Diazepam

Diazepam é um medicamento que pertence à classe das benzodiazepinas e é amplamente utilizado na medicina como antiepiléptico, sedativo, relaxante muscular e ansiolítico (medicamento para reduzir a ansiedade).

Os principais usos médicos do diazepam incluem:

1. Medicamentos antiepilépticos: O diazepam é frequentemente usado para interromper convulsões epilépticas, incluindo o status epiléptico, que é uma convulsão grave e prolongada.
2. Sedação pré-procedimento: O medicamento pode ser usado para fornecer sedação antes de procedimentos cirúrgicos, endoscopia, procedimentos diagnósticos e outras intervenções médicas.
3. Relaxamento muscular: O diazepam pode ser usado para aliviar espasmos e tensões musculares em uma variedade de condições, como condições espásticas, espasmos musculares e síndromes de tensão muscular.
4. Tratamento da ansiedade: O diazepam é um dos medicamentos usados para reduzir a ansiedade e aliviar ataques de pânico e transtornos de ansiedade.
5. Tratamento antidepressivo: Às vezes, o diazepam pode ser usado como adjuvante no tratamento da depressão, especialmente em casos em que a depressão é acompanhada de ansiedade ou transtornos de ansiedade.

O diazepam geralmente está disponível em comprimidos para administração oral, em solução para administração intravenosa ou intramuscular e em grânulos retangulares para administração retal.

Indicações Diazepam

1. Epilepsia: O diazepam pode ser usado para interromper ou reduzir convulsões prolongadas ou recorrentes de epilepsia, incluindo o status epiléptico, que é uma condição que requer atenção médica imediata.
2. Ação antiansiolítica: O diazepam é usado para reduzir a ansiedade, ataques de pânico e outros estados de ansiedade.
3. Espasmos musculares: O medicamento pode ser usado para aliviar espasmos musculares, por exemplo, em condições espásticas, lesões musculares ou condições pós-operatórias.
4. Sedação pré-procedimental e alívio da ansiedade: O diazepam pode ser usado para fornecer sedação e aliviar a agitação psicomotora antes de procedimentos cirúrgicos ou diagnósticos.
5. Síndrome de abstinência alcoólica: Em casos de síndrome de abstinência alcoólica grave, o diazepam pode ser usado para reduzir os sintomas de agitação, ansiedade e delírio.
6. Síndrome do desconforto respiratório: O diazepam pode ser usado como sedativo e ansiolítico em pacientes com síndrome do desconforto respiratório.
7. Procedimentos diagnósticos e terapêuticos: O medicamento pode ser usado para fornecer sedação e reduzir a ansiedade em pacientes durante procedimentos como endoscopia, colonoscopia, cateterismo e outros.

Forma de liberação

Comprimidos: Esta é uma das formas mais comuns de diazepam. Os comprimidos vêm em diferentes dosagens, geralmente de 2 mg a 10 mg.

Farmacodinâmica

1. Ação ansiolítica: O diazepam possui propriedades ansiolíticas, o que significa que pode reduzir a ansiedade e a tensão. Ele consegue isso aumentando a inibição da atividade em certas áreas do cérebro, especialmente na amígdala, que está associada à regulação das respostas emocionais.
2. Efeito sedativo: O diazepam tem efeito sedativo, o que significa que é capaz de causar relaxamento, sonolência e diminuição da agitação. Isso também é alcançado pelo aumento da inibição no sistema nervoso central.
3. Ação relaxante muscular: O diazepam tem a capacidade de reduzir a tensão e os espasmos musculares. Isso é útil no tratamento de condições associadas a cãibras ou espasmos musculares.
4. Ação anticonvulsivante: O diazepam é usado para controlar a atividade convulsiva porque é capaz de suprimir a excitabilidade no sistema nervoso central e prevenir convulsões.
5. Ação amnésica: O diazepam pode causar perda temporária de memória ou amnésia, especialmente em altas doses, o que o torna útil na prática médica ao realizar procedimentos que podem causar ansiedade ou desconforto ao paciente.

Farmacocinética

1. Absorção: O diazepam é geralmente bem absorvido pelo trato gastrointestinal após administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas aproximadamente 1 a 2 horas após a administração.
2. Distribuição: O diazepam é altamente solúvel em lipídios e, portanto, é bem distribuído por todo o corpo, incluindo o cérebro e o sistema nervoso central (SNC).
3. Metabolismo: O diazepam é metabolizado no fígado para formar vários metabólitos ativos, incluindo desmetildiazepam e oxazepam. Eles também possuem atividade farmacológica.
4. Eliminação: A meia-vida do diazepam no organismo é de cerca de 20 a 100 horas, dependendo dos metabólitos. É excretado principalmente pelos rins na forma de conjugados.

Dosagem e administração

1. Para transtornos de ansiedade e convulsões:

   • Geralmente, recomenda-se que adultos comecem com uma dose de 2-10 mg por dia, dividida em várias doses.
   • Para crianças, a dose geralmente é calculada com base no peso e na idade. Geralmente, são prescritas doses de 0,1 a 0,3 mg/kg por dia, também divididas em várias doses.
   • Para convulsões, o diazepam pode ser usado como uma injeção administrada por pessoal médico.

2. Para sedação e anestesia pré-operatória:

   • Para adultos, a dose pode variar de 5 a 20 mg, dependendo da sensibilidade individual ao medicamento e do nível de sedação necessário.
   • Para crianças, a dosagem é calculada dependendo do peso e da idade.

