Duloxenta

Duloxent (duloxetina) é um antidepressivo que também possui propriedades analgésicas. Pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como inibidores seletivos da recaptação da serotonina e da norepinefrina (IRSNs). A duloxetina é usada para tratar uma variedade de condições, incluindo depressão, transtornos de ansiedade, dor crônica e dor neuropática.

Duloxent ajuda a melhorar o humor dos pacientes, reduzir a ansiedade e aliviar os sintomas de dor. No entanto, antes de começar a tomar este medicamento, é importante consultar seu médico para determinar a dosagem adequada e avaliar as indicações de uso para o seu caso específico.

Indicações Duloxenta

1. Transtornos depressivos: Duloxent é amplamente utilizado no tratamento de depressão de gravidade variável, incluindo transtorno depressivo maior, distimia (depressão crônica baixa) e depressão associada a outras doenças mentais e somáticas.
2. Dor crônica: Duloxent também é eficaz na redução dos sintomas de dor crônica. Isso pode incluir dor de osteoartrite, dor crônica nas costas, dor neuropática (como neuropatia diabética), enxaquecas e fibromialgia.
3. Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC): Duloxent pode ser usado como tratamento adjuvante para TOC.
4. Transtorno de Ansiedade Generalizada (TAG): O medicamento pode ser usado para reduzir os sintomas do TAG.
5. Incontinência urinária de esforço: Em alguns casos, Duloxent pode ser recomendado para tratar incontinência urinária de esforço em mulheres.
6. Outras condições: Duloxent também pode ser usado para doenças dolorosas da bexiga, fibromialgia, neuropatia periférica, etc.

Forma de liberação

1. Cápsulas de liberação modificada: Esta é a forma mais comum de duloxetina. As cápsulas contêm microesferas que proporcionam uma liberação gradual de duloxetina no trato gastrointestinal, o que ajuda a manter os níveis sanguíneos estáveis e reduz a frequência das doses. As cápsulas geralmente são tomadas uma ou duas vezes ao dia, dependendo da dosagem e das recomendações do seu médico.
2. Comprimidos: Embora menos comuns, os comprimidos de duloxetina também podem estar disponíveis em algumas regiões. Estes, assim como as cápsulas, podem proporcionar liberação controlada do ingrediente ativo.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação:

   • Inibe a recaptação da serotonina: A duloxetina aumenta os níveis de serotonina no espaço sináptico, aumentando sua duração de ação nos receptores pós-sinápticos. Isso ajuda a melhorar o humor e a reduzir os sintomas de depressão.
   • Inibe a recaptação de norepinefrina: a duloxetina também aumenta os níveis de norepinefrina, o que pode ajudar a melhorar o humor, aumentar a energia e reduzir a ansiedade.

2. Efeitos farmacológicos:

   • Efeito antidepressivo: Aumentar os níveis de serotonina e norepinefrina ajuda a melhorar o humor e reduzir os sintomas de depressão.
   • Ação ansiolítica: A duloxetina pode ajudar a reduzir a ansiedade e melhorar a condição de pacientes com transtornos de ansiedade.
   • Ação analgésica: A duloxetina também é usada para tratar dores crônicas, pois o aumento dos níveis de serotonina e norepinefrina pode modular a percepção da dor e melhorar o controle da dor.

3. Tempo até o efeito aparecer:

   • Melhoras no humor e redução nos sintomas depressivos geralmente ocorrem dentro de 2 a 4 semanas do início do tratamento, embora diferenças individuais possam ser perceptíveis.
   • O efeito analgésico pode demorar mais para se desenvolver e geralmente é avaliado após várias semanas de tratamento.

Farmacocinética

1. Absorção: A duloxetina é geralmente bem absorvida após administração oral, independentemente da ingestão de alimentos. As concentrações plasmáticas máximas são geralmente atingidas 6 horas após a administração.
2. Distribuição: A duloxetina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas (aproximadamente 90%), principalmente à albumina. Possui um grande volume de distribuição, indicando sua distribuição em diversos tecidos do corpo.
3. Metabolismo: A duloxetina é metabolizada no fígado principalmente pelas isoenzimas do citocromo P450 (CYP), principalmente CYP2D6 e CYP1A2. Seus principais metabólitos são a desmetilduloxetina (também ativa) e os glicuronídeos de desmetilduloxetina. A CYP2D6 é a principal isoenzima responsável pela formação da desmetilduloxetina.
4. Eliminação: Metade da duloxetina e seus metabólitos são excretados pelos rins e a outra metade pelas fezes. Em pacientes com insuficiência renal, ajustes posológicos podem ser necessários.
5. Meia-vida: A meia-vida da duloxetina é de aproximadamente 12 horas, permitindo o uso diário.
6. Fatores de influência: A farmacocinética da duloxetina pode ser alterada em idosos, em pacientes com insuficiência hepática ou renal e naqueles que tomam outros medicamentos que afetam o CYP2D6 e o CYP1A2.

