Drogas para o tratamento do glaucoma

O tratamento médico do glaucoma começou no final dos anos 1800, utilizando fisostigmina e pilocarpina. Nos EUA, o tratamento do glaucoma geralmente começa com a determinação de medicamentos locais.

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Descrição e Fisiologia

O tratamento do glaucoma começa com o uso de um regime terapêutico padrão, com exceção de condições muito severas, quando, por exemplo, a pressão intraocular está acima de 40 mm Hg. Ou existe o risco de perda de visão central. Normalmente, um medicamento é prescrito em gotas apenas em um olho com um segundo exame para avaliar a eficácia em 3-6 semanas. A eficácia é determinada pela comparação da diferença de pressão intra-ocular nos dois olhos antes do tratamento e após a terapia inicial. Por exemplo, se antes do tratamento, a pressão intraocular era de 30 mm Hg. OD (oculus dexter - olho direito) e 33 mmHg. OS (oculus sinistro - olho esquerdo), e após a terapia primária do olho direito, a pressão intraocular tornou-se 20 mm Hg. OD e 23 mm Hg. OS, considera-se que a droga é ineficaz. Se após o tratamento, a pressão intraocular é de 25 mm Hg. OD e 34 mm Hg. OS, então a droga é efetiva.

Existem várias classes diferentes de medicamentos. Todas estas drogas reduzem o nível de pressão intra-ocular por vários mecanismos. A magnitude da pressão intraocular é determinada pelo equilíbrio entre secreção e saída de humor aquoso. As drogas inibem a secreção ou aumentam a saída. Os capítulos seguintes descrevem os mecanismos de ação, os efeitos colaterais freqüentes e contra-indicações para diferentes classes de drogas.

Todos os médicos são recomendados, ao prescrever um medicamento, leia cuidadosamente as instruções contidas no pacote. As figuras refletem as concentrações de soluções e dosagens de medicamentos tomados por via oral que são usados nos EUA.

Aulas e exemplos de medicamentos farmacológicos

Medicamento	Dosagem utilizada
A-Agonistas
Apralonidina (iopidina)	0,5%, 1%
Brimonidina (alfa)	0,2%
Beta-Blockers
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Carotenol (Ocupress)	1%
Levobunolol (beta)	0,25%, 0,5%
Metipranolol (Optipransolol)	0,3%
Timolol Polyhydrate (Betimol)	0,25%, 0,5%
Timolol (timoptik)	0,25%, 0,5%
Inibidores de anidrase carbônica - oral
Acetazolamida (diamoto)	125-500 mg
Metazolamida (neptazano, glauctabs)	25-50 mg
Inibidores de anidrase carbônica - locais
Brgzolamida (hormônio)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Preparações hiperosmolares
Glicerina (Osmoglin)	Solução de 50%
Izosorbid (abdômen)	Solução de 4%
Mannitol (osmithrol)	Solução de 5% a 20%
Mióticos
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Cloridrato de pilocarpina (pilocarpina, pilocar)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Nitrato de pilocarpina (filaxrona)	1%, 2%, 4%
Prostaglandinas
Bimatoprost (linfático)	0,03%
Latanoprost (Xsaltan)	0,005%
Travoprost (travate)	0,004%
Unoprostone isopropyl (receita)	0,15%
Simpaticomiméticos
Dipyfephrine (propyne)	0,1%
Epinefrina (epífina)	0,5%, 2%

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Alfa-adrenoagonistas

Mecanismo de ação: a ativação de ₂ adrenorreceptores do corpo ciliar inibe a secreção do humor aquoso.

Efeitos secundários: irritação local, alergia, midríase, boca seca, olhos secos, hipotensão arterial, letargia.

Contra-indicações: tomar inibidores da monoamina oxidase, a brimonidina não deve ser administrada a crianças menores de 2 anos devido à ameaça de apneia.

Nota: a apraklonidina destina-se ao uso a curto prazo e a prevenção de saltos de pressão intraoculares após o tratamento a laser.

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Beta-bloqueadores

O mecanismo de ação: o bloqueio de beta-adrenorreceptores do corpo ciliar reduz a pressão intra-ocular ao reduzir a produção de humor aquoso.

Efeitos adversos.

• Local: visão turva, anestesia corneana e queratite superficial pontual.
• Sistêmica: bradicardia ou bloqueio do coração, broncoespasmo, fadiga, mudanças de humor, impotência, diminuição da sensibilidade aos sintomas de hipoglicemia em diabetes insulino-dependente, agravamento da miastenia gravis.

Contra-indicações: asma, doenças pulmonares obstrutivas crônicas graves, bradicardia, bloqueio cardíaco, insuficiência cardíaca congestiva, miastenia gravis.

Comentários: Existem medicamentos não selectivos e relativamente cardiosselectivos deste grupo. Medicamentos relativamente cardiosselectivos podem dar menos efeitos colaterais dos pulmões.

Seletividade relativa do receptor de vários medicamentos do grupo de betabloqueadores

• Preparação / especificidade relativa de ação nos receptores
• Betaxolol / Relativamente cardiosselectivo
• Carotenol / Não seletivo, tem atividade simpaticomimética intrínseca
• Levobunolol / semi-vida não seletiva e longa
• Metipranolol / Não seletivo
• Timolol poli-hidratado / Não selectivo
• Maleol de Timolol / Não selectivo

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Inibidores da anidrase carbônica

Mecanismo de ação: a inibição da enzima anidrase carbônica reduz a produção de umidade no corpo ciliar. Na administração parenteral, os inibidores de anidrase carbônica também causam a desidratação do vítreo.

