Edicina

Um medicamento antimicrobiano de uso sistêmico, um antibiótico do grupo dos glicopeptídeos - Edicin, mostra bons resultados na interrupção de processos infecciosos e inflamatórios.

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Indicações Edicina

As indicações para o uso do medicamento Edicin são determinadas pelas características físico-químicas do composto químico ativo vancomicina.

As principais indicações para o uso do medicamento Edicin são doenças que se desenvolvem com base em inflamação causada por diversas infecções e que apresentam sensibilidade aumentada à vancomicina. Isso é especialmente relevante em caso de intolerância ou tratamento ineficaz com medicamentos do grupo das cefalosporinas ou penicilinas.

• Lesão infecciosa do tecido articular e ósseo, como osteomielite.
• Sepse.
• Enterocolite é uma patologia bastante comum do sistema gastrointestinal, na qual o processo inflamatório afeta tanto o intestino grosso (colite) quanto o delgado (enterite).
• Lesões infecciosas dos sistemas e órgãos do trato respiratório inferior, incluindo pneumonia, bronquite, etc.
• Endocardite é uma inflamação do revestimento interno do coração (endocárdio).
• Colite falsa membranosa causada por Clostridium difficile.
• Infecções que afetam o sistema nervoso central, como meningite.
• Lesão infecciosa da epiderme e outros tecidos.

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Forma de liberação

O principal composto químico ativo do medicamento Edicin é o cloridrato de vancomicina. Um grama dessa substância corresponde a 1.000.000 UI de vancomicina. Seu conteúdo em uma unidade do medicamento é determinado pelos números: 0,5 mg ou 1,0 mg. O medicamento é liberado na forma de um extrato medicinal seco (liofilizado), utilizado na fabricação de medicamentos líquidos para conta-gotas. O líquido é dispensado em frascos de vidro escuro, posteriormente acondicionados em uma caixa com formato clássico.

Farmacodinâmica

As principais propriedades farmacológicas do fármaco em questão são determinadas pelas propriedades físico-químicas do composto químico ativo, que constitui a base da unidade medicinal, a vancomicina. A farmacodinâmica do Edicin visa inibir o desenvolvimento e a disseminação de células da flora patogênica, aumentando a permeabilidade das estruturas existentes. Isso permite bloquear o desenvolvimento de novas unidades e eliminar as unidades existentes de infecção invasiva. Esse efeito é alcançado devido à capacidade da vancomicina de se combinar e penetrar no mucopeptídeo alanina-D-acil-D-alanina, levando a uma falha na unificação dos ácidos ribonucleicos do "agressor".

Farmacodinâmica do medicamento Edicin: é especialmente biologicamente ativo contra cepas gram-positivas aeróbicas, bem como contra cepas gram-positivas anaeróbicas. Estas incluem:

1. Actinomyces spp.
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., incluindo Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, bem como cepas resistentes ao grupo da penicilina.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., incluindo microrganismos resistentes à meticilina, Staphylococcus epidermidis, cepas de Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Fora de um organismo vivo, a vancomicina não tem nenhum efeito perceptível em organismos microscópicos gram-negativos, fungos, protozoários, bactérias microscópicas e vírus.

Não há oposição mútua entre Edicin e antibióticos de outros grupos. A farmacodinâmica do medicamento Edicin demonstra máxima eficácia terapêutica em um fator ácido-base de pH 8. Em caso de redução para pH 6, a qualidade do resultado final diminui drasticamente. O medicamento permanece ativo apenas em microrganismos patogênicos em fase de reprodução.

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Farmacocinética

O fármaco em questão, quando administrado no organismo, é absorvido de forma relativamente fraca pela mucosa do sistema digestivo. No caso de administração intraperitoneal (administração através do peritônio), a farmacocinética do fármaco Edicin pode apresentar um resultado de adsorção sistêmica de cerca de 60%.

Quando o medicamento é administrado a um paciente na dose de 30 mg por quilograma de peso corporal, sua concentração máxima no sangue é determinada por um valor de aproximadamente 10 mg/ml. Essa concentração é registrada após seis horas da administração. Com a administração intravenosa de Edicin, esse componente elevado, que proporciona efeito terapêutico, é observado em diversos órgãos e sistemas humanos: no exsudato e transudato pleural, no líquido ascítico da cavidade abdominal, nas camadas do apêndice atrial, no exsudato da região pericárdica, no ambiente biológico da zona sinovial (articular), no componente lubrificante dos filtros peritoneais e na urina.

Farmacocinética: Edicin apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas. Esse valor é de cerca de 55%. O medicamento não demonstra capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, mas a invasão placentária e a penetração no leite materno são elevadas. Em caso de inflamação das membranas do cérebro e/ou da medula espinhal (meningite), a concentração terapêutica do medicamento é observada no líquido cefalorraquidiano ou no líquido cefalorraquidiano (líquor).

