Larfix

Larfix é um medicamento do grupo AINE.

Indicações Larfixa

É utilizado nos seguintes casos:

• para alívio de curto prazo de dor aguda de gravidade moderada ou leve;
• para eliminar sintomas de inflamação, bem como dores na artrite reumatoide ou osteoartrite.

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Forma de liberação

A liberação ocorre em comprimidos, com 10 unidades por célula de blister. Uma embalagem separada contém 3 ou 10 placas de blister.

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Farmacodinâmica

A substância lornoxicam é um AINE com efeitos anti-inflamatórios e analgésicos. Pertence ao grupo dos oxicams.

O componente ativo inibe o processo de ligação da PG (desacelerando a enzima COX), resultando na dessensibilização dos nociceptores periféricos, bem como na desaceleração do processo inflamatório. Além disso, o lornoxicam tem um efeito central nos nociceptores não associado ao efeito anti-inflamatório. Ao mesmo tempo, o medicamento não afeta parâmetros vitais (como frequência cardíaca, frequência respiratória, temperatura, ECG, pressão arterial e espirometria).

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Farmacocinética

Sucção.

O fármaco é absorvido rápida e quase completamente no trato gastrointestinal. A substância atinge os valores máximos no plasma 1 a 2 horas após a administração. A biodisponibilidade do lornoxicam é de 90 a 100%. Não há efeito de primeira passagem. A meia-vida é de cerca de 3 a 4 horas.

Quando administrado com alimentos, os valores máximos do fármaco são reduzidos em aproximadamente 30% e o tempo para atingir o pico é estendido para 2,3 horas. Os valores de AUC também podem diminuir em até 20%.

Distribuição.

No plasma, a substância permanece inalterada, bem como na forma de um produto de decaimento hidroxilado inativo. A síntese plasmática da substância com proteínas é de 99%. Este indicador não depende do nível de concentração do fármaco.

Processos metabólicos.

O lornoxicam sofre extenso metabolismo hepático por meio do processo de hidroxilação, sendo convertido primeiro na fração inativa 5-hidroxilornoxicam.

A substância também sofre biotransformação, na qual a hemoproteína CYP2C9 está envolvida. Devido ao polimorfismo genético existente, algumas pessoas podem apresentar um metabolismo intenso ou lento dessa enzima, o que se expressa em um aumento significativo nos níveis plasmáticos de lornoxicam (se o metabolismo for lento). O produto de degradação hidroxilado exibe atividade medicinal. O componente ativo é completamente metabolizado. Cerca de 2/3 são excretados pelo fígado e outro 1/3 pelos rins na forma de elementos inativos.

O medicamento não provocou indução de enzimas hepáticas durante os testes pré-clínicos. Não há informações sobre o acúmulo da substância ativa como resultado da administração repetida de doses padrão do medicamento.

Excreção.

A meia-vida do ingrediente ativo é de aproximadamente 3 a 4 horas. Aproximadamente 50% do fármaco é excretado nas fezes e outros 42% pelos rins. A excreção ocorre principalmente na forma do elemento 5-hidroxilornoxicam. A meia-vida do componente 5-hidroxilornoxicam é de aproximadamente 9 horas, com o uso parenteral do fármaco 1 a 2 vezes ao dia.

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Dosagem e administração

Os comprimidos são tomados por via oral com água. O medicamento deve ser tomado antes das refeições. A dose é determinada pelo médico.

Em caso de desenvolvimento de dor, é necessário tomar o medicamento 2 a 3 vezes ao dia, na quantidade de 4 a 8 mg. Não é permitido tomar mais de 16 mg por dia.

Para eliminar patologias reumáticas, que causam dor e inflamação, são necessários 4 mg do medicamento, 2 a 3 vezes ao dia. No máximo 12 mg do medicamento são tomados por dia.

Levando em consideração a natureza da doença, bem como os indicadores individuais do paciente, o tamanho da dose pode mudar, mas somente o médico assistente pode fazer ajustes.

Pacientes idosos (e também aqueles com problemas no fígado/renal) devem tomar no máximo 12 mg de Larfix por dia.

