Humatrope

Humatrope é um medicamento que contém hormônios do lobo anterior da hipófise.

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Indicações Humatrope

É utilizado em pediatria nos seguintes casos:

• terapia de longo prazo em crianças com distúrbios de crescimento devido à secreção insuficiente de STH natural normal;
• tratamento de longo prazo em caso de baixa estatura (no caso de síndrome de Ullrich em uma criança);
• terapia para retardo grave de crescimento - em crianças pré-púberes que sofrem de insuficiência renal crônica;
• terapia de longo prazo para baixa estatura - crianças que nasceram muito pequenas para sua idade gestacional ( retardo de crescimento intrauterino ) e não conseguem alcançar a altura de outras crianças até os 2 anos de idade;
• terapia de longo prazo para baixa estatura que não está associada a uma deficiência no nível de STH;
• terapia de longo prazo para baixa estatura ou retardo de crescimento – crianças com o gene homeobox para baixa estatura e epífises abertas.

Adultos recebem prescrição como tratamento de substituição para deficiência grave de STH.

Forma de liberação

A substância é liberada na forma de pó, dentro de cartuchos de vidro com volume de 6 ou 12 mg. Acompanham uma seringa com solvente especial.

Farmacodinâmica

A substância STH promove a estimulação do crescimento linear em crianças com deficiência de somatotropina natural normal, bem como em crianças cuja baixa estatura está associada à síndrome de Ulrich. Devido ao aumento moderado do comprimento corporal devido ao uso de STH e somatropina humana (de origem hipofisária), desenvolve-se um efeito nas placas de crescimento dos ossos longos.

O tratamento de uma criança com deficiência de hormônio do crescimento resulta em um aumento na concentração e na taxa de crescimento do elemento IGF-1, semelhante ao observado com o fator de crescimento hipofisário humano. Também estimula a ligação de proteínas intracelulares e a retenção de nitrogênio.

A substância STH é terapeuticamente equivalente ao hormônio do crescimento humano de origem hipofisária e também atinge parâmetros farmacocinéticos observados em adultos saudáveis.

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Farmacocinética

Em voluntários adultos do sexo masculino, uma dose de 100 mcg/kg resulta em valores plasmáticos de Cmax de aproximadamente 55 ng/mL, com uma meia-vida de aproximadamente 4 horas e uma AUC [0-∞] de aproximadamente 475 ng*h/mL.

Dosagem e administração

O regime de dosagem e o esquema de aplicação do Humatrop são selecionados para cada paciente individualmente.

Crianças com deficiência de GH necessitam de 0,025-0,035 mg/kg por dia (injeções subcutâneas). Além disso, a administração intramuscular também pode ser utilizada.

Adultos com deficiência de STH requerem inicialmente 0,15-0,30 mg/kg por dia (por injeção subcutânea). Essa dose é aumentada gradualmente, levando em consideração a condição do paciente, até um máximo de 0,08 mg/kg (equivalente a 0,25 UI/kg) ao longo de 7 dias. A titulação da dose é baseada nos sintomas negativos apresentados pelo paciente, bem como na determinação dos valores plasmáticos de IGF-1. Com a idade, a dose necessária pode diminuir.

Idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos do Humatrope, o que os torna mais propensos a apresentar sintomas negativos. Portanto, devem receber uma dose inicial mais baixa do medicamento e, posteriormente, aumentá-la mais lentamente.

Pessoas com síndrome de Ulrich recebem 0,045-0,050 mg/kg do medicamento por dia, por meio de injeções subcutâneas (recomenda-se realizar o procedimento à noite). O regime de dosagem e a seleção do esquema são realizados individualmente para cada indivíduo.

Crianças pré-púberes com insuficiência renal crônica devem receber prescrição de 0,045-0,050 mg/kg (equivalente a aproximadamente 0,14 UI/kg) do medicamento por dia na forma de injeções subcutâneas.

Crianças nascidas muito pequenas para sua idade gestacional necessitam de administração subcutânea de 0,035 mg/kg do medicamento por dia.

Indivíduos baixos sem deficiência de GH necessitam de uma dose semanal de até 0,37 mg/kg do medicamento por injeção subcutânea. A dosagem deve ser dividida em porções iguais para uso de 3 a 7 vezes por semana.

Pessoas com deficiência de SHOX devem receber 0,045-0,050 mg/kg do medicamento por dia por injeção subcutânea.

Pessoas com sobrepeso precisam selecionar porções levando em consideração seu peso, pois elas têm maior tendência a desenvolver sintomas negativos.

Mulheres com níveis elevados de estrogênio podem precisar de doses mais altas do medicamento do que os homens. Ao tomar estrogênio por via oral, as mulheres podem precisar aumentar a dose.

