Dermazole

Dermazol é um antifúngico local e sistêmico. É um derivado das substâncias triazol e imidazol.

Indicações Dermazole

Os comprimidos são utilizados no tratamento sistêmico de patologias infecciosas de origem fúngica, com diferentes localizações, causadas por micróbios sensíveis à ação da substância cetoconazol. Entre elas:

• Infecções por cândida das membranas mucosas do trato gastrointestinal;
• prevenção de recaídas ou seu tratamento em pessoas com estágio crônico de candidíase;
• terapia para micoses sistêmicas (incluindo candidíase sistêmica, histoplasmose com paracoccidioidomicose e blastomicose);
• eliminação de doenças fúngicas na área da pele e cabelos com unhas (incluindo onicíase por cândida, tricofitose, micose ungueal, líquen versicolor e, além disso, foliculite, que tem gênese fúngica), em situações em que o tratamento local não produziu resultados;
• Os comprimidos também são usados para prevenir a ocorrência de patologias fúngicas em pessoas com imunodeficiência.

Uso do creme - para tratamento local de epidermofitose nos membros, bem como na virilha, e simultaneamente para tricofitose. Além disso, o creme pode ser usado para eliminar as seguintes doenças:

• líquen versicolor;
• candidíase na área da pele;
• seborréia;
• foliculite causada pela bactéria Pityrosporum.

O shampoo Dermazole é prescrito nos seguintes casos:

• pitiríase versicolor ou pitiríase versicolor na área do couro cabeludo;
• dermatite seborreica ou eczema seborreico no couro cabeludo.

Forma de liberação

Disponível em forma de creme, comprimidos e xampu.

Creme – em bisnagas de 15 ou 30 g. Dentro de uma embalagem separada há 1 bisnaga de medicamento.

Os comprimidos são produzidos em 10 unidades dentro de uma cartela de blister. Em uma embalagem separada, há 1 a 2 blisters com comprimidos.

O shampoo pode ser produzido em frascos de 50 ou 100 ml (1 frasco dentro de uma embalagem), ou em forma de sachês (volume 8 ml), 20 unidades dentro de uma embalagem.

Farmacodinâmica

O componente cetoconazol é um derivado artificial da substância imidazoledioxolano. Possui propriedades antimicóticas, atuando contra leveduras e dermatófitos.

O cetoconazol possui propriedades fungistáticas e fungicidas contra eumicetos com dermatófitos, bem como leveduras ou fungos dimórficos. Além disso, a substância possui atividade antimicrobiana contra a maioria das cepas de estafilococos com estreptococos.

Ao penetrar na célula fúngica, o medicamento começa a suprimir a síntese dos componentes que constituem a base da membrana celular fúngica. Dessa forma, os processos de biossíntese de fosfolipídios com triglicerídeos, bem como de ergosterol, são interrompidos. Devido à redução do número desses elementos dentro da célula fúngica, bem como da própria membrana, a estrutura da membrana celular muda irreversivelmente. O efeito fungistático da substância reduz a capacidade do fungo de formar colônias. Devido às suas propriedades fungicidas, o medicamento ajuda a alterar a estrutura da membrana celular fúngica, além de enfraquecer sua resistência. Como resultado, a membrana é perfurada, resultando na morte do fungo.

Dermazol é eficaz na eliminação de fungos causados por bactérias como Pityrosporum orbiculare, fungos Candida, criptococos, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. e Microsporum spp., bem como infecções causadas por cocos gram-positivos (incluindo estreptococos e estafilococos).

A substância cetoconazol tem um forte efeito fungicida sobre a bactéria Pityrosporum ovate (é a causa da caspa).

Após uso sistêmico prolongado, o componente ativo do medicamento provoca uma diminuição na biossíntese de testosterona, bem como de outros hormônios androgênicos.

Farmacocinética

Após a administração oral do comprimido, o fármaco é bem absorvido no intestino. A eficiência da absorção aumenta na presença de um ambiente ácido. Após administração oral, o cetoconazol demonstra alta biodisponibilidade (aproximadamente 75%).

O fármaco é encontrado em altas concentrações no plasma, tecidos e outros fluidos biológicos. Os níveis mais elevados são encontrados nos rins e no fígado, bem como no músculo cardíaco e nos pulmões. A substância consegue atravessar a BHE, mas seus níveis no tecido cerebral são maiores do que no líquido cefalorraquidiano. A eficácia do fármaco depende da dosagem.