O cloridrato de vancomicina praticamente não sofre biotransformação. Em pacientes adultos com rins saudáveis, a meia-vida (T1 _/2 ) do medicamento situa-se entre quatro e seis horas. Se o histórico médico do paciente for de insuficiência renal crônica ou em caso de interrupção do fluxo urinário para a bexiga (anúria), a taxa de utilização e excreção do medicamento pelo organismo do paciente é reduzida, podendo chegar a sete a oito dias.

Em caso de tratamento terapêutico envolvendo administração múltipla do medicamento, é possível o acúmulo de vancomicina.

Durante o primeiro dia após a administração do medicamento, cerca de 75% do Edicin é excretado do corpo por filtração glomerular, com a urina, através dos rins. Se o paciente foi submetido a nefrectomia (remoção do rim), o procedimento de excreção é um pouco mais lento e o mecanismo de excreção em si é atualmente desconhecido. Sabe-se apenas que uma quantidade moderada é excretada pela bile. Se o medicamento for ingerido por via oral, é quase completamente excretado nas fezes e em pequenas doses durante a diálise peritoneal ou hemodiálise.

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Dosagem e administração

Para obter o efeito terapêutico necessário, o método de aplicação e as doses devem ser prescritos apenas por um especialista. A vancomicina é administrada ao paciente apenas por via intravenosa, sendo proibida a administração intramuscular. Não são recomendadas injeções em bolus, exceto para infusão no corpo através de uma veia.

Para pacientes adultos, a dose inicial é geralmente de 0,5 g. A infusão intravenosa lenta da substância é realizada a cada seis horas e, ao administrar uma dose dupla do medicamento (1 g), duas vezes ao dia com intervalo de doze horas. A taxa de gotejamento não é superior a 10 mg/min; a administração da dose base (0,5 g) levará pelo menos uma hora. A concentração de vancomicina na solução para infusão não deve ser superior a 5 mg/ml.

Para pacientes jovens, a dosagem do medicamento depende diretamente da idade da criança.

1. Para recém-nascidos com menos de sete dias de vida, a dose inicial é calculada em 15 mg por quilograma de peso do paciente, sendo posteriormente reduzida para 10 mg/kg. O medicamento é administrado a cada doze horas.
2. Para bebês com menos de um mês de idade, a dosagem inicial é calculada em 10 mg por quilo de peso do paciente, administrada por infusão a cada oito horas.
3. Para crianças com um mês ou mais, a dosagem diária inicial é calculada em 40 mg por quilograma de peso do paciente, dividida em três infusões em intervalos de oito horas.

A concentração de vancomicina na solução para infusão não deve ser superior a 2,5-5 mg/ml. A velocidade de gotejamento não deve exceder 10 mg/min; é necessária pelo menos uma hora para administrar a dose básica (0,5 g).

A dose única máxima aceitável para um paciente pequeno não deve exceder 15 mg/kg. A mesma dose diária corresponde a 60 mg por quilo de peso corporal para uma criança e não deve exceder a mesma dose para um paciente adulto – não mais que 2 g por dia.

Para pacientes com disfunção renal, é necessário, dependendo do grau de insuficiência, ajustar a quantidade administrada de Edicin e/ou o intervalo entre as infusões. Nessa situação, a dose inicial é prescrita na proporção de 15 mg por quilograma de peso do paciente. Para determinar um intervalo eficaz, porém seguro, entre os medicamentos administrados, é realizado o monitoramento regular da depuração de creatinina.

Para obter a concentração necessária da solução (50 mg/ml), 500 mg de Edicin devem ser dissolvidos em 10 ml de água limpa especial, utilizada para procedimentos médicos. Se o medicamento for de 1 g, a quantidade de água ingerida será, portanto, o dobro.

Se for necessário obter concentrações terapêuticas mais baixas, 500 mg de vancomicina são diluídos em 100 ml de um diluente especial. 1 g, respectivamente, é diluído em 200 ml. Como diluente, utiliza-se principalmente uma solução de cloreto de sódio a 0,9%; o segundo fármaco, frequentemente utilizado, é uma solução de glicose a 5%. A quantidade de vancomicina na solução preparada não deve exceder 5 mg/ml.

Se a solução foi diluída até a concentração necessária sem nenhum desvio dos requisitos, usando 0,9% de cloreto de sódio ou 5% de glicose, o medicamento preparado pode ser armazenado sem risco de perder sua eficácia por duas semanas na geladeira a uma temperatura de 2–8 °C.

