerular).

A meia-vida após uma injeção intramuscular ou intravenosa é de aproximadamente 70 minutos (em recém-nascidos, pode ser estendida de 3 a 5 vezes).

Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado por via intravenosa ou intramuscular. Antes de iniciar o tratamento, a possibilidade de intolerância no paciente deve ser excluída por meio da realização de um teste cutâneo.

Adolescentes com mais de 12 anos ou com peso superior a 50 kg e adultos também devem receber 0,75 g do medicamento 2 a 3 vezes ao dia. Se a infecção for grave ou o medicamento não for muito eficaz, a dose pode ser aumentada para 0,75 g 4 vezes ao dia.

Para recém-nascidos (incluindo bebês prematuros), é necessária uma dose de 30-100 mg/kg por dia; ela deve ser dividida em várias partes separadas.

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Uso Cefoctama durante a gravidez

O cefoctam pode atravessar a placenta, mas sua segurança quando usado durante a gravidez foi pouco estudada.

O ingrediente ativo do medicamento é excretado em pequenas concentrações no leite materno, por isso é necessário interromper a amamentação durante o tratamento.

Contra-indicações

É contraindicado o uso do medicamento em caso de intolerância às cefalosporinas (em caso de hipersensibilidade às penicilinas, há risco de desenvolver reação cruzada).

Efeitos colaterais Cefoctama

O uso do agente terapêutico pode provocar o aparecimento dos seguintes efeitos colaterais:

• lesões de natureza infecciosa: micoses na área genital, infecções fúngicas de tipo secundário, bem como infecções causadas pela atividade de bactérias resistentes;
• distúrbios do sistema linfático e sanguíneo: trombocitopenia, leucopenia ou granulocitopenia, anemia hemolítica, eosinofilia, aumento dos valores de TP, aumento dos níveis de creatinina, agranulocitose e distúrbios de coagulação;
• Problemas digestivos: estomatite, obstrução das vias biliares, diarreia, pancreatite, náuseas e glossite. Raramente, ocorre enterocolite pseudomembranosa;
• sintomas do sistema hepatobiliar: colelitíase curável, depósitos de sais de Ca dentro da vesícula biliar e também aumento dos níveis sanguíneos de enzimas hepáticas (ALT, AST ou ALP);
• lesões do tecido subcutâneo ou epiderme: urticária, dermatite alérgica, coceira, exantema, NET, erupção cutânea, inchaço ou eritema multiforme;
• disfunção urinária: insuficiência renal, oligúria, formação de cálculos renais, glicosúria e hematúria;
• distúrbios sistêmicos: flebite, febre, calafrios, dores de cabeça, sintomas anafilactoides ou anafiláticos e tonturas;
• alterações nos resultados de exames laboratoriais: resultado falso positivo no teste de Coombs ou testes para glicosúria ou galactosemia.

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Overdose

Em caso de intoxicação por este agente, podem surgir manifestações de irritação cerebral, incluindo convulsões.

Para eliminar o distúrbio, são realizados procedimentos de hemodiálise ou diálise peritoneal, bem como as medidas sintomáticas necessárias.

Interações com outras drogas

Medicamentos que enfraquecem a agregação plaquetária (incluindo salicilatos com AINEs e sulfinpirazona), em combinação com cefuroxima, inibem a microflora intestinal, impedindo a ligação da vitamina K. Como resultado, a probabilidade de sangramento aumenta.

Os anticoagulantes potencializam o efeito anticoagulante, o que também aumenta o risco de sangramento.

Diuréticos e antibióticos potencialmente nefrotóxicos (aminoglicosídeos são um deles) podem causar efeitos nefrotóxicos. A combinação com aminoglicosídeos leva à dependência e, às vezes, desenvolve-se sinergia.

A probenecida enfraquece a atividade secretora dos túbulos e reduz o nível de depuração da cefuroxima nos rins, o que aumenta seus níveis séricos.

Ao combinar medicamentos com anticoncepcionais orais, a microflora intestinal é suprimida, o que enfraquece a reabsorção intestinal de estrogênios, o que leva a uma diminuição da eficácia terapêutica dos anticoncepcionais.

Durante a terapia com cefuroxima, recomenda-se determinar os níveis de açúcar no sangue e no plasma usando o método da hexose quinase ou da glicose oxidase.

A cefuroxima não afeta os resultados dos métodos enzimáticos para determinação da presença de glicosúria.

A cefuroxima tem um efeito mínimo nos ensaios de redução de cobre (Fehling, Benedict ou Clinistest). Seu efeito não causa o desenvolvimento de uma reação falso-positiva, o que é observado com algumas outras cefalosporinas.

O medicamento não afeta os dados dos testes de creatinina realizados com picrato alcalino.

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Condições de armazenamento

O cefoctam deve ser mantido em temperaturas entre 15-25°C.

Validade

O Cefoctam pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime com Mikrex, bem como Zinacef, Cefumax, Yokel com Cefunort, Kimacef com Furocef, bem como Enfexia e Cefurox com Cefutil.

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