Enapril

Enapril exibe atividade hipotensiva.

Indicações Enapril

É usado para reduzir a pressão alta.

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Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada em forma de comprimidos, na quantidade de 20 unidades por caixa.

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Farmacodinâmica

O complexo medicamento anti-hipertensivo contém 2 elementos ativos que reduzem os valores da pressão arterial – enalapril com hidroclorotiazida.

O enalapril é um antagonista-competitor altamente específico (inibe a atividade) do componente da ECA. Seu efeito impede a conversão da angiotensina-1 em angiotensina-2, o que contribui para um efeito vasoconstritor significativo com consequente aumento da pressão arterial.

Ao mesmo tempo, o enalapril reduz a quantidade de aldosterona produzida, o que reduz seus valores sanguíneos e o índice de angiotensina-2. Esse efeito leva à diminuição da pressão arterial, da resistência sistêmica dos vasos periféricos, da pressão no pequeno fluxo sanguíneo e no átrio direito e, além disso, potencializa o volume do débito cardíaco.

O efeito do enalapril leva a uma diminuição gradual da pressão sistólica e diastólica, uma diminuição da hipertrofia ventricular esquerda e estabilização do fluxo sanguíneo coronário.

A hidroclorotiazida é um diurético que atua diminuindo a reabsorção de sódio e cloreto ionizados no túbulo proximal. Também inibe a reabsorção de potássio e bicarbonato.

O efeito diurético desenvolve-se com alcalose e acidose, diminuindo com o uso prolongado da substância.

A combinação dos dois componentes acima mencionados em um único medicamento aumenta sua atividade anti-hipertensiva e, ao mesmo tempo, reduz o inchaço do tecido e a carga no miocárdio.

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Farmacocinética

O enalapril é bem absorvido no trato gastrointestinal (aproximadamente 60%). Sofre hidrólise intra-hepática, durante a qual é secretado enalaprilato, um produto metabólico ativo. O índice de biodisponibilidade do fármaco é de 40%. A Cmax plasmática do componente ativo é registrada após 1 hora, e a do seu produto metabólico ativo, após 3-4 horas.

A síntese proteica do enalaprilato no plasma é inferior a 50%. Um terço da porção administrada é excretada pelo intestino (27% como componente enalaprilato e outros 6% como enalapril) e pelos rins (18% como enalaprilato e 61% como enalapril). A meia-vida do enalaprilato é de 11 horas e os valores de depuração renal são de 150 ± 44 ml/minuto.

A rápida absorção da hidroclorotiazida resulta no desenvolvimento de um efeito diurético após 1 a 2 horas. O componente atravessa a placenta e passa para o leite materno. A eliminação da substância ocorre rapidamente; aproximadamente 95% na urina.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, uma vez ao dia. Os comprimidos são tomados em um horário conveniente para o paciente, independentemente da ingestão de alimentos. A duração da terapia com o medicamento e o tamanho de suas porções diárias são selecionados levando-se em consideração a gravidade da patologia em desenvolvimento.

Normalmente, para reduzir a pressão arterial elevada, é necessário começar com 1 comprimido por dia. Depois, com base no quadro clínico, a dosagem pode ser aumentada para 2 a 4 comprimidos. Nesse caso, a dose diária máxima é selecionada individualmente para o paciente, levando em consideração o estado geral de saúde, a gravidade da hipertensão e a presença de doenças concomitantes. Além disso, é necessário monitorar a função renal e os níveis séricos de potássio.

Em caso de doenças renais, as dosagens são selecionadas levando em consideração os valores de CC. Se este indicador exceder 30 ml/minuto, é necessário reduzir a dose inicial pela metade (para meio comprimido) e aumentá-la gradualmente, monitorando o funcionamento dos rins, até obter o resultado ideal.