O pico do nível plasmático do componente ativo do medicamento é observado 1 a 2 horas após a ingestão do comprimido. O cetoconazol apresenta alto grau de síntese com proteínas plasmáticas (principalmente albumina).

A excreção plasmática ocorre em duas fases. Na primeira fase, a meia-vida é de 2 horas e, na fase terminal, de 8 horas.

A substância sofre metabolismo, resultando na formação de produtos de decomposição inativos. O fármaco é excretado principalmente pela bile e aproximadamente 15% pela urina. O fármaco é excretado tanto na forma inalterada quanto na forma de produtos de decomposição inativos.

Dosagem e administração

Comprimidos.

Os comprimidos de Dermazol são tomados por via oral, com alimentos e regado com água.

Para crianças com peso superior a 30 kg, bem como para adultos em tratamento de infecções fúngicas sistêmicas, a dosagem é de 200 mg (1 comprimido) uma vez ao dia. Em caso de evolução grave da doença ou se após algum tempo de uso o paciente não apresentar melhora, pode-se aumentar a dose para 400 mg (2 comprimidos) – uma vez ao dia.

A duração do tratamento é prescrita pelo médico assistente, levando em consideração a natureza da patologia, bem como as características do estado e do organismo do paciente. Os comprimidos devem ser tomados por pelo menos mais uma semana após o desaparecimento de todos os sinais da doença, bem como após o resultado negativo do teste micológico.

Para eliminar infecções dermatológicas do tipo fúngica causadas por dermatófitos, o medicamento deve ser tomado por um período de 2 a 6 semanas.

No tratamento da pitiríase versicolor, a duração do tratamento é geralmente de 10 dias.

Para infecções da mucosa oral e da pele (tipo candidíase), o curso geralmente dura de 2 a 3 semanas.

Durante o tratamento de lesões no couro cabeludo (etiologia fúngica), o uso do medicamento deve continuar por pelo menos 3 semanas/máximo 2 meses.

No caso da micose ungueal, o curso costuma durar de 0,5 a 1 ano (um número mais preciso depende da velocidade de crescimento das unhas). O curso só pode ser interrompido após a área afetada da unha ter crescido completamente.

Nas micoses sistêmicas, o curso costuma durar de 1 a 6 meses.

Para tratamento ou prevenção de recaídas durante candidíase crônica, tome 2 comprimidos uma vez ao dia durante 5 dias.

Para prevenir a ocorrência de infecções fúngicas em pessoas com imunodeficiência, crianças com peso superior a 30 kg e adultos devem tomar 2 comprimidos de LS uma vez ao dia. Crianças com peso inferior a 30 kg devem tomar o medicamento na dose de 4 a 8 mg/kg por dia.

Recomenda-se tomar os comprimidos no mesmo horário para manter um nível estável de concentração plasmática do medicamento. Se você esquecer de tomar um comprimido, tome-o o mais rápido possível, mas se faltarem menos de 4 horas para a próxima dose, não tome o comprimido esquecido.

Creme.

O creme deve ser aplicado nas áreas afetadas 1 a 2 vezes por dia.

A duração da terapia depende do curso da patologia, mas se nenhuma melhora for observada dentro de 4 semanas do início do uso do medicamento, é necessário esclarecer a exatidão do diagnóstico.

No tratamento de pitiríase versicolor ou infecções dermatológicas do tipo cândida, o curso geralmente dura de 2 a 3 semanas.

Ao eliminar fungos da pele, o tratamento geralmente dura um período de 3 a 4 semanas.

Durante a eliminação da dermatite seborreica, o medicamento geralmente é usado por um período de 2 a 4 semanas.

Antes e depois do procedimento, você deve lavar bem as mãos.

Xampu.

O medicamento na forma de xampu deve ser aplicado nos cabelos úmidos e lavados, depois ensaboado e mantido por vários minutos, e então enxaguado completamente.

Para pitiríase versicolor, o xampu deve ser aplicado no cabelo uma vez ao dia por um período de 5 dias.

Para dermatite seborreica, o medicamento também é usado uma vez ao dia, mas durante um período de 3 dias.

Para prevenir ou tratar a caspa, o Dermazol deve ser usado uma vez em intervalos de 7 a 14 dias.

