Emetron

Emetron é um medicamento antiemético que ajuda a aliviar a náusea.

Indicações Emetrona

É usado para eliminar vômitos com náuseas que ocorrem devido a procedimentos de radioterapia ou quimioterapia citostática, e também para prevenir e eliminar vômitos com náuseas que se desenvolvem após operações cirúrgicas.

Forma de liberação

É apresentado na forma de solução, em ampolas de 4 ml. A caixa contém 5 ampolas.

Farmacodinâmica

A ondansetrona é um antagonista altamente seletivo das terminações 5-HT3. Não há informações precisas sobre o mecanismo que permite que o medicamento reduza o vômito com náusea. Medicamentos quimioterápicos de natureza citostática, assim como a radioterapia, podem levar a um aumento dos níveis de serotonina no intestino delgado. E este elemento, ativando as fibras vagais do tipo aferente, que contêm terminações 5-HT3, estimula o reflexo do vômito. O medicamento previne o desenvolvimento desse reflexo.

Como resultado da excitação da atividade das fibras aferentes na região do nervo vago, é possível aumentar os níveis de serotonina na área postrema, localizada na região inferior do 4º ventrículo cerebral. Esse processo, por meio das terminações 5-HT3, também provoca vômitos. O efeito antagônico exercido pela ondansetrona sobre as terminações 5-HT3 localizadas no interior dos neurônios dos sistemas nervosos central e periférico previne o desenvolvimento de vômitos. Esse mecanismo é semelhante ao que atua no tratamento ou prevenção do desenvolvimento de vômitos ou náuseas pós-operatórias (sob a influência de citostáticos).

O elemento medicinal não afeta os níveis plasmáticos de prolactina.

Farmacocinética

A distribuição do fármaco após administração oral, intravenosa ou intramuscular segue os mesmos parâmetros. A meia-vida terminal é de aproximadamente 3 horas e o volume de distribuição de equilíbrio é de aproximadamente 140 litros.

O nível de síntese com proteína plasmática é de aproximadamente 70-76%.

A excreção da substância da circulação sistêmica ocorre por meio de múltiplos processos metabólicos envolvendo enzimas, principalmente no fígado. Menos de 5% do componente inalterado é excretado na urina.

A ausência da enzima CYP2D6 (polimorfismo em relação à clivagem da debrisoquina) não afeta as características farmacocinéticas da ondansetrona. Alterações nesses parâmetros não são observadas com injeções repetidas do medicamento.

Testes de eficácia em crianças, envolvendo 21 crianças de 3 a 12 anos, submetidas a cirurgia planejada sob anestesia, mostraram que, após uma única dose do medicamento (2 mg para crianças de 3 a 7 anos e 4 mg para crianças de 8 a 12 anos), houve uma diminuição no volume de distribuição e nos valores absolutos de depuração. A magnitude dessas alterações foi determinada pela idade do paciente, e os valores de depuração variaram de 300 ml/minuto (crianças de 12 anos) a 100 ml/minuto (crianças de 3 anos). O volume de distribuição em pacientes de 12 anos foi de 75 l e em crianças de 3 anos - 17 l. As porções selecionadas levando em consideração o peso (0,1 mg/kg, não mais que 4 mg) ajudam a equilibrar essas diferenças e estabilizar a exposição sistêmica do medicamento em crianças.

Em pessoas com insuficiência renal moderada (a depuração da creatinina é de 15-60 ml/minuto), o volume de distribuição e a depuração sistêmica são reduzidos, o que resulta em um ligeiro aumento na meia-vida de eliminação (até 5,4 horas).

Em indivíduos com insuficiência hepática grave, foi observada uma diminuição significativa na depuração sistêmica do ondansetron, resultando em um aumento na meia-vida de eliminação (em 15-32 horas).

Dosagem e administração

Usar após procedimentos de radioterapia ou quimioterapia citostática.

Adultos.

A dose do medicamento é determinada pela atividade emetogênica do tratamento. Frequentemente, são necessários 8 mg por dia. Se necessário, essa dosagem pode ser aumentada para 32 mg nos seguintes casos:

• uso de substância emetogênica ou procedimento de radioterapia - antes de usar um medicamento citostático, 8 mg do medicamento devem ser administrados por via intravenosa em velocidade lenta. Para prevenir crises de vômitos tardios ou tardios, após as primeiras 24 horas, o medicamento deve ser tomado em comprimidos;
• uso de medicamentos altamente emetogênicos (por exemplo, grandes doses de cisplatina) - antes de usar o agente citostático, o paciente recebe 8 mg do medicamento por via intravenosa em velocidade lenta.

Uma porção superior a 8 mg (mas não superior a 32 mg) só pode ser administrada por via intravenosa por infusão. Neste caso, a porção necessária de Emetron é dissolvida em uma solução de infusão adequada (50-100 ml). A solução preparada é administrada lentamente durante pelo menos 15 minutos.