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Uso Enapril durante a gravidez

O medicamento não deve ser usado durante a gravidez ou amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• história de angioedema;
• intolerância grave associada à hidroclorotiazida, enalapril ou componentes adicionais do medicamento;
• doença hepática grave;
• forma grave de gota;
• doenças renais graves (incluindo anúria, nefropatia diabética e insuficiência renal aguda);
• diabetes mellitus com sintomas graves;
• estenose afetando as artérias renais ou aorta;
• cardiomiopatia obstrutiva de natureza hipertrófica.

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Efeitos colaterais Enapril

O uso do medicamento pode causar o desenvolvimento de efeitos colaterais:

• tonturas ou dores de cabeça;
• náusea intensa (que pode ou não resultar em vômito);
• tosse seca;
• ressecamento da mucosa oral;
• problemas com a função hepática (aumento dos níveis séricos de transaminases), acompanhados de sinais de colestase secundária;
• fraqueza muscular, hiponatremia ou hipocalemia (com uso prolongado do medicamento);
• aumento dos níveis de ureia e creatinina, bem como desenvolvimento de proteinúria (em caso de patologias renais).

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Overdose

Normalmente, a intoxicação pelo medicamento é acompanhada por diminuição dos valores da pressão arterial, manifestada por náuseas, sensação de fraqueza geral, palidez, tontura, hiperidrose, distúrbios no nível de EBV e dores de cabeça.

Ao surgirem os primeiros sintomas confiáveis de intoxicação, é necessário realizar lavagem gástrica e administrar adsorventes ao paciente. Também é necessário posicionar a vítima em posição horizontal, abaixando a cabeça. Posteriormente, para corrigir os indicadores de volemia, é necessário administrar NaCl a 9% por via intravenosa (com conta-gotas) e também angiotensina-2 (se necessário).

É necessário realizar todas as medidas monitorando simultaneamente os valores vitais do estado geral do paciente, bem como os níveis séricos de ureia e potássio com creatinina.

Em caso de hipocalemia, deve-se utilizar solução de KCl e aspartato de potássio (não mais que 2 g por dia). Em caso de alcalose hipoclorêmica, deve-se utilizar NaCl. Em casos extremamente graves, realiza-se hemodiálise.

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Interações com outras drogas

O uso combinado de medicamentos anti-hipertensivos, etanol, barbitúricos, bem como substâncias narcóticas e derivados fenotiazínicos leva ao aumento da atividade anti-hipertensiva, por isso é necessário monitorar constantemente os indicadores de pressão arterial e, em alguns casos, reduzir a dose de Enapril.

O uso combinado do medicamento com AINEs ou NaCl leva ao enfraquecimento de suas propriedades anti-hipertensivas.

A administração concomitante com corticoides azólicos (GCS) causa um desequilíbrio nos parâmetros eletrolíticos (pode levar à hipocalemia). A combinação com relaxantes musculares não despolarizantes potencializa seu efeito. A combinação com aminas pressoras reduz os sintomas pressores.

Tomar o medicamento junto com a dedaleira potencializa o efeito desta última.

Devido ao impacto negativo da hidroclorotiazida nos processos de excreção de lítio, é necessário excluir a possibilidade de seu uso combinado, porque pode ocorrer intoxicação por lítio.

A combinação do medicamento e agentes poupadores de potássio (espironolactona e amilorida com triantereno) pode aumentar os níveis plasmáticos de potássio.

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Condições de armazenamento

O Enapril deve ser armazenado em temperaturas na faixa de 15-25°C.

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Validade

O Enapril pode ser usado dentro de um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

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Aplicação para crianças

O uso de Enapril em pediatria é proibido (menores de 12 anos).

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Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril e Enzix com Ampril e Ramipril, e além disso Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel e Quinard com Lisinopril, etc.

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Avaliações

O Enapril recebe muitas avaliações, pois raramente é vendido em farmácias. Com base nas características dos princípios ativos do medicamento, apresenta boa eficácia terapêutica, com efeito positivo nos indicadores de pressão arterial.