Uso Dermazole durante a gravidez

Mulheres grávidas ou lactantes podem usar o medicamento na forma de xampu ou creme sem restrições, porque o cetoconazol nessas formas farmacêuticas não é absorvido pela corrente sanguínea e não tem efeito geral.

Mas o Dermazol em comprimidos é totalmente proibido durante este período. Se for necessário tomar o medicamento durante a lactação, é necessário interromper a amamentação durante o tratamento, pois o cetoconazol passa para o leite materno.

Contra-indicações

Uma contraindicação para cada forma do medicamento é a intolerância ao cetoconazol.

Os comprimidos não devem ser tomados por pessoas que sofrem de patologias hepáticas.

Também é proibido prescrever Dermazol a um paciente com porfiria.

É necessário cuidado quando usado em pessoas com insuficiência adrenal.

Não há informações sobre o uso do medicamento em crianças.

Efeitos colaterais Dermazole

Como resultado do uso sistêmico do medicamento, foi observado o desenvolvimento das seguintes reações adversas:

• Reações do trato gastrointestinal e do sistema hepatobiliar: vômitos, distúrbios intestinais, dor epigástrica e náuseas. Hepatite também pode se desenvolver e a atividade das enzimas hepáticas pode aumentar;
• manifestações do sistema nervoso central: tonturas e dores de cabeça, bem como fotofobia;
• distúrbios no funcionamento do sistema cardiovascular e do sistema hematopoiético: aumento da pressão intracraniana, bem como desenvolvimento de trombocitopenia;
• manifestações de alergias: erupções cutâneas e coceira, bem como urticária. O aparecimento de rinite alérgica é observado esporadicamente;
• Outros: desenvolvimento de impotência, ginecomastia ou alopecia, bem como distúrbios do ciclo menstrual e ocorrência de parestesia.

Como resultado do uso local do creme, foram observadas coceira e queimação com irritação na área tratada. Em caso de uso de xampu, a cor do cabelo pode mudar ou pode ocorrer queda de cabelo.

Caso o paciente apresente alguma reação negativa, o medicamento deverá ser interrompido e um médico deverá ser consultado.

[ 1 ]

Overdose

Intoxicação com uso local.

Se o creme for aplicado em quantidades excessivas, pode ocorrer inchaço ou eritema na pele, além de uma sensação de queimação. Esses sintomas desaparecem rapidamente após a interrupção do uso do medicamento.

Ao tomar comprimidos, a overdose se manifesta na forma de vômitos com náuseas, além de tonturas e dor de cabeça. Com um aumento adicional na dosagem, podem ocorrer sensações de formigamento e espasmos.

O medicamento não possui antídoto. Para eliminar os distúrbios, é necessário suspender o medicamento, lavar o estômago e administrar enterosorbentes à vítima. O tratamento sintomático também é utilizado.

[ 2 ], [ 3 ]

Interações com outras drogas

Interação de comprimidos.

Medicamentos que ajudam a diminuir o pH do estômago reduzem a absorção do cetoconazol. Portanto, em caso de uso combinado desses medicamentos, é necessário respeitar intervalos entre as doses – pelo menos 2 horas.

Rifampicina com isoniazida em combinação com Dermazol reduz os níveis deste último no plasma.

Devido ao bloqueio das enzimas hepáticas no sistema da hemoproteína P450, que ocorre sob a influência do cetoconazol, o período de efeito medicamentoso dos medicamentos que são metabolizados diretamente por essas enzimas aumenta. Como os processos metabólicos são inibidos, a probabilidade de efeitos adversos desses medicamentos aumenta.

Combinações potencialmente perigosas incluem: estatinas, astemizol, terfenadina com midazolam e também cisaprida com triazolam para uso interno. O cetoconazol aumenta os níveis plasmáticos desses medicamentos, o que pode causar reações adversas no sistema cardiovascular. Portanto, o uso concomitante desses medicamentos é proibido.

O cetoconazol prolonga o período de sedação produzido pelo midazolam intravenoso.

Quando combinado com Dermazol, é necessário ajustar as dosagens de ciclosporina com bisulfan, assim como anticoagulantes com metilprednisolona.

O cetoconazol não pode ser combinado com álcool etílico (a combinação desses agentes leva ao desenvolvimento de um efeito semelhante ao dissulfiram), pelo que é necessário abster-se de beber álcool durante o tratamento com Dermazol.

[ 4 ], [ 5 ]

Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Dermazol pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.