Existe também um método alternativo: antes do procedimento de administração do citostático, é administrada uma injeção intravenosa de 8 mg do medicamento (em velocidade lenta). Em seguida, outras 2 doses do medicamento (8 mg) podem ser administradas por infusão, em intervalos de 2 a 4 horas, ou pode ser realizada uma infusão contínua por 24 horas (a taxa será de 1 mg/hora).

A dosagem é selecionada com base na gravidade do vômito. Ao utilizar citostáticos altamente emetogênicos, o efeito da ondansetrona pode ser potencializado por uma única injeção intravenosa de corticoides corticosteroides (por exemplo, 20 mg de dexametasona), administrada antes do início do tratamento citostático.

Para prevenir vômitos tardios que ocorrem 24 horas após o uso de citostáticos moderadamente ou altamente emetogênicos, é necessário tomar o medicamento em comprimidos (8 mg duas vezes ao dia) por 5 dias.

Crianças.

Crianças com superfície corporal > 1,2 ^m² devem receber 8 mg do medicamento (dose inicial) por via intravenosa antes da quimioterapia. O paciente deve então tomar os comprimidos de Emetron (8 mg) em intervalos de 12 horas. Após o término da terapia, os comprimidos devem ser tomados na dose de 8 mg duas vezes ao dia por até 5 dias.

Prevenção de náuseas e vômitos no período pós-operatório.

Adultos.

Para prevenir crises de vômito com náusea causadas por intervenções cirúrgicas, é necessário administrar 4 mg do medicamento por via intravenosa (lenta) ou intramuscular durante a introdução do paciente na anestesia. Para eliminar a náusea com vômito, as mesmas dosagens e vias de administração devem ser utilizadas.

Crianças.

Para evitar a ocorrência de vômitos com náuseas após cirurgia sob anestesia geral, é necessário administrar o medicamento em doses de 0,1 mg/kg (máximo de 4 mg uma vez) em ritmo lento - antes da aplicação da anestesia ou após o início de sua administração.

Há muito pouca informação sobre o uso seguro de medicamentos em bebês menores de 2 anos de idade.

Uso em patologias hepáticas.

Como os distúrbios hepáticos resultam em uma diminuição significativa na depuração do ondansetron, sua meia-vida no plasma sanguíneo é prolongada, o que requer a redução da dose diária do medicamento para 8 mg.

Uso de medicamentos para infusão.

A solução é preparada imediatamente antes da administração do medicamento. Se necessário, a mistura preparada pode ser armazenada a uma temperatura de 2 a 8 °C, mas não por mais de 24 horas. O medicamento preparado mantém suas propriedades estáveis quando mantido em condições de luz.

Ao dissolver uma substância medicinal, é permitido usar as seguintes soluções:

• Solução de cloreto de sódio a 0,9%;
• Solução de manitol a 10%;
• Solução de glicose a 5%;
• Solução de Ringer,
• Solução de KCl 0,3% juntamente com solução de NaCl 0,9%;
• Solução de KCl a 0,3% juntamente com solução de glicose a 5%.

É proibido dissolver Emetron em outras misturas para infusão. Também é proibido misturar o medicamento na mesma seringa com outros medicamentos. A infusão do medicamento é administrada a uma taxa de 1 mg/hora.

Em concentrações de fármaco de 16-160 mcg/ml (por exemplo, 8 mg/0,5 l ou 8 mg/50 ml), ele pode ser administrado usando um mecanismo em forma de Y de dispositivos de infusão com agentes semelhantes.

Uso de cisplatina: na concentração de 0,48 mg/ml (por exemplo, 240 mg/0,5 l), durante administração do medicamento durante 1-8 horas.

Uso de 5-fluorouracil: na concentração de 0,8 mg/mL (por exemplo, 2,4 g/3 L ou 0,4 g/0,5 L) quando administrado a uma taxa de pelo menos 20 mL/hora (0,5 L/24 horas). Ao utilizar altas concentrações de fluorouracil, pode ocorrer precipitação de Emetron. A solução de fluorouracil não pode conter mais de 0,045% de cloreto de magnésio, juntamente com outros elementos comuns.

Uso de carboplatina: até um nível de concentração de 0,18-9,9 mg/mL (por exemplo, 90 mg/0,5 L ou 990 mg/0,1 L) durante a injeção durante 10-60 minutos.

Administração de etopósido: até um nível de concentração de 0,144-0,25 mg/ml (por exemplo, 72 mg/0,5 l ou 0,25 g/1 l) quando administrado durante 0,5-1 hora.

Utilização de ceftazidima: para valores de concentração de 0,25-2 g, após dissolução em água destilada, seguindo as instruções (por exemplo, 0,25 g / 2,5 ml ou 2 g / 10 ml), durante injeção a jato durante 5 minutos.

