Indometacina

A indometacina possui efeito analgésico, antiinflamatório, antiagregante e antipirético.

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Indicações Indometacina

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• síndrome articular (isso inclui sintomas dolorosos de osteoartrite, gota, bem como artrite reumatóide e doença de Bekhterev);
• dismenorreia;
• uma variedade de condições nevrálgicas;
• reumatismo ;
• síndrome de dor na coluna;
• mialgia ;
• Condições patológicas que afetam os tecidos conjuntivos e apresentam uma forma difusa;
• inflamação no tecido mole ou articulações, tendo uma origem traumática;
• inflamação ou infecção, desenvolvendo-se contra um fundo de cistite, adnexite, prostatite ou doenças que afetam os órgãos ENT (como tratamento adicional).

Forma de liberação

A liberação da medicação ocorre na forma de supositórios, comprimidos para ingestão, bem como pomadas (volume do tubo 10-40 g) ou gel (o volume do tubo é de 40 g).

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Farmacodinâmica

O fármaco é um derivado do ácido indoleacético e está incluído na categoria de medicamentos anti-inflamatórios não esteróides.

O efeito do fármaco é realizado suprimindo a atividade da enzima COX, resultando na supressão das transformações metabólicas do ácido eicosatetraenóico, bem como enfraquecendo a ligação do PG. Além disso, a droga retarda o processo de agregação plaquetária.

Uso parentérico e oral de drogas reduz a intensidade da dor, especialmente da junta (como em movimento e em repouso), reduz os sintomas de rigidez e inchaço das articulações de manhã, e ao mesmo tempo aumenta o volume do motor. O efeito antiinflamatório ocorre após 5-7 dias de terapia.

Quando o gel de usinagem externa ou pomada é um enfraquecimento de edema e eritema, dor de remoção, e em adição a esta redução de rigidez das articulações que ocorrem no período da manhã, e o aumento da actividade dos seus movimentos.

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Farmacocinética

Drogas tomadas dentro do comprimido são absorvidas em alta velocidade do trato digestivo. O nível de Cmax dentro do soro é registrado após 2 horas.

Após os processos de reciclagem de substâncias dentro do intestino e do fígado, transformações metabólicas subseqüentes são realizadas no fígado. Dentro do plasma, um elemento ativo inalterado e produtos metabólicos não ligados - dezbenzoil, bem como desmetil com desmetil-de-benzoil - são detectados.

Os valores médios da meia-vida são de cerca de 4,5 horas. 60% da droga é excretada pelos rins (no estado inalterado e na forma de produtos metabólicos), e outros 33% (como produtos de decaimento) são excretados pelo intestino.

Os supositórios são rapidamente absorvidos pelo reto. O índice de biodisponibilidade neste caso é de cerca de 80-90%. A conexão com proteínas dentro do soro é de cerca de 90% do ingrediente ativo.

A meia-vida está no intervalo de 4-9 horas. Dentro do fígado, transformações metabólicas são realizadas.

Através dos rins, cerca de 70% do medicamento é excretado e outros 30% são excretados pelo intestino.

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Dosagem e administração

Esquema do uso de comprimidos.

O tamanho das porções de dosagem em comprimidos é selecionado separadamente para cada paciente, levando em consideração a intensidade das manifestações negativas da doença diagnosticada.

Use a medicação dentro, imediatamente depois de comer ou durante isso. Normalmente a dose inicial é de 25 mg; tome-os deve ser 2-3 vezes ao dia. Se esta dosagem não funcionar, você pode dobrá-la (2-3 vezes tomando 50 mg de LS por dia). Por um dia, é permitido um máximo de 0,2 g de medicamento.

Depois de receber o resultado desejado, você precisa continuar o tratamento durante outro 1 mês, na porção estabelecida ou reduzida. Com terapia prolongada, é permitido um máximo de 75 mg de indometacina por dia.

Na fase inicial da terapia, em caso de alívio de condições graves ou agudas, é necessário aplicar injeções da droga e depois transferir o paciente para o uso de supositórios ou comprimidos. Com o desenvolvimento da dor nos olhos, é permitido prescrever colírios contendo um ingrediente ativo semelhante (por exemplo, Indocollir).

Modo de aplicação de supositórios.

Introduzir supositórios é necessário retalmente - dentro do reto. Este procedimento é realizado à noite, antes de dormir; você deve primeiro limpar os intestinos. Você precisa injetar o medicamento o mais profundamente possível para garantir uma absorção mais intensa.

Muitas vezes supositório administrada em porções com 50 mg de aplicação de 3 vezes por dia, ou usar um esquema com um volume de 1-vez de 0,1 administração de supositórios, as pessoas com dor muito severa (por exemplo, no caso de ataque de gota) pode ser administrado por dia a 0 , 2 g de substância em supositórios (complementando assim o uso oral de comprimidos).

Métodos de uso de pomada ou gel.