É importante lembrar que antes de qualquer infusão, a solução administrada deve ser verificada visualmente quanto à ausência de corpos estranhos e impurezas, bem como quanto à possibilidade de alteração na coloração do líquido.

A solução preparada pode ser prescrita para administração interna pela boca (oralmente) ou, se necessário, através de sonda nasogástrica.

Para administração oral, a solução é preparada de forma ligeiramente diferente: 0,5 g da composição do frasco é diluído com 30 ml de água limpa e estéril para injeção.

Aditivos alimentares especiais na forma de xaropes e sabores são usados para melhorar as características de sabor do Edicin quando ele é prescrito como bebida.

Para pacientes adultos, a dose inicial é geralmente de 0,5 g a 1 g, diluída em três a quatro doses orais. Se clinicamente necessário, a quantidade do medicamento pode ser aumentada, mas a dose diária não deve exceder 2 g. A duração do tratamento é de sete a dez dias.

Para pacientes pequenos, a dosagem diária é calculada em 40 mg, administrada por quilo de peso do bebê e dividida em três a quatro doses. A duração do tratamento é de sete a dez dias.

Pessoas com problemas no fígado (deficiência enzimática) não precisam ajustar a dose de Edicin.

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Uso Edicina durante a gravidez

Considerando que a vancomicina apresenta boa capacidade de penetração placentária e penetra facilmente no leite materno, o uso do medicamento Edicin durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre, quando todos os órgãos e sistemas do corpo do futuro feto estão sendo depositados e formados, é estritamente contraindicado. O uso da terapia de parada no segundo e terceiro trimestres da gestação só é possível em caso de sinais vitais graves, quando o real benefício à saúde da mulher supera significativamente as complicações esperadas que podem surgir durante o desenvolvimento do embrião.

O Edicin é classificado como categoria de risco fetal do Grupo C pela FDA para uso em gestantes. Isso significa que estudos em animais demonstraram que o medicamento tem um efeito negativo no feto, e nenhum estudo foi realizado em gestantes, mas o benefício potencial associado ao medicamento na gestante pode justificar seu uso, apesar do risco para o bebê.

Se houver necessidade terapêutica de tratar uma jovem mãe durante o período em que ela estiver amamentando seu recém-nascido, é recomendável interromper a amamentação da criança durante o período da terapia.

Contra-indicações

O medicamento em questão não apresenta efeitos sistêmicos especiais que possam resultar em sintomas negativos. Portanto, as contraindicações ao uso de Edicin são mínimas e se limitam às seguintes patologias:

• Aumento da intolerância individual aos componentes do medicamento.
• Um processo inflamatório no nervo que fornece a função auditiva é a neurite auditiva.
• Primeiro trimestre de gravidez.
• Hora de amamentar um recém-nascido.

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Efeitos colaterais Edicina

Cada organismo é individual e possui seu próprio nível de sensibilidade. Portanto, a introdução de um composto químico nas dosagens necessárias para obter o efeito terapêutico esperado pode, às vezes, causar efeitos colaterais com Edicin.

• Pode ser vertigem, que se manifesta com os seguintes sintomas:
  • Perda auditiva.
  • O aparecimento de ruído constante desagradável.
  • Náuseas que, se intensas, provocam um reflexo de vômito.
  • Aumento do funcionamento das glândulas produtoras de suor.
  • Aumento da frequência cardíaca.
• A neutropenia é reversível.
• Diarréia.
• Eosinofilia é um aumento no nível quantitativo de eosinófilos no plasma sanguíneo.
• A colite pseudomembranosa é uma patologia grave do cólon que se desenvolve como complicação da terapia antibacteriana.
• Erupções cutâneas, coceira.
• Trombocitopenia é uma diminuição na contagem de plaquetas para menos de 150 x 109/l, que é acompanhada por aumento de sangramento e problemas para estancar sangramento.
• Leucopenia é uma diminuição no nível quantitativo de leucócitos abaixo de 4,0 * 109/l.
• Existem casos raros de agranulocitose - uma diminuição acentuada no conteúdo de granulócitos no sangue (menos de 1x109/l, granulócitos neutrofílicos menos de 0,5x1x109/l).
• Reações pós-infusão do corpo com administração rápida do medicamento.
• Nefrotoxicidade, em casos raros incluindo provocação de insuficiência renal.
• Com o uso prolongado de altas doses ou em combinação com aminoglicosídeos, é possível um aumento no nitrogênio da ureia, bem como nas concentrações de creatinina plasmática.
• Muito raramente, pode ocorrer nefrite intersticial. Este resultado pode ser obtido se o paciente apresentar insuficiência renal ou se um dos aminoglicosídeos tiver sido administrado em paralelo.
• Dermatite esfoliativa.
• Tontura.
• Espasmo dos músculos dos brônquios e do tecido muscular das costas e do pescoço.
• Inflamação que leva à destruição das paredes dos vasos sanguíneos (vasculite).
• Hiperemia.
• Necrólise epidérmica tóxica é a resposta do corpo à administração de um medicamento.
• Queda da pressão arterial.
• Febre.
• Se os requisitos de infusão não forem atendidos, pode ocorrer uma reação local à introdução:
  • Tromboflebite é um processo inflamatório que afeta as paredes das veias com seu bloqueio por um coágulo sanguíneo (trombo).
  • Sintomas de dor na área da injeção.
  • Processo de necrose de células do tecido na área de infusão.