Se o paciente necessitar de tratamento de longo prazo, é necessário monitorar a função hepática e renal, bem como os valores sanguíneos.

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Uso Larfixa durante a gravidez

O uso do medicamento no 1º e 2º trimestres não foi testado, portanto seu uso nesses períodos é proibido.

Também é proibido usar Larfix no 3º trimestre.

Não há informações sobre a passagem do medicamento para o leite materno, por isso ele não é prescrito para lactantes.

O lornoxicam pode prejudicar a fertilidade.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• presença de hipersensibilidade aos elementos do Larfix;
• intolerância a analgésicos não narcóticos (a chamada tríade da aspirina);
• insuficiência cardíaca grave;
• trombocitopenia;
• sangramento e distúrbios do tipo hematológico (isso também inclui sangramento cerebral);
• a presença de sangramento ou perfuração no trato gastrointestinal (também se houver histórico de tal distúrbio) associada ao uso de AINEs;
• úlcera péptica (atual ou histórica);
• insuficiência hepática ou urinária grave;
• consulta para crianças;
• presença de catapora.

Se o medicamento for prescrito para pessoas que passaram recentemente por cirurgias complexas e, além disso, para pessoas com insuficiência cardíaca ou que estejam tomando diuréticos, é recomendável que elas monitorem regularmente a função renal.

É necessário prescrever o medicamento com cautela para pessoas com problemas hepáticos ou renais (em grau moderado). Também é necessário cautela ao usá-lo em pessoas com coagulação sanguínea deficiente (o tratamento só é permitido com monitoramento constante dos valores sanguíneos). O medicamento também é prescrito com cautela para idosos.

Com certas restrições, o medicamento pode ser usado nas seguintes condições em pacientes:

• tendência a desenvolver inchaço;
• tabagismo, pressão arterial elevada, níveis elevados de lipídios plasmáticos e diabetes mellitus;
• asma brônquica;
• Doença de Libman-Sachs;
• tendência a sangrar.

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Efeitos colaterais Larfixa

Na maioria das vezes, o uso de medicamentos resulta em efeitos colaterais típicos de analgésicos não narcóticos – por exemplo, vômitos (às vezes com sangue), estomatite ulcerativa, sintomas dispépticos, melena, distensão abdominal, problemas com fezes e, além disso, exacerbação de enterite regional e colite. Algumas manifestações podem ser sintomas de perfuração no trato gastrointestinal – neste caso, é necessária assistência médica urgente (por exemplo, com dor abdominal aguda, melena e vômito com sangue).

Além disso, os seguintes distúrbios foram observados ao usar Larfix:

• processos infecciosos: desenvolvimento de faringite;
• distúrbios do sistema hematopoiético: aparecimento de anemia (às vezes do tipo hemolítico), trombocitopenia, neutropenia, leucopenia ou pancitopenia e, além disso, agranulocitose ou equimoses, bem como distúrbios de coagulação;
• distúrbios metabólicos: ocorrência de hiponatremia, problemas de apetite e alterações de peso;
• Disfunção do SNC: sensação de ansiedade, sonolência ou excitabilidade, desenvolvimento de insônia, comprometimento cognitivo, depressão, dores de cabeça, enxaquecas e tremores. Além disso, há distúrbios de consciência e problemas de concentração, tontura e comprometimento cognitivo, bem como hipercinesia e disgeusia. Raramente, ocorre meningite asséptica (em pessoas com doenças do tecido conjuntivo);
• disfunção do sistema cardiovascular: aparecimento de taquicardia, inchaço, hiperemia facial, ondas de calor, vasculite e hematomas, bem como retenção de líquidos, batimentos cardíacos irregulares, insuficiência cardíaca e aumento da pressão arterial;
• problemas sensoriais: visão turva, diminuição da visão, problemas de visão de cores, conjuntivite, diplopia, escotoma, olho preguiçoso, bem como uveíte anterior, vertigem e zumbido;
• Distúrbios gastrointestinais: náuseas, arrotos, desenvolvimento de úlceras gástricas ou intestinais ou gastrite, ressecamento ou ulceração da mucosa oral e, além disso, sangramento nas gengivas. Disfagia, DRGE, esofagite e glossite também podem aparecer, bem como hemorroidas ou estomatite aftosa;
• danos ao sistema hepatobiliar: intoxicação hepática, colestase e icterícia, bem como insuficiência hepática, hepatite e aumento dos níveis de ALT e AST;
• Sintomas de alergia: erupção cutânea, urticária, aumento da sudorese e hipertermia. Podem ocorrer alopecia, calafrios, eritema, angioedema, anafilaxia, bem como dispneia, broncoespasmo e rinite. Além disso, podem ocorrer NET, síndrome de Stevens-Johnson, púrpura e erupção cutânea bolhosa.