Dosagem e administração

Recomendações básicas para o modo de administração e dosagem de duloxetina:

Depressão e Transtorno de Ansiedade Generalizada

• Dose inicial: Geralmente, começa com 60 mg uma vez ao dia. Em alguns casos, o médico pode iniciar o tratamento com uma dose menor para avaliar a tolerabilidade do paciente.
• Dose de manutenção: Pode variar, mas geralmente é de 60 mg uma vez ao dia. Dependendo da resposta do paciente e da situação clínica, o médico pode ajustar a dose.
• Dose máxima: Para depressão, pode chegar a 120 mg por dia, especialmente se doses mais baixas não forem eficazes o suficiente.

Fibromialgia

• Dose inicial: Geralmente comece com 30 mg por dia durante uma semana.
• Dose de manutenção: Geralmente 60 mg por dia. Dependendo da tolerabilidade e da resposta clínica, a dose pode ser aumentada ou diminuída.

Dor neuropática diabética

• Dose inicial: 60 mg uma vez ao dia. Alguns estudos sugerem que iniciar o tratamento com 30 mg na primeira semana pode ajudar a reduzir os efeitos colaterais associados ao início do tratamento.

Modo de administração

• A duloxetina é tomada por via oral com ou sem alimentos, embora tomá-la com alimentos possa ajudar a reduzir alguns efeitos colaterais digestivos.
• As cápsulas devem ser engolidas inteiras, sem mastigar, esmagar ou abrir, para evitar danificar o revestimento especial desenvolvido para proporcionar liberação controlada do medicamento.

Precauções importantes

• Se você esquecer de uma dose, tome-a o mais rápido possível, mas se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida e continue com seu esquema normal. Não dobre a dose para compensar a esquecida.
• A descontinuação da duloxetina deve ser feita gradualmente de acordo com o esquema recomendado pelo médico para evitar sintomas de abstinência.

Uso Duloxenta durante a gravidez

O uso de Duloxent durante a gravidez pode apresentar riscos potenciais e deve ser feito com cautela.

1. Transferência placentária e excreção no leite materno: A duloxetina atravessa a placenta e é excretada no leite materno. Não foi observada toxicidade no desenvolvimento ou outro tipo de toxicidade em bebês expostos à duloxetina durante a segunda metade da gestação e durante a amamentação nos primeiros 32 dias após o nascimento. No entanto, não se pode excluir a possibilidade de déficits funcionais/neurocomportamentais que se manifestem mais tarde na vida, visto que não foi realizado acompanhamento a longo prazo de bebês expostos à duloxetina no útero ou durante a amamentação (Briggs et al., 2009).
2. Risco de aborto espontâneo e outros desfechos: O uso de duloxetina durante a gravidez está associado a um risco aumentado de aborto espontâneo, mas não a um risco aumentado de outros desfechos adversos, como defeitos congênitos graves. A exposição durante o final da gravidez pode estar associada a um ajuste neonatal inadequado, mas a extensão desse risco é desconhecida. A exposição da duloxetina no leite materno é inferior a 1% da dose ajustada ao peso materno, sugerindo que a duloxetina pode ser usada com segurança por mulheres que amamentam (Andrade, 2014).

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade individual à duloxetina ou a qualquer outro componente do medicamento.
2. Uso concomitante com inibidores da monoamina oxidase (IMAOs): Deve-se observar um intervalo mínimo de 14 dias entre a interrupção do IMAO e o início do tratamento com duloxetina, pois isso pode resultar em uma interação grave ou até fatal, conhecida como síndrome serotoninérgica.
3. Doença hepática grave. A duloxetina é metabolizada no fígado e seu uso em pacientes com disfunção hepática grave pode resultar em aumento da toxicidade.
4. Doença renal grave. Se você tem insuficiência renal grave, o uso de duloxetina pode ser perigoso, pois essa condição afeta a forma como o medicamento é eliminado do corpo.

A duloxetina deve ser usada com cautela em pacientes com:

• Transtorno bipolar. A duloxetina pode causar uma reversão da mania em pessoas com esse transtorno.
• Glaucoma de ângulo fechado. O medicamento pode causar aumento da pressão intraocular.
• Sangramento ou distúrbios hemorrágicos. A duloxetina pode aumentar o risco de sangramento.
• Pressão alta. A duloxetina pode causar pressão alta.

