Zeffix

Zeffix é uma solução oral. É um medicamento sistêmico com propriedades antivirais.

Indicações Zeffix

Indicado para hepatite crônica (viral) tipo B, que se desenvolve simultaneamente à replicação do VHB.

Forma de liberação

É produzido como solução em frascos de polietileno (com tampa de rosca) de 240 ml. Cada embalagem contém 1 frasco completo com uma seringa dosadora de polipropileno (ou polietileno), bem como um adaptador de polietileno para a seringa.

Farmacodinâmica

O componente ativo do medicamento, a lamivudina, é um agente antiviral com alta atividade contra a hepatite tipo B.

O trifosfato de lamivudina é a forma ativa da substância – é um substrato para a polimerase viral. A formação subsequente de DNA viral é bloqueada pela entrada do componente medicinal nessa cadeia. O trifosfato de lamivudina não interfere no metabolismo celular natural do DNA.

Farmacocinética

O ingrediente ativo tem alta taxa de absorção no trato gastrointestinal e a biodisponibilidade após administração interna é de 80-85%. O pico de concentração sérica é observado 1 hora após o uso. Quando o medicamento é administrado com alimentos, o pico de concentração sérica cai para 47% e o tempo para alcançá-lo é prolongado. Mas, em geral, isso não afeta a substância absorvida, o que permite o uso de Zeffix independentemente da ingestão de alimentos.

Quando administrado em doses medicamentosas, os índices do fármaco serão lineares. O fármaco é mal sintetizado pelas proteínas plasmáticas. Há informações limitadas sobre a capacidade da lamivudina de passar para o SNC e o líquido cefalorraquidiano. A proporção média da substância no soro sanguíneo e no líquido cefalorraquidiano após 2 a 4 horas da administração oral é de cerca de 0,12.

A interação metabólica da substância é improvável, uma vez que a substância tem um nível bastante baixo de metabolismo no fígado (apenas 5-10%), bem como síntese fraca com proteína plasmática.

A taxa média de depuração sistêmica da lamivudina é de aproximadamente 0,3 L/h/kg, com meia-vida de aproximadamente 5 a 7 horas. A maior parte do componente ativo é excretada inalterada na urina por secreção ativa e filtração glomerular. A depuração renal é de aproximadamente 70% da lamivudina excretada.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado uma vez ao dia, com dosagem diária de 20 ml de solução. A administração do medicamento é independente da ingestão de alimentos. Durante o tratamento, é necessário monitorar cuidadosamente a adesão do paciente ao regime terapêutico.

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Uso Zeffix durante a gravidez

Há informações suficientes de que o medicamento não tem efeito tóxico no corpo da gestante e não causa defeitos de desenvolvimento. O medicamento pode ser usado durante a gravidez se houver indicações clínicas.

Caso ocorra gravidez durante o tratamento com Zeffix, é necessário levar em consideração que após a interrupção do uso do medicamento, a patologia pode piorar.

Contra-indicações

As contraindicações ao medicamento incluem intolerância do paciente à lamivudina ou a outros componentes do medicamento. Além disso, não é recomendado prescrever o medicamento a crianças menores de 18 anos, visto que não há informações suficientes sobre o uso deste medicamento na faixa etária mencionada.

Efeitos colaterais Zeffix

O uso de medicamentos pode causar certos efeitos colaterais, dos quais os mais comuns são: processos infecciosos nos órgãos respiratórios, fadiga rápida e sensação de mal-estar, e além disso, também dores de cabeça, dor abdominal, diarreia, vômitos, desconforto nas amígdalas e na garganta e, junto com isso, náuseas.

Além disso, também é possível o desenvolvimento de tais efeitos negativos:

• Órgãos do sistema digestivo: na maioria das vezes, o nível de ALT aumenta, seguido por uma exacerbação da hepatite (pode se desenvolver tanto durante o tratamento quanto após a interrupção do medicamento). Frequentemente, o nível de ALT diminui rapidamente e, em casos isolados, pode ser fatal;
• Tecidos conjuntivos, músculos e estrutura óssea: problemas musculares frequentemente se desenvolvem (cãibras, dor), e os níveis de CPK também aumentam. Rabdomiólise ocasionalmente aparece;
• órgãos dos sistemas linfático e hematopoiético: trombocitopenia se desenvolve ocasionalmente;
• sistema imunológico: às vezes ocorrem manifestações de hipersensibilidade – edema de Quincke;
• Tecido subcutâneo e pele: coceira e erupções cutâneas ocorrem frequentemente.

Houve casos de pancreatite e neuropatia nervosa (ou parestesia) em pacientes com HIV, mas não foi possível estabelecer uma ligação clara entre o tratamento com Zeffix e o desenvolvimento das patologias acima.

Pacientes infectados pelo HIV que tomaram o medicamento em combinação com análogos de nucleosídeos às vezes desenvolveram acidose láctica, geralmente acompanhada de esteatose hepática e hepatomegalia grave.

Interações com outras drogas

A excreção do fármaco ocorre principalmente pelos rins (secreção ativa). Portanto, é necessário levar em consideração que ele pode interagir com fármacos que possuem a mesma via de excreção principal (neste caso, o procedimento ocorre com a participação do sistema de transporte de cátions orgânicos, por exemplo, com trimetoprima).

O uso combinado com trimetoprima ou sulfametoxazol na dose de 160/800 mg aumenta os níveis plasmáticos de lamivudina em 40%. Ao mesmo tempo, Zeffix não afeta as propriedades farmacocinéticas das substâncias mencionadas. No entanto, não há necessidade de ajuste da dose do medicamento em caso de função renal normal.

O uso do medicamento em conjunto com zidovudina aumenta moderadamente os valores máximos desta última no plasma (28%), mas a AUC permanece inalterada. A farmacocinética do Zeffix sob a influência da zidovudina não se altera.

Quando combinado com zalcitabina, o Zeffix é capaz de inibir o processo de fosforilação dessa substância dentro das células. Nesse sentido, recomenda-se não usar esses medicamentos simultaneamente. O mesmo se aplica à substância emtricitabina – devido ao mesmo efeito do Zeffix sobre ela, é proibida a combinação desses medicamentos.

A substância ativa do Zeffix in vitro auxilia na reprodução intracelular da cladribina, o que representa o risco de perda da eficácia desta última quando usada em combinação. Alguns dados clínicos também confirmam a possibilidade de interação entre esses medicamentos. Por esse motivo, seu uso em combinação não é recomendado.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local inacessível a crianças pequenas, em condições normais. Temperatura – não superior a 25 °C.

Validade

O Zeffix é válido para uso por 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento. Mas o prazo de validade após a abertura do frasco é de apenas 1 mês.