Lamitrilo

Lamitril é um anticonvulsivante frequentemente usado quando outros medicamentos usados para tratar uma variedade de convulsões falharam.

Indicações Lamitrilo

As indicações incluem: convulsões tônico-clônicas generalizadas e focais (usadas principalmente na presença de resistência a outros anticonvulsivantes).

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Forma de liberação

Está disponível na forma de comprimidos de 25 mg (30 comprimidos em um frasco) ou 100 e 150 mg (60 comprimidos em um frasco).

Farmacodinâmica

A lamotrigina bloqueia os canais de sódio dependentes de potencial localizados nas membranas neuronais pré-sinápticas. Isso ocorre por meio da desativação e supressão lentas do excesso de glutamato liberado (este aminoácido é um dos principais fatores que provocam o desenvolvimento de uma crise epiléptica).

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Farmacocinética

Após administração oral, o medicamento é absorvido pelo trato gastrointestinal rapidamente e atinge o pico de concentração no plasma sanguíneo após 2,5 horas.

A substância ativa é metabolizada ativamente, sendo o principal produto de degradação o N-glicuronídeo. A meia-vida média é de 29 horas. A excreção ocorre principalmente na forma de metabólitos, sendo parte excretada inalterada (principalmente na urina). A meia-vida em crianças é menor do que em pacientes adultos.

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Dosagem e administração

A dose única inicial para administração oral (para crianças a partir de 12 anos e adultos) é de 25 a 50 mg. Para tratamento de manutenção – 100 a 200 mg por dia. Raramente, é necessário prescrever doses de 500 a 700 mg por dia.

A dosagem inicial para crianças de 2 a 12 anos é de 0,2 a 2 mg/kg por dia, e para tratamento de manutenção, de 1 a 15 mg/kg por dia. Crianças de 2 a 12 anos não podem consumir mais do que 200 a 400 mg por dia (a dosagem exata depende do regime de tratamento utilizado).

A frequência de uso, bem como os intervalos entre as doses em caso de aumento da dosagem, dependem do regime de tratamento utilizado, bem como da resposta do paciente à terapia.

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Uso Lamitrilo durante a gravidez

Não é recomendado prescrever Lamitril durante a gravidez. Seu uso é permitido apenas nos casos em que o possível benefício para a mulher supere a possibilidade de consequências negativas para o feto. Durante o período de amamentação, o medicamento também deve ser usado com cautela.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• disfunção hepática grave;
• intolerância individual ao componente ativo do medicamento;
• crianças menores de 2 anos, bem como idosos.

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Efeitos colaterais Lamitrilo

Os efeitos colaterais incluem:

• Órgãos do SNC: tonturas com dores de cabeça, distúrbios do sono ou, ao contrário, sensação de sonolência, fadiga, confusão e também agressividade;
• órgãos do sistema digestivo: disfunção hepática e náuseas;
• órgãos do sistema hematopoiético: leucopenia ou trombocitopenia;
• alergia: erupções cutâneas (geralmente semelhantes ao sarampo), edema de Quincke, eritema exsudativo maligno, síndrome de Lyell e, além disso, linfadenopatia.

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Overdose

A superdosagem de lamotrigina resulta em tontura, ataxia e nistagmo, além de dores de cabeça, sonolência, alargamento do intervalo QRS no ECG, vômitos e coma. Em alguns casos, isso resultou em morte.

A terapia inclui lavagem gástrica e carvão ativado. Além disso, a hospitalização do paciente é obrigatória para tratamento sintomático e de suporte.

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Interações com outras drogas

Os valproatos (incluindo o ácido valproico) são bloqueadores competitivos das enzimas hepáticas e, além disso, suprimem o processo de glicuronidação da substância ativa. Como resultado, a taxa de metabolismo diminui e a meia-vida média da lamotrigina aumenta (até 70 horas).

Anticonvulsivantes que induzem o metabolismo de enzimas hepáticas (incluindo carbamazepina com fenitoína, bem como primidona com fenobarbital, etc.), assim como paracetamol, aumentam a taxa de metabolismo e a glicuronidação da substância ativa. Quando combinados com eles, a meia-vida média da lamotrigina é reduzida em cerca de 2 vezes (para 14 horas).

O uso combinado de carbamazepina com lamotrigina frequentemente leva ao aparecimento de manifestações negativas do sistema nervoso central (tontura, ataxia, náusea e, além disso, perda da acuidade visual e diplopia). Esses sintomas desaparecem logo após a redução da dose de carbamazepina. Um efeito semelhante se desenvolve no caso da prescrição de oxcarbazepina com lamotrigina a uma pessoa saudável (sem estudar os resultados da redução da dose).

Os contraceptivos orais contendo etinilestradiol (30 mcg) e levonorgestrel (150 mcg) aproximadamente dobram a taxa de depuração da lamotrigina, resultando em uma redução de 39% na concentração máxima e na AUC da lamotrigina em 52% e 39%, respectivamente. Durante a semana sem uso de contraceptivos orais, a concentração sérica de lamotrigina aumenta e, no momento da administração de uma nova dose, ela se torna aproximadamente 2 vezes maior do que durante o tratamento.

A rifampicina aumenta a taxa de depuração da lamotrigina e também reduz sua meia-vida (estimula a atividade das enzimas hepáticas envolvidas no processo de glicuronidação).

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local protegido da luz solar e fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

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Validade

O Lamitril pode ser usado por 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

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