Efeitos colaterais Duloxenta

1. Sonolência e fadiga: Muitos pacientes relatam sentir sonolência ou cansaço ao começar a tomar Duloxent. Esse efeito colateral geralmente diminui com o tempo.
2. Tontura: Este é um dos efeitos colaterais mais comuns dos antidepressivos, incluindo o Duloxent.
3. Boca seca: Algumas pessoas podem sentir a boca seca ao tomar Duloxent.
4. Problemas de sono: podem incluir insônia ou alterações nos sonhos.
5. Perda de apetite ou ganho de peso: alguns pacientes podem apresentar perda de apetite, enquanto outros podem apresentar ganho de peso.
6. Atraso ejaculatório ou disfunção sexual: Esses efeitos colaterais podem afetar a função sexual em alguns pacientes.
7. Aumento da pressão arterial: Tomar Duloxent pode causar aumento da pressão arterial em algumas pessoas.
8. Aumento de açúcar no sangue: pessoas com diabetes ou predisposição ao diabetes podem apresentar aumento nos níveis de açúcar no sangue.
9. Síndrome de abstinência: quando você para de tomar Duloxent, pode ocorrer síndrome de abstinência, que pode incluir vários sintomas, como tontura, dor de cabeça, insônia, ansiedade, náusea, etc.

Overdose

1. Síndrome da serotonina: uma overdose de duloxetina pode resultar em níveis excessivos de serotonina no corpo, o que pode causar sintomas graves da síndrome da serotonina, como hipertermia, rigidez muscular, hiperreflexia, tremores, perda de consciência e até morte.
2. Taquicardia e arritmias: Os efeitos excessivos da duloxetina nos sistemas serotoninérgico e noradrenérgico podem causar arritmias cardíacas e taquicardia, o que aumenta o risco de complicações cardiovasculares.
3. Convulsões e convulsões: uma overdose de duloxetina pode causar atividade convulsiva e levar a crises epilépticas em algumas pessoas.
4. Predisposição a convulsões: Em pessoas com predisposição a convulsões ou outros distúrbios neurológicos, a overdose de duloxetina pode aumentar a predisposição a convulsões e aumentar o risco de convulsões.
5. Outros sintomas: Outros sintomas de overdose podem incluir náusea, vômito, sonolência, diminuição da pressão arterial, hiperatividade grave e agitação.

Interações com outras drogas

1. Inibidores ou indutores de enzimas hepáticas: A duloxetina é metabolizada no fígado pelas enzimas do citocromo P450 (por exemplo, CYP1A2 e CYP2D6). Medicamentos que são inibidores ou indutores dessas enzimas podem alterar a concentração de duloxetina no sangue, o que pode aumentar ou diminuir sua eficácia e aumentar o risco de efeitos colaterais.
2. Medicamentos que aumentam a atividade serotoninérgica: A duloxetina é um inibidor da recaptação da serotonina, e a administração concomitante com outros medicamentos, como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), antidepressivos tricíclicos ou triptanos, pode aumentar o risco de desenvolver a síndrome serotoninérgica.
3. Medicamentos que aumentam os riscos hemorrágicos: A duloxetina pode aumentar o risco de sangramento quando usada em combinação com anticoagulantes, agentes antiplaquetários, AINEs e outros medicamentos que afetam o sistema de coagulação sanguínea.
4. Medicamentos que afetam o eletrocardiograma (ECG): A administração concomitante de duloxetina com medicamentos que prolongam o intervalo QT ou causam arritmias pode aumentar o risco de complicações cardíacas.
5. Medicamentos que aumentam o risco de hiponatremia: A duloxetina pode aumentar o risco de hiponatremia, especialmente quando usada concomitantemente com diuréticos ou outros medicamentos que aumentam a excreção de sódio.
6. Medicamentos que afetam o sistema nervoso central: O uso concomitante de duloxetina com álcool, pílulas para dormir ou analgésicos pode aumentar seu efeito sedativo.

Condições de armazenamento

1. Temperatura: Armazene Duloxent em temperatura ambiente entre 15 e 30 graus Celsius. Evite superaquecer ou congelar o medicamento.
2. Umidade: Mantenha Duloxent em local seco. Evite armazenar no banheiro ou perto de pias com alta umidade.
3. Luz: Armazene o Duloxent na embalagem original, longe da luz solar direta e de outras fontes de luz brilhante.
4. Segurança infantil: Mantenha Duloxent fora do alcance de crianças para evitar ingestão acidental.
5. Condições de armazenamento para uma forma específica: No caso de uma forma líquida de Duloxent (por exemplo, solução oral), pode ser necessária atenção adicional às condições de armazenamento, como requisitos de temperatura ou precauções adicionais de armazenamento.