3. Para o tratamento da insônia:

   • Para adultos, geralmente é recomendado começar com uma dose de 5-15 mg na hora de dormir.
   • Para crianças, a dosagem é calculada individualmente dependendo da idade e da condição médica.

4. Para o tratamento de convulsões em crianças com epilepsia:

   • O diazepam também pode ser usado na forma de supositório retal para alívio rápido de convulsões em crianças.

Uso Diazepam durante a gravidez

O uso de diazepam durante a gravidez pode estar associado a alguns riscos, especialmente se o medicamento for usado no primeiro trimestre ou em altas doses. Principais pontos dos estudos:

1. Efeitos no desenvolvimento fetal: Estudos em ratos demonstraram que o diazepam pode causar alterações no desenvolvimento fetal, incluindo anormalidades comportamentais na prole. Isso se deve à sua capacidade de atravessar a barreira placentária e afetar o desenvolvimento neural (Lyubimov et al., 1974).
2. Risco de defeitos congênitos: Embora o risco geral de defeitos congênitos com diazepam não tenha sido definitivamente estabelecido, há evidências de que seu uso pode estar associado a um aumento na incidência de certas anormalidades, como defeitos cardíacos congênitos, se o medicamento for tomado em altas doses ou em combinação com outros medicamentos (Gidai et al., 2008).
3. Efeitos em neonatos: Houve casos de bebês expostos ao diazepam no útero que apresentaram problemas de adaptação após o nascimento, incluindo diminuição da variabilidade da frequência cardíaca, o que pode indicar efeitos do diazepam no sistema nervoso (Geijn et al., 1980).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao diazepam ou a outros benzodiazepínicos devem evitar seu uso.
2. Miastenia gravis: É uma doença autoimune caracterizada pelo enfraquecimento e fadiga dos músculos esqueléticos. O diazepam pode agravar os sintomas desta condição.
3. Glaucoma: Se você tiver aumento da pressão intraocular ou do ângulo de fechamento do arco, o diazepam deve ser evitado, pois pode causar aumento da pressão dentro do olho.
4. Depressão respiratória: O diazepam pode deprimir o centro respiratório no cérebro e, portanto, é contraindicado em casos de insuficiência respiratória aguda.
5. Insuficiência hepática: Em casos de disfunção hepática grave, o medicamento pode se acumular no organismo e aumentar seus efeitos, por isso deve ser usado com cautela.
6. Gravidez e amamentação: O uso de diazepam durante a gravidez pode estar associado a riscos para o desenvolvimento fetal. O medicamento também é excretado no leite materno e pode afetar a amamentação.
7. População pediátrica: O uso de diazepam em crianças pode ser contraindicado devido ao risco de efeitos colaterais graves.
8. Intoxicação por álcool ou drogas: Nessas condições, o diazepam pode aumentar o efeito depressor no sistema nervoso central.

Efeitos colaterais Diazepam

1. Sonolência e fadiga: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns do diazepam. Os pacientes podem sentir sonolência, diminuição da concentração e tempo de reação lento.
2. Tônus muscular e coordenação diminuídos: O diazepam pode causar fraqueza muscular e coordenação diminuída.
3. Tontura e dor de cabeça: Alguns pacientes podem sentir tontura ou dor de cabeça ao tomar diazepam.
4. Perda de memória: Algumas pessoas podem apresentar perda de memória de curto prazo ou dificuldade de concentração com o uso prolongado de diazepam.
5. Pressão arterial baixa: O diazepam pode causar pressão arterial baixa, o que pode resultar em tonturas ou desmaios.
6. Distúrbios gastrointestinais: inclui boca seca, constipação ou diarreia.
7. Dependência e abstinência: Com o uso prolongado de diazepam, pode ocorrer dependência física e psicológica, e a abstinência do medicamento pode causar sintomas de abstinência.
8. Reações alérgicas: Em casos raros, podem ocorrer reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira ou inchaço no rosto.

Overdose

1. Sonolência e sensação geral de depressão: O paciente pode sentir sonolência profunda, diminuição da resposta a estímulos externos, letargia e dificuldade de percepção.
2. Depressão respiratória: a respiração pode ficar lenta a ponto de o sangue não receber oxigênio suficiente.
3. Hipotensão e colapso: a pressão arterial baixa pode levar ao colapso e à perda de consciência.
4. Tônus muscular diminuído: o paciente pode apresentar hipotonia grave e perda de controle muscular, o que pode resultar em quedas ou perda de movimento.
5. Coma: Em caso de overdose grave, pode ocorrer coma.

Interações com outras drogas

1. Álcool: O álcool aumenta os efeitos do diazepam no sistema nervoso central, o que pode resultar em aumento do relaxamento muscular, sedação e diminuição da coordenação. Isso pode aumentar o risco de acidentes, especialmente ao dirigir ou realizar outras atividades perigosas.
2. Outros depressores centrais: O uso de diazepam com outras drogas, como opiáceos, barbitúricos ou hipnóticos, pode resultar em aumento da depressão do sistema nervoso central.
3. Medicamentos para dor: alguns medicamentos para dor, como opiáceos, podem aumentar os efeitos do diazepam e aumentar o risco de efeitos colaterais.
4. Medicamentos usados para tratar transtornos mentais: Interações entre diazepam e antidepressivos, antipsicóticos ou outros medicamentos usados para tratar transtornos mentais podem resultar em efeitos aumentados ou diminuídos do diazepam e dos outros medicamentos.
5. Medicamentos metabolizados via citocromo P450: O diazepam pode afetar o metabolismo de alguns medicamentos metabolizados via sistema do citocromo P450 no fígado, o que pode alterar sua eficácia e/ou níveis sanguíneos.