Levocin

Levocin é uma substância antibacteriana da categoria das fluoroquinolonas.

Indicações Levocina

É usado para lesões infecciosas de gravidade variável que surgiram devido à atividade de cepas microbianas sensíveis à levofloxacina:

• sinusite aguda (isso inclui sinusite);
• fase aguda da bronquite crônica;
• pneumonia domiciliar ou hospitalar;
• lesões dos órgãos urinários, com ou sem complicações (estágios moderados ou leves).

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Forma de liberação

O componente é lançado em forma de comprimido — 10 unidades em uma placa. Uma dessas placas é embalada em um pacote.

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Farmacodinâmica

O antibiótico fluoroquinolona possui uma ampla gama de efeitos terapêuticos. Contém o ingrediente ativo levofloxacino (isômero da ofloxacina do tipo levorrotatório). Este componente bloqueia a atividade da DNA girase, destruindo os processos de reticulação do DNA microbiano, quebras e superenrolamento, além de retardar a ligação ao DNA e levar ao desenvolvimento de fortes alterações morfológicas nas membranas, paredes celulares e citoplasma.

Mostra a atividade ativa de um número relativamente grande de cepas microbianas:

• Aeróbios gram(+): enterococos (incluindo fecais), estafilococos (sensíveis à meticilina e coagulase-negativos), corinebactérias da difteria, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes com Staphylococcus aureus (sensíveis à meticilina), Staphylococcus epidermidis (também suscetível à meticilina) e estafilococos coagulase-negativos. Além disso, a lista inclui estreptococos piogênicos, estreptococos das subcategorias C e G, bem como Streptococcus viridans com pneumococos (os dois últimos são resistentes, têm sensibilidade moderada e são suscetíveis à penicilina);
• Aeróbios Gram(-): Acinetobacter (incluindo Acinetobacter baumannii), Enterobacter (incluindo Cloacae, Aerogenes e Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii e Escherichia coli, bem como Eikenella corrodens, bactérias de Morgan, Gardnerella vaginalis e bacilos de Ducrey. Além disso, a lista inclui Moraxella catarrhalis (produtora de β-lactamase ou não), Haemophilus influenzae (sensível ou resistente à ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (incluindo pneumonia e oxytoca), Proteus vulgaris e mirabilis, Salmonella e gonococos (resistentes, fracamente suscetíveis e sensíveis à influência da penicilina), Providencia (Rettger e Stuart), Meningococcus com Pasteurella (Multocida, Canis e Dagmatis), bem como Serratia (incluindo Marciescens) e Pseudomonas (incluindo