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Overdose

Se os requisitos e recomendações não forem violados durante a preparação da solução para administração intravenosa ou oral e durante a própria infusão, a probabilidade de receber altas doses do medicamento é reduzida ao mínimo. Mas se ocorrer uma overdose, por qualquer motivo, pode-se observar um aumento na intensidade da manifestação dos efeitos colaterais.

Nessa situação, é prescrita terapia sintomática. Hemofiltração e hemoperfusão paralelas também podem trazer resultados positivos.

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Interações com outras drogas

Ao realizar terapias complexas sem experiência, pode-se frequentemente observar a indução ou, inversamente, a ativação das características de um determinado medicamento. Para evitar resultados inesperados e alcançar a máxima eficácia esperada, é necessário conhecer as consequências da interação do Edicin com outros medicamentos. Caso contrário, podem ser causados danos irreparáveis à saúde do paciente.

A administração concomitante de vancomicina com medicamentos e grupos de medicamentos como antibióticos aminoglicosídeos, diuréticos de alça, polimixinas, anfotericina B, ciclosporina, bacitracina ou cisplatina pode causar problemas de audição e danos renais.

Se o tratamento complexo incluir medicamentos relacionados a medicamentos farmacológicos nefrotóxicos ou neurotóxicos, principalmente viomiocina, ácido etacrínico, polimixina B, colistina, bem como agentes bloqueadores neuromusculares, há uma necessidade médica de monitoramento mais próximo da condição do paciente durante o período de terapia.

A colestiramina reduz as características farmacodinâmicas do Edicin. O uso concomitante de anestésicos aumenta drasticamente a probabilidade de hipotensão e sintomas alérgicos, como coceira e urticária. O uso concomitante também pode levar ao desenvolvimento de vermelhidão cutânea anormal, rubores histamínicos, reações anafiláticas e choque anafilático. No entanto, a frequência e a intensidade dessas manifestações negativas podem ser reduzidas com a administração de vancomicina em doses muito baixas (a administração de 0,5 g do medicamento é prolongada por mais de uma hora) e antes da administração do anestésico.

Vale ressaltar que precauções especiais são necessárias ao administrar Edicin a recém-nascidos, especialmente se forem prematuros. Nesses casos, é necessário o monitoramento regular do nível da substância ativa no plasma sanguíneo.

Ao longo da terapia, é necessário realizar periodicamente estudos de controle:

• Um audiograma comparativo, um gráfico que permite monitorar o estado da audição de uma pessoa.
• Monitoramento da função renal:
  • Teste de urina.
  • Valores de nitrogênio da ureia.
  • Determinação do nível de creatinina.
• Seria útil determinar o indicador quantitativo de vancomicina no soro sanguíneo. Isso é especialmente importante para pacientes idosos e pacientes com histórico de insuficiência renal.

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Condições de armazenamento

Para manter as altas características farmacodinâmicas e farmacocinéticas do medicamento em questão, é necessário seguir rigorosamente todas as condições de armazenamento do Edicin, pois isso afeta diretamente a duração da operação efetiva do medicamento.

As condições de armazenamento do Edicin são frequentemente encontradas nas instruções de uso de muitos outros medicamentos, porque são bastante padronizadas.

1. A temperatura no ambiente onde o Edicin é armazenado não deve exceder 25 graus Celsius.
2. A preparação não deve ser exposta à luz solar direta.
3. O medicamento não deve ser acessível a jovens pesquisadores.
4. O medicamento deve ser armazenado em local com baixa umidade.

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Validade

Se todos os requisitos de armazenamento do medicamento Egilok forem cumpridos, o prazo de validade e o uso efetivo para fins terapêuticos estendem-se por dois anos (ou 24 meses) a partir da data de fabricação. Se pelo menos uma das condições de armazenamento for violada, o prazo para o uso efetivo do medicamento em questão é reduzido. Após o término do prazo de validade, o uso posterior do medicamento é inaceitável.

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