Os locais de injeção devem ser trocados regularmente para evitar o desenvolvimento de lipoatrofia.

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Uso Humatrope durante a gravidez

Não foram realizados testes reprodutivos com STH em animais. Não há informações sobre o possível impacto negativo do STH na atividade reprodutiva ou no feto quando usado em gestantes. No entanto, a somatotropina pode ser prescrita durante a gravidez somente se absolutamente necessário.

Não foram realizados testes com STH em mulheres lactantes. Não há dados sobre se o medicamento é excretado no leite materno. Portanto, o medicamento deve ser prescrito com extrema cautela durante esse período.

Contra-indicações

O uso de STH é proibido na presença de quaisquer sintomas de processos malignos ativos; o tratamento antitumoral deve ser concluído antes do início da terapia com STH. Se forem observados sinais de crescimento tumoral, o tratamento com Humatrop deve ser interrompido.

Entre outras contra-indicações:

• não deve ser prescrito em caso de intolerância a qualquer um dos componentes do medicamento;
• se o paciente tiver hipersensibilidade à glicerina ou ao metacresol, é proibido dissolver o STH no solvente fornecido;
• o uso de drogas para estimular processos de crescimento em crianças com epífises já fechadas;
• em condições graves e agudas do paciente causadas por complicações devido a um procedimento cirúrgico na área cardíaca aberta ou uma operação na área abdominal e, além disso, devido a um grande número de lesões ou insuficiência respiratória aguda.

Efeitos colaterais Humatrope

Na maioria das vezes, o uso do medicamento leva ao desenvolvimento de hipotireoidismo e, em adultos, a dores de cabeça, inchaço ou artralgia. Frequentemente, também há manifestações no local da injeção, hipersensibilidade ao solvente, insônia, aumento da pressão arterial, parestesia, hiperglicemia, hipotireoidismo, síndrome do túnel do carpo e mialgia (adultos), bem como inchaço (crianças). Raramente, são observados hiperglicemia (crianças), ginecomastia e sensação de fraqueza generalizada (adultos). Parestesia, mialgia, aumento da pressão intracraniana (benigna) e ginecomastia são observados isoladamente.

Morte súbita foi relatada em crianças com síndrome de Prader-Willi e 1 ou mais dos seguintes fatores de risco: obstrução do trato respiratório superior ou histórico de apneia do sono, obesidade grave e infecção conhecida do trato respiratório. Epifisiólise capital do fêmur (frequentemente observada em pessoas com distúrbios endócrinos) também foi relatada. Anticorpos anti-GH foram encontrados em algumas crianças com deficiência de GH em ensaios clínicos. Leucemia ocasionalmente se desenvolveu em crianças tratadas com o medicamento, mas não há evidências de aumento da incidência de leucemia em indivíduos sem fatores de risco.

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Overdose

Na intoxicação aguda, pode ocorrer primeiro a hipoglicemia e, posteriormente, a hiperglicemia. A superdosagem prolongada pode provocar o aparecimento de sinais de acromegalia ou gigantismo, de acordo com as manifestações conhecidas do excesso de STH.

Interações com outras drogas

Diabéticos que usam terapia concomitante com GH podem precisar de ajuste de dosagens de insulina ou de outros medicamentos antidiabéticos.

O uso excessivo de GCS pode interferir no desenvolvimento de uma resposta ideal ao GH. Se um paciente necessitar de terapia de reposição com GCS, as dosagens e a adesão ao tratamento devem ser cuidadosamente monitoradas para prevenir o desenvolvimento de insuficiência adrenal ou a supressão dos efeitos de estimulação do crescimento.

O STH é um indutor da atividade da hemoproteína P450 (CYP), devido à qual pode ser observada uma diminuição dos parâmetros plasmáticos e, consequentemente, um enfraquecimento da eficácia terapêutica dos medicamentos cujo metabolismo ocorre com a ajuda da hemoproteína CYP3A (entre estes estão corticoides, hormônios sexuais, anticonvulsivantes e cicloserina).

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Condições de armazenamento

O Humatrop deve ser mantido fora do alcance das crianças; o medicamento deve ser armazenado em geladeira a uma temperatura de 2-8°C.

Validade

O Humatrop pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de produção do agente terapêutico. A solução pronta do medicamento tem prazo de validade de 4 semanas.

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Biosoma, Somatropin, Norditropin com Genotropin, bem como Rastan, Jintropin, Norditropin penset 12 com Saizen, Crescormon e Norditropin NordiLet com Norditropin Simplex, bem como somatotropina humana.