Esta forma da droga é usada na forma de aplicações e esfregada na epiderme na área onde a dor é sentida. O medicamento é aplicado em uma camada fina. A epiderme precisa ser eliminada antes do procedimento. Não trate lugares onde haja danos à pele.

5% de medicamentos externos são aplicados a uma frequência de 3-4 vezes por dia. Mas a aplicação de medicamentos a 10% deve ser realizada 2-3 vezes por dia. As pores icas e mimas de indometacina s seleccionadas calculando a quantidade (em cm) do unguento ou gel retirado do tubo.

Para um adulto, 4-5 cm de medicação é suficiente; enquanto um máximo de 15-20 cm de substância é permitido por dia. A criança deve usar doses cujo tamanho é reduzido pela metade.

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Uso Indometacina durante a gravidez

Supositórios com comprimidos não podem ser usados durante a lactação ou gravidez.

Pomada e gel não devem ser usados no terceiro trimestre (se for necessário aplicar o medicamento em grandes áreas do corpo). Os médicos acreditam que as formas externas da indometacina podem ser usadas com cautela e em pequenas doses durante a lactação e no primeiro e segundo trimestres da gravidez.

Contra-indicações

As principais contra-indicações (supositórios e comprimidos):

• enterite regional;
• insuficiência da função hepática ou doença hepática ativa;
• a presença de intolerância;
• Forma ulcerativa de colite;
• AND;
• um resfriado comum com uma forma aguda, ou urticária, que se desenvolveu devido ao uso de preparações anteriores de AINEs;
• hipercalemia diagnosticada;
• úlceras que aparecem no trato gastrointestinal;
• CRF (nível de CC abaixo de 30 ml / minuto) ou doença renal progressiva;
• a presença de sangramento;
• uma cirurgia de revascularização miocárdica recente;
• distúrbios de processos de rotação de sangue;
• defeitos cardíacos de natureza inata;
• problemas com a função hematopoiética (entre eles leucopenia ou anemia).

Os supositórios também não são usados para sinais de proctite, sintomas de hemorróidas ou sangramento na área retal.

Cuidado é necessário em caso de uso em tais violações:

• Parkinsonismo;
• formas somáticas de doenças com um grau severo de gravidade, bem como doenças coronárias e cerebrovasculares;
• estado de depressão, epilepsia, ICC;
• hiper ou dislipidemia;
• transtornos mentais, bem como alcoolismo ou dependência de nicotina;
• doenças no campo das artérias periféricas;
• valores aumentados de pressão sanguínea, trombocitopenia;
• diabetes mellitus, história de úlceras gastrointestinais;
• Hiperbilirubinemiya, bem como CRF (nível de CK - dentro de 30-60 ml / min);
• uso prolongado de outros AINEs;
• presença de H. Pylori;
• cirrose hepica, contra a qual existe uma forma portal de hipertens;
• combinação com corticosteróides orais (por exemplo, prednisona), anticoagulantes (tais como varfarina), SSRIs (incluindo o citalopram, fluoxetina, sertralina e paroxetina), e agentes antiplaquetários (tais como aspirina ou clopidogrel);
• nomeação para os idosos.

Pomadas e géis são proibidos de aplicar em tais casos:

• violação da integridade da epiderme nos locais de processamento;
• a presença de hipersensibilidade.

Tipos externos de medicação devem ser usados com cautela em tais transtornos:

• qualquer combinação, quando o paciente tem polipose no nariz ou seios paranasais, asma e hipersensibilidade a AINEs;
• úlcera na área do TGI no estágio de exacerbação;
• problemas com os processos de rotação de sangue;
• crianças menores de 6 anos de idade.

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Efeitos colaterais Indometacina

O uso de supositórios e comprimidos pode levar ao aparecimento de efeitos colaterais:

• distúrbios da função digestiva: vómitos, icterícia, inchaço, anorexia, náuseas, hemorragias no trato gastrointestinal, gastrite, diarreia ou obstipação e estomatite. Além disso, há dor ou desconforto na área abdominal, úlceras, erosões ou perfurações dentro do trato gastrintestinal, estenoses intestinais, hepatite e sangramento do intestino do tipo sigmóide ou divertículo;
• problemas com o trabalho da Assembléia Nacional: desmaios, disartria, fraqueza nos músculos, dores de cabeça, parestesia, depressão e tontura. Além disso, há uma sensação de fadiga, ansiedade ou sonolência, parkinsonismo, distúrbio do sono, polineuropatia, bem como distúrbios mentais (despersonalização e manifestações psicóticas), contrações musculares involuntárias e cãibras;
• distúrbios do SSS: inchaço, palpitação, hematúria, aumento ou diminuição da pressão arterial, insuficiência cardíaca (na forma estagnada), arritmia, taquicardia e dor no esterno;
• danos na função hematopoiética: púrpura, trombocitose ou leucopenia, petéquias, forma hemolítica ou aplástica de anemia e, além disso, coagulopatia de consumo e equimoses;
• perturbaes da excreo urinia: problemas com a funo renal, proteinia, sdrome nefrico, deficicia da funo renal e nefrite tubulointersticial;
• problemas com o trabalho dos sentidos: deficiência visual ou auditiva, surdez, zumbido, diplopia e sensações de dor periorbital;
• distúrbios dos processos metabólicos: glicosúria e hipercalemia ou glicemia;
• sinais de alergia: erupções cutâneas, urticária, comichão, alopecia, sintomas anafiláticos, angite e asma. Além disso, um declínio súbito da pressão arterial, tipo nodular de eritema, edema pulmonar e forma esfoliativa da dermatite. Dispneia, edema de Quincke, síndrome de Stevens-Johnson, RDSS, eritema multiforme e NET também estão sendo desenvolvidos;
• outros: sangramento da vagina ou nariz, ondas de calor, ginecomastia, hiperidrose, bem como aumento do tamanho das glândulas mamárias ou sua tensão.

