Diclovit

Diclovit exibe atividade analgésica, anti-inflamatória, antiplaquetária e antipirética.

O princípio básico da ação do medicamento é a supressão da atividade das COX-1 e COX-2. Como resultado, ocorre um distúrbio do metabolismo do ácido araquidônico. Ao mesmo tempo, a ligação da PG na zona de inflamação é enfraquecida. Isso causa uma diminuição da dor durante o movimento ou em repouso. Além disso, o inchaço e a rigidez das articulações pela manhã desaparecem. O medicamento aumenta a amplitude de movimento articular.

Indicações Diclovita

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• lumbago e lombodinia;
• lesões do sistema musculoesquelético que apresentam atividade degenerativa ou inflamatória;
• periartrite de natureza ombro-escapular;
• neuralgia ou bursite;
• trismo, inchaço, inflamação ou dor associada a procedimentos ginecológicos, odontológicos, ortopédicos e outros;
• sinovite ou mialgia;
• dor associada a lesões ou operações;
• tendovaginite;
• crises de enxaqueca;
• cólica.

Em ginecologia, supositórios são usados para anexite, dismenorreia primária e perimetrite. Além disso, o medicamento pode ser usado como componente adicional da terapia complexa para patologias que afetam o sistema otorrinolaringológico (com atividade inflamatória e infecciosa), acompanhadas de dor intensa.

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Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada na forma de gel, supositórios e cápsulas.

Farmacodinâmica

O medicamento reduz a dor que ocorre após operações ou lesões e, consequentemente, a intensidade da inflamação. Reduz a dor e o sangramento que se desenvolvem em casos de algomenorreia primária.

Farmacocinética

Absorção.

A absorção dos supositórios ocorre em alta velocidade, porém mais lentamente do que a dos comprimidos com revestimento entérico. Ao utilizar supositórios em porções de 50 mg, os valores plasmáticos de Cmax são observados após 60 minutos, mas os valores máximos por unidade de porção são aproximadamente 2/3 da concentração obtida ao utilizar comprimidos com revestimento entérico (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biodisponibilidade.

Assim como na administração oral, após o uso de supositórios, os valores de AUC são aproximadamente metade dos valores da administração parenteral. Com o uso repetido do medicamento, as características farmacocinéticas não se alteram. Se as dosagens prescritas forem observadas, o medicamento não se acumula.

Processos de distribuição.

A síntese de proteínas intraplasmáticas é de 99,7%; a substância se liga principalmente às albuminas – 99,4%.

O diclofenaco penetra na membrana sinovial, atingindo os valores de Cmáx mais tarde do que no plasma sanguíneo (em 2 a 4 horas). A meia-vida imaginária na membrana sinovial é de 3 a 6 horas. Após 2 horas após atingir o nível de Cmáx plasmático, os valores de diclofenaco na membrana sinovial permanecem mais elevados do que no plasma sanguíneo; este indicador se mantém por 12 horas.

Pequenas quantidades da droga (100 ng/ml) são encontradas no leite materno. O volume estimado da substância que entra no corpo de uma criança amamentada com leite é equivalente a uma porção de 0,03 mg/kg por dia.

Processos de troca.

O metabolismo do Diclovit é parcialmente realizado pela glicuronidação da molécula original, mas se desenvolve principalmente por meio de metoxilação múltipla e única com hidroxilação, resultando na formação de vários elementos metabólicos do tipo fenólico, a maioria dos quais cria conjugados que se combinam com o ácido glicurônico. A bioatividade possui dois componentes metabólicos, mas é significativamente menor que a do diclofenaco.

Excreção.

A depuração plasmática sistêmica do fármaco é de 263 ± 56 ml por minuto (nível médio ± desvio padrão). A meia-vida intraplasmática terminal é de 1 a 2 horas. A meia-vida dos 4 componentes metabólicos, incluindo 2 farmacoativos, também é curta, variando de 1 a 3 horas.

Aproximadamente 60% da dose é excretada na urina na forma de conjugados, juntamente com o ácido glicurônico da molécula intacta, e também na forma de componentes metabólicos, a maioria dos quais é transformada em conjugados do tipo glicuronídeo. Menos de 1% do fármaco é excretado inalterado. O restante da dose é excretado nas fezes na forma de elementos metabólicos.

Dosagem e administração

Esquemas para uso de supositórios.

O medicamento pode ser usado por adolescentes com mais de 15 anos e adultos. Os supositórios são inseridos no reto após a evacuação ou um enema de limpeza. Após a inserção do supositório, é necessário deitar-se por 20 a 30 minutos. O procedimento deve ser realizado duas vezes ao dia. Não é permitido inserir mais de 3 supositórios retais por dia.

A duração do ciclo de tratamento é selecionada individualmente, levando em consideração a tolerância do paciente ao medicamento, bem como a natureza da doença.

Aplicação de gel.

O gel é usado para tratamento externo: uma tira de 1 a 2 cm deve ser aplicada na área inflamada, 2 a 3 vezes ao dia. A substância é esfregada com movimentos suaves até que o gel seja completamente absorvido. O ciclo completo de tratamento deve durar no máximo 14 dias. A duração do tratamento só pode ser prolongada mediante prescrição médica. Após o procedimento, é necessário lavar as mãos.

Modo de utilização das cápsulas.