Uso de ciclofosfamida: até um nível de concentração de 0,1-1 g após dissolução com água destilada para injeção (por exemplo, 0,1 g/5 ml), seguindo as instruções, durante a administração por 5 minutos.

Administração de doxorrubicina: na concentração de 10-100 mg, após dissolução com solução injetável destilada (por exemplo, 10 mg/5 ml), seguindo as instruções, durante injeção a jato por 5 minutos.

Aplicação de dexametasona: a substância na dose de 20 mg é administrada lentamente por via intravenosa, durante 2 a 5 minutos, por meio de um mecanismo em Y do aparelho de infusão, através do qual o Emetron (em uma porção de 8 a 32 mg) dissolvido em fluido de infusão (0,05 a 0,1 l) é administrado durante 15 minutos.

É proibido esterilizar ampolas contendo medicamentos em autoclave.

Uso Emetrona durante a gravidez

Testes em animais demonstraram que a ondansetrona não é teratogênica. No entanto, não há informações sobre a ausência de efeitos teratogênicos em humanos, portanto, o uso de Emetron é proibido durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre).

O ondansetron pode ser excretado no leite materno, por isso a amamentação é proibida durante o seu uso.

Contra-indicações

A contraindicação é a intolerância a elementos medicinais.

Efeitos colaterais Emetrona

O uso do medicamento geralmente causa o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• distúrbios imunológicos: ocasionalmente, desenvolvem-se sintomas imediatos de hipersensibilidade (isso inclui anafilaxia);
• lesões que afetam o funcionamento do sistema nervoso: dores de cabeça ocorrem frequentemente. Convulsões, distúrbios extrapiramidais (como manifestações distônicas ou crise oculomotora) e tonturas (com administração rápida de uma injeção medicamentosa) são ocasionalmente observados;
• problemas com a função visual: ocasionalmente, observa-se deterioração transitória da visão (por exemplo, sua turvação) e cegueira temporária (geralmente com injeção intravenosa), que geralmente desaparece dentro de 20 minutos após a conclusão do procedimento;
• distúrbios no funcionamento do coração: ocasionalmente se desenvolve bradicardia ou arritmia, bem como dor no esterno (com ou sem depressão do intervalo ST);
• disfunção vascular: ondas de calor e sensação de calor, bem como vermelhidão, são frequentemente observadas. Uma diminuição da pressão arterial pode ser observada ocasionalmente;
• distúrbios no funcionamento dos pulmões, bem como do mediastino e do esterno: soluços são ocasionalmente observados;
• distúrbios que afetam a função digestiva: ocasionalmente é observada constipação (porque o ondansetron prolonga o período de passagem das fezes no cólon);
• lesões que afetam o sistema hepatobiliar: aumentos transitórios nos níveis séricos de transaminases são frequentemente observados, ocorrendo sem sintomas (geralmente em pessoas tratadas com cisplatina);
• distúrbios sistêmicos: os sintomas geralmente aparecem no local da injeção.

Overdose

Há muito pouca informação disponível sobre a intoxicação por Emetron. Normalmente, os sintomas são semelhantes aos efeitos colaterais listados acima.

O medicamento não possui antídoto, portanto, em caso de overdose, medidas sintomáticas e de suporte devem ser tomadas.

Interações com outras drogas

Não há dados de que o medicamento possa bloquear ou induzir processos metabólicos de outros medicamentos usados em combinação com ele.

Dados de testes específicos mostraram que o medicamento não interage com as substâncias furosemida, propofol, bem como tramadol e temazepam, e também com bebidas alcoólicas.

Em indivíduos que usaram um indutor forte do CYP3A4 (como carbamazepina, fenitoína ou rifampicina) em combinação com a administração oral do medicamento, foi observado um aumento na depuração do elemento ativo do medicamento, enquanto seus níveis no sangue, ao contrário, diminuíram.

Dados baseados em testes conduzidos em um número limitado de pacientes mostraram que o Emetron pode reduzir as propriedades analgésicas do tramadol.

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Condições de armazenamento

O Emetron deve ser mantido em local protegido da luz solar e de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura devem estar dentro de 30°C.

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Validade

O Emetron pode ser usado por 4 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

O medicamento é aprovado para uso (para eliminar vômitos e náuseas que ocorrem após cirurgia) em crianças maiores de 2 anos de idade.

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Análogos

Os seguintes medicamentos são análogos do medicamento: Vero-Ondansetrona, Zofran e Atossa com Domegan, e também Ondansetrona, Latran com Lazaran VM e Ondansetrona-Altpharm, bem como Ondazan e Ondansetrona-ESCOM. A lista também inclui Ondansetrona-LENS, Ondasol, Ondansetrona-Teva, Setronon com Osetrona e Ondantor, e também Ondansetrona-Ferein e Emeset.