Os supositórios também podem causar tenesmo, irritação das membranas mucosas no interior do reto e exacerbação de colite ou hemorróidas.

O uso de pomada ou gel pode levar a esses sintomas negativos: alergia, hiperemia ou ressecamento da pele, erupções cutâneas ou coceira na área de aplicação e sensação de queimação. Com o uso prolongado, existem sintomas comuns. Há uma exacerbação da psoríase existente.

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Overdose

O desenvolvimento de sinais de envenenamento por drogas geralmente é observado quando se usam suas formas orais ou retais: uma sensação de desorientação, distúrbio de memória, náusea, tontura, vômito e dores de cabeça severas. Com intoxicação grave, convulsões com parestesias ou dormência na região dos membros aparecem.

A terapia é selecionada, levando em conta os sintomas negativos registrados.

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Interações com outras drogas

A combinação com agentes de lítio, metotrexato e digoxina aumenta seus índices dentro do soro, o que pode aumentar suas propriedades tóxicas.

O uso combinado com GCS, drogas contendo álcool etílico, corticotropinas e colchicina pode aumentar a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal.

Combinação com medicamentos contendo paracetamol aumenta a probabilidade de desenvolver efeitos nefrotóxicos.

O uso simultâneo com insulina e outros antidiabéticos potencia suas propriedades.

O uso concomitante de trombolíticos, anticoagulantes e antiagregantes com atividade indireta potencializa seu efeito, resultando em aumento da probabilidade de sangramento.

A combinação com ciclosporina ou medicações de ouro leva ao aumento da nefrotoxicidade (muito provavelmente, isso é devido à supressão dos processos de ligação do PG nos rins).

A combinação com a natureza diurética poupadora de potássio leva a um enfraquecimento de sua eficácia, o que aumenta a probabilidade de hipercalemia.

Tratamento em que a aplicar Indometacina plicamicina, cefamandol, ácido valpróico, e tsefaperazon tsefotetan e aumenta o risco de hemorragia e aumenta a incidência de hipoprotrombinemia.

A combinação com drogas uricosúricas ou anti-hipertensivas causa um enfraquecimento de sua atividade medicamentosa.

O uso combinado com GCS, estrogênios e outros AINEs leva a um aumento nas reações negativas características.

Antiácidos, e além disso a colestramina enfraquece a absorção da droga.

O uso em conjunto com a zidovudina pode provocar um aumento nas suas propriedades tóxicas (devido à supressão dos processos metabólicos).

A combinação com substâncias mielotóxicas aumenta o seu efeito hematotóxico.

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Condições de armazenamento

A indometacina deve ser mantida a temperaturas não superiores a 25 ° C.

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Validade

A indometacina pode ser usada dentro de 3-5 anos a partir da data de fabricação do medicamento terapêutico.

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Aplicação para crianças

É proibida a utilização da forma de comprimidos de medicamentos e supositórios em crianças com menos de 14 anos de idade, e um gel ou pomada pode ser usado a partir do primeiro ano.

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Análogos

Análogos de medicamento são Adolor medicação, e Dikloran Bioran com diclofenac e Voltaren e, além disso, Aertal, Ortofen, Rapten com Diklakom, Naklofen com Ketalginom e Ketorol com piroxicam e Naiza. Também na lista de Ketanov, ibuprofeno e assim por diante.

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Comentários

A indometacina (supositórios e comprimidos) frequentemente recebe feedback positivo em relação ao seu efeito anti-inflamatório e analgésico. A maioria das pessoas nota que ajudou a eliminar o inchaço e a dor que surgiram nas costas, músculos e articulações devido a várias doenças da ODA, sem levar ao desenvolvimento de sintomas negativos. Mas também há comentários daqueles a quem o medicamento não ajudou, ao contrário, provocando o aparecimento de manifestações negativas características. De todos os itens acima, podemos concluir que o medicamento não é adequado para todos, portanto a seleção de um medicamento da categoria de AINEs deve ser feita individualmente para cada paciente.

O grau de eficácia da aplicação de pomada ou gel também é determinado pelas características individuais do corpo humano, mas nesses casos, mesmo que a terapia não funcione, o aparecimento de sintomas negativos é improvável.