Gabapentina

Os análogos da presente droga são Gabagama 100 Gabagama 300 Gabagama 400 Gabalept, Gabantin 100 Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal et al.

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Indicações Gabapentina

A principal aplicação deste produto - o tratamento de epilepsia, que é uma das doenças neurológicas crónica mais comum. Como monoterapia gabapentina administrada a adultos e crianças acima de 12 anos com local (parcial ou focal) negeneralizovannyh convulsões causadas por primária (idiopática) epilepsia e ataques tónico-clónicas e somatossensorial paroxismos a epilepsia secundário (sintomático) (temporal, mesial e outros).

Também indicações para o uso de gabapentina é a epilepsia parcial das crianças com um atraso pronunciado no desenvolvimento psicomotor, em que o tratamento medicamentoso é ineficaz (a chamada epilepsia resistente).

Além disso, a gabapentina é utilizada como uma ferramenta adicional no tratamento de adultos com neuropatia periférica de várias etiologias ( diabéticas, postherpéticas), bem como nevralgias causadas por telhas.

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Forma de liberação

Formulário de liberação - cápsulas; Uma cápsula contém 300 mg de substância ativa gabapentina.

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Farmacodinâmica

Propriedades neuroprotectoras terapêutica da preparação de gabapentina e seus análogos de acordo com a substância activa - A gabapentina, que é 1-aminometil-ciclo-hexano e ácido acético estruturalmente é um análogo do neurotransmissor endógeno - gama-aminobutírico (GABA).

A função que o GABA desempenha no sistema nervoso central é alterar a atividade dos neurônios, diminuindo (inibindo) a transmissão sináptica de impulsos, bem como a sinalização de neurônios para tecido muscular. Assim, o GABA de Gabapentina - atua como um mediador inibitório entre os receptores de membrana dos neurônios e seções especiais do sistema nervoso central localizado no córtex cerebral dos hemisférios cerebrais.

Além disso, a substância biologicamente activa da droga Gabapentina ajuda a aumentar o nível de ácido gama-aminobutírico no plasma sanguíneo, o que reduz a concentração de neurotransmissores excitadores de monoamina e a atividade patológica da excitação do sistema nervoso central. Como resultado, os processos excitantes e inibitórios chegam ao equilíbrio.

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Farmacocinética

A concentração máxima de gabapentina no plasma sanguíneo é observada 2-3 horas depois de tomar o medicamento no interior. Com proteínas plasmáticas, não mais de 3-5% da substância activa se liga.

A biodisponibilidade absoluta do medicamento na forma de cápsulas não excede 60%, com o aumento da biodisponibilidade da dose diminui. A meia-vida média da gabapentina a partir do plasma é entre cinco e sete horas e não depende da dose adotada.

Gabapentina não é metabolizada e inalterada é excretada pelo corpo pelos rins. A droga não promove a produção de enzimas oxidativas hepáticas envolvidas no metabolismo de drogas. Em doentes idosos e doentes com insuficiência renal, a taxa de purificação do plasma sanguíneo da gabapentina é reduzida, pelo que a dosagem deve ser ajustada.

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Dosagem e administração

As cápsulas de gabapentina são tomadas por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, com abundância de água. A dose do medicamento é determinada pelo médico assistente. Com convulsões epilépticas, o tratamento começa com tomar uma cápsula (300 mg) no primeiro dia; duas cápsulas - duas vezes durante o segundo dia; Três cápsulas - três vezes durante o terceiro dia.

A segunda maneira aceitável de usar gabapentina: uma cápsula (300 mg) três vezes ao dia. Para evitar a retomada das convulsões, o medicamento deve ser tomado a intervalos não superiores a 12 horas.

A dose diária máxima deste medicamento é de 3600 mg, que é dividida em três iguais em volume de recepção. A seleção de uma dose para insuficiência renal é feita com base nos dados de testes sobre a eficácia dos rins na purificação de sangue de produtos metabólicos - depuração da creatinina.

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Uso Gabapentina durante a gravidez

Uma vez que não há dados sobre o uso de gabapentina durante a gravidez, o uso deste medicamento (e seus análogos) para o tratamento de mulheres grávidas é justificado apenas se os benefícios esperados para a saúde da mãe expectante excederem o possível risco para o feto.
Gabapentina penetra no leite materno, mas o efeito desse medicamento na criança não é estudado. Por esta razão, se tomar a gabapentina coincide com o período de lactação, recomenda-se que pare a amamentação.

Contra-indicações

Contra-indicações para o uso de drogas anti-epilépticas A gabapentina e seus análogos são hipersensibilidade aos componentes que compõem o fármaco, bem como a idade até aos 12 anos. A administração deste medicamento a pacientes com insuficiência renal requer cautela.

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Efeitos colaterais Gabapentina

Efeitos colaterais indesejados de gabapentina e de todos os seus análogos com o sistema cardiovascular se manifestam sob a forma de taquicardia (palpitações), aumento da pressão arterial e aumentar o lúmen dos vasos sanguíneos (vasodilatação), que ocorre devido a uma redução temporária de tónus muscular da parede vascular.

Do lado do sistema nervoso central, tonturas e dor de cabeça, zumbido, fadiga, distúrbios do sono, sentimentos de ansiedade, confusão e alucinações, amnésia, depressão, bem como deficiência visual - redução da visão reversível (ambliopia) e diplopia de imagens (diplopia).

Tomar este medicamento também pode causar dor abdominal, diarréia, flatulência, boca seca, náuseas e vômitos, icterícia. Possíveis edemas e reações alérgicas na pele (prurido, erupção cutânea, eritema exsudativo). Muitas vezes há dores musculares, sensações dolorosas nas costas e articulações, a fragilidade dos ossos aumenta.

Entre os possíveis efeitos colaterais da gabapentina, destacam-se também o aumento do peso corporal e as flutuações nos níveis de glicose no sangue em pacientes com diabetes mellitus.

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Overdose

O excesso de dosagem de gabapentina e seus análogos são manifestados por sintomas como tonturas, sonolência, fezes frequentes freqüentes (diarréia), diplopia (dupla imagem), comprometimento da fala e uma manifestação mais intensa de efeitos colaterais deste medicamento.

Em caso de sobredosagem de gabapentina, a lavagem gástrica deve ser realizada, o carvão ativado deve ser tomado e os compromissos do prescritor dirigidos a terapia sintomática devem ser realizados. No caso de insuficiência renal grave, os pacientes podem sofrer purificação extradental de sangue (hemodiálise).

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Interações com outras drogas

O uso de gabapentina junto com outros fármacos antiepilépticos é considerado possível, mas essa combinação reduz a eficácia dos contraceptivos hormonais orais. Álcool e sedativos podem melhorar todos os efeitos colaterais acima da gabapentina.

A biodisponibilidade da gabapentina reduz significativamente alguns antiácidos contendo magnésio e alumínio (utilizados no tratamento de doenças gastrointestinais dependentes de ácido). Portanto, recomenda-se que tome gabapentina no mínimo duas horas depois de tomar um antiácido.

Usado com úlcera gástrica e úlcera duodenal, a cimetidina anti-histamínica reduz a produção de gabapentina pelos rins.

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Condições de armazenamento

A gabapentina e todos os seus análogos devem ser armazenados a uma temperatura não superior a + 24-25 ° C - em local seco, protegido da luz e inacessível para crianças.

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Validade

A vida útil da droga é de 24 meses.