Como resultado da ingestão dos comprimidos, podem ocorrer doenças musculoesqueléticas (dores e espasmos musculares, dores nas costas, articulações ou ossos, bem como miastenia gravis). Além disso, existe o risco de desenvolver doenças do sistema urinário (problemas com a micção, hiperuricemia ou noctúria, bem como insuficiência renal aguda (se houver patologias no sistema urinário), hipercreatininemia, síndrome nefrótica, papilite necrótica e nefrite).

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Overdose

Como resultado da intoxicação por Larfix, desenvolvem-se manifestações cerebrais (tontura e distúrbios visuais), convulsões, náuseas com vômitos, bem como ataxia e estado de coma. Além disso, devido a uma overdose, a coagulação sanguínea pode ser prejudicada e a função hepática pode ser prejudicada.

Em caso de intoxicação, é necessário interromper o uso do medicamento. Como o medicamento tem meia-vida curta, ele é rapidamente eliminado do organismo. O procedimento de diálise não reduz os valores séricos da substância.

Não há informações sobre a existência de um antídoto específico. Se tiverem passado menos de 20 minutos desde o momento da intoxicação, pode-se realizar uma lavagem gástrica e administrar sorventes à vítima.

O tratamento também pode ser prescrito para reduzir os sintomas de envenenamento.

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Interações com outras drogas

Quando o medicamento é usado simultaneamente com cimetidina, os níveis séricos de lornoxicam aumentam.

O Larfix é capaz de potencializar as propriedades dos anticoagulantes, bem como prolongar o tempo de sangramento no caso de uma combinação desses medicamentos.

O medicamento enfraquece os efeitos da fenprocumona, diuréticos, inibidores da ECA, medicamentos que bloqueiam a angiotensina II e, além disso, β-bloqueadores.

Como resultado da anestesia peridural ou raquidiana, indivíduos que também estão tomando heparina podem ter um risco aumentado de desenvolver um hematoma.

A combinação de Larfix com digoxina reduz a excreção desta última pelos rins.

GCS tomados junto com Larfix aumentam o risco de sangramento e úlceras dentro do trato gastrointestinal.

A combinação do medicamento com medicamentos da categoria das quinolonas aumenta a possibilidade de desenvolvimento de convulsões.

Trombolíticos, inibidores de recaptação de serotonina e analgésicos não narcóticos, quando combinados com Larfix, aumentam a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal.

O lornoxicam aumenta as propriedades tóxicas da ciclosporina com metotrexato, bem como medicamentos de lítio e pemetrexede.

O medicamento é capaz de potencializar as propriedades antidiabéticas dos medicamentos derivados da sulfonilureia.

Deve-se esperar o desenvolvimento de interações entre lornoxicam e indutores ou inibidores do elemento CYP2 C9.

O medicamento em combinação com tacrolimus pode aumentar a nefrotoxicidade (reduzindo a produção renal de prostaciclina).

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Condições de armazenamento

Larfix deve ser armazenado em condições padrão para medicamentos. Temperatura máxima: 25°C.

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Instruções Especiais

Avaliações

O Larfix recebe avaliações principalmente positivas, o que indica a eficácia bastante alta deste medicamento.

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Validade

2 anos.

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