Efeitos colaterais

• Local (com aplicação tópica): amargura na boca.
• Sitemnie: com aplicação tópica - aumento do volume de urina excretada, letargia, distúrbios gastrointestinais, síndrome de Stevens-Johnson, risco teórico de desenvolver anemia aplásica.
• Com tratamento sistêmico
  • hipocalemia e acidose, formação de cálculos renais, parestesia, náuseas, convulsões, diarréia, mal-estar, sonolência, depressão, impotência, mau gosto na boca, anemia aplástica, síndrome de Stevens-Johnson.

Contra-indicações: alergia a medicamentos com grupo sulfo, hiponatremia ou hipocalemia, cálculos renais em anamnese recentemente, uso de diuréticos tiazídicos ou preparações digitais.

Preparações hiperosmolares

O mecanismo de ação: desidrata o corpo vítreo e reduz o volume de fluido intra-ocular por transferência osmótica de fluido no espaço intravascular. As preparações são administradas por via oral ou intravenosa.

Efeitos colaterais

• Mannitol. Insuficiência cardíaca congestiva, retenção urinária em homens, dor nas costas, infarto do miocárdio, dores de cabeça, transtornos mentais.
• Glicerol. Vômitos, o desenvolvimento da insuficiência cardíaca congestiva é menos provável do que com a administração de manitol, os outros efeitos colaterais, como o manitol.
• Mononitrato de isosorbida. O mesmo que a glicerina, exceto que talvez a ingestão de mononitrato de isosorbida seja mais segura no diabetes.

Contra-indicações: insuficiência cardíaca congestiva, cetoacidose diabética (glicerol), hemorragia subdural ou subaracnóidea, que anteriormente havia sido desidratada severa.

Mióticos

Mecanismo de ação: as colinergetics de ação direta estimulam os receptores muscarínicos e as colinérgicas da ação indireta bloqueiam a acetilcolinesterase. Os míticos causam uma redução no esfíncter da pupila, que se acredita que contribui para a descoberta da rede trabecular e aumenta a saída através dela.

Efeitos colaterais

Colinérgicos de ação direta

• Local: dor na sobrancelha, barreira deficiente "humor hemato-aquosa", em um ângulo fechado (aumenta bloqueio pupilar e provoca o deslocamento do diafragma irido-lente anteriormente), redução de visão crepúsculo, vários graus de miopia, lágrimas e descolamento da retina e possivelmente frente cataratas subcapsulares.
• Sistema: raramente.

Hallinergy de ação indireta

• Local: desprendimento de retina, catarata, miopia, miose forte, fechamento angular, hemorragia pós-operatória aumentada, estenose acentuada, formação de sínceria posterior reforçada em uveíte crônica.
• Sistêmico: diarréia, espasmos intestinais, enureses, aumento da ação da succinilcolina.

Contra-indicações

• Colinolaringologia direta: patologia da periferia da retina, turbidez do meio ambiente central, idade jovem (aumento do efeito miopico), uveíte.
• Colinoligética indireta: administração de succinilcolina, predisposição à ruptura do rim, catarata subcapsular anterior, cirurgia ocular, uveíte.

Prostaglandinas

Mecanismo de ação: os análogos da prostaglandina F _2a melhoram a saída uveoscleral, aumentando a troca da matriz extracelular na superfície do corpo ciliar.

Efeitos colaterais

• Local: aumento da pigmentação de melanina da íris, visão turva, vermelhidão das pálpebras, há relatos de edema cístico da mácula e uveíte anterior.
• Sistêmica: sintomas de infecção sistêmica do trato respiratório superior, dor nas costas e tórax, mialgia.

Contra-indicações: gravidez, acreditam que não pode ser usado em condições inflamatórias.

Simpaticomiméticos

Mecanismo de ação: no corpo ciliar, a reação de várias beta-adrenostimulação aumenta a produção de umidade e a-estimulação reduz sua produção); Na rede trabecular, a beta-adrenostimulação causa um aumento na saída ao longo das rotas tradicionais e alternativas. Em geral, reduza a pressão intra-ocular.

Efeitos colaterais

• Local: a afaquia possível edema macular cistóide (mais provável do que a epinefrina dipivefrina), midríase, supressão de hiperemia, visão turva, adrenohromnye deposição, blefaroconjuntivite alérgica.
• Sistêmica: taquicardia / extrasístole, hipertensão arterial, dor de cabeça.

Contra-indicações: ângulo estreito e fechado da câmara anterior, afaquia, pseudofagia, lentes macias, hipertensão e doenças cardíacas.

Comentários: a dipivef rina deve ser tomada 2-3 meses antes do efeito total alcançado. A epinefrina possui uma atividade mimetica alfa e beta-mimetica.

Fármaco combinado

Atualmente, apenas uma preparação combinada está disponível - um Kosopt (timolol com dorzolamida), que contém um timolol beta-adrenoblocker (0,5%) e um inibidor local da dorzolamida de anidrase carbônica.

Para esta preparação, o mecanismo de ação, efeitos colaterais e contra-indicações de ambos os betabloqueadores e inibidores locais da anidrase carbônica são característicos.

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Objetivo

O objetivo de curto prazo de usar drogas é reduzir a pressão intra-ocular. Objetivos de longo prazo - prevenção de cegueira sintomática e minimização de efeitos colaterais quando se utilizam medicamentos.