As cápsulas devem ser tomadas com alimentos, regadas com água pura; o medicamento é engolido inteiro, sem mastigar. Normalmente, 1 cápsula de LS é usada de 1 a 3 vezes ao dia, todos os dias. Um adulto no início do ciclo geralmente recebe 3 vezes ao dia. A dose de manutenção diária é de 1 cápsula, 1 a 2 vezes.

Crianças maiores de 6 anos não podem receber mais que 2-3 mg/kg de Diclovit.

A duração da toma das cápsulas é selecionada individualmente pelo médico assistente.

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Uso Diclovita durante a gravidez

É proibido prescrever Diclovit durante a gravidez.

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Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave aos componentes do medicamento ou outros AINEs;
• distúrbios hematopoiéticos de origem desconhecida;
• asma do tipo aspirina;
• úlcera no trato gastrointestinal em fase ativa;
• estágio ativo de desenvolvimento de lesões do trato gastrointestinal, que apresentam forma erosiva-ulcerativa;
• tríade "aspirina".

É necessário cuidado quando usado durante a fase ativa da porfiria hepática induzida e também em caso de disfunção renal ou hepática.

Efeitos colaterais Diclovita

Principais efeitos colaterais:

• Distúrbios gastrointestinais: gastralgia, constipação, vômitos, retocolite ulcerativa na fase ativa, dor de estômago, sangramento no trato gastrointestinal e anorexia. Além disso, náuseas, distensão abdominal, hepatite aguda, dispepsia, colite inespecífica acompanhada de sangramento, pancreatite, fase ativa de enterite regional, hepatite e aumento da atividade das transaminases hepáticas;
• disfunção urinária: insuficiência renal aguda, proteinúria, síndrome nefrótica, hematúria, bem como papilite necrótica e nefrite tubulointersticial;
• Infecções epidérmicas: eczema, erupção bolhosa, dermatite esfoliativa, erupções cutâneas, alopecia, fotossensibilidade, púrpura e eritema multiforme;
• Distúrbios que afetam o sistema nervoso: parestesia, diplopia, pesadelos, dores de cabeça, depressão e aumento da fadiga, além de zumbido, desorientação, tontura, insônia e irritabilidade. Além disso, confusão, sintomas psicóticos, convulsões, distúrbios do paladar, perda de memória, ansiedade, diminuição da acuidade auditiva e visual e tremor;
• problemas com hematopoiese: agranulocitose, leucopenia ou trombocitopenia, bem como anemia hemolítica ou aplástica;
• sintomas alérgicos: urticária, NET, SSJ, espasmos brônquicos, púrpura alérgica e sintomas anafiláticos;
• outros: dor na região do peito, impotência, inchaço, aumento da pressão arterial e palpitações;
• sintomas locais: irritação na área da mucosa do cólon, secreção mucosa com sangue e dor ao evacuar.

Os efeitos colaterais dependem das características individuais do paciente, do tamanho das porções e da duração da terapia.

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Overdose

A intoxicação durante a administração de supositórios é improvável. O uso excessivo do medicamento pode causar tontura, turvação da consciência, hiperventilação, dores de cabeça e manifestações negativas associadas ao trato gastrointestinal. A criança pode desenvolver náuseas, dor abdominal, vômitos, convulsões mioclônicas e disfunção renal ou hepática.

Em caso de ingestão acidental do medicamento, é necessário realizar lavagem gástrica e administrar carvão ativado ao paciente. Após isso, diversas medidas sintomáticas são tomadas.

Interações com outras drogas

O medicamento aumenta os níveis plasmáticos de substâncias de lítio e digoxina com a fenitoína. Também diminui a atividade de anti-hipertensivos e diuréticos. A combinação com diuréticos poupadores de potássio pode levar à hipercalemia.

A combinação com corticoides corticosteroides (GCS) ou outros AINEs aumenta o risco de desenvolver sintomas adversos no trato gastrointestinal. O uso concomitante com aspirina causa uma diminuição nos níveis séricos do componente ativo do Diclovit.

A combinação com ciclosporina leva a um aumento do seu efeito tóxico nos rins. Medicamentos hipoglicemiantes, quando usados simultaneamente com o medicamento, podem levar à hiper ou hipoglicemia. Por isso, com essa terapia, é necessário monitorar regularmente os níveis de açúcar no sangue.

A administração do medicamento juntamente com metotrexato (dentro de 24 horas antes ou depois de seu uso) pode levar ao aumento dos valores deste último e à potencialização de sua atividade tóxica.

O uso em conjunto com anticoagulantes requer monitoramento constante dos processos de coagulação sanguínea.

Condições de armazenamento

O Diclovit deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

O Diclovit na forma de supositórios pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento. O prazo de validade das cápsulas e do gel é de 36 meses.

Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pessoas menores de 6 anos de idade.

Análogos

Os análogos do medicamento são Ortofen, Dicloran, Almiral com diclofenaco sódico, Rapten com Dicloberl e, além disso, Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F com Voltaren e Olfen.

Avaliações

O Diclovit costuma receber boas avaliações dos pacientes. Pessoas que o utilizaram em diferentes dosagens relatam o efeito rápido e eficaz do medicamento. Entre as vantagens, destacam a capacidade do medicamento de exercer vários efeitos simultaneamente – eliminar inflamação e inchaço, aliviar a dor, etc.

Mas nos comentários sobre supositórios usados em ginecologia, às vezes há relatos de sensibilidade pessoal ao medicamento, mas os sintomas negativos desaparecem rapidamente após a redução da dose.

A única desvantagem do gel é a necessidade de esfregá-lo por muito tempo até que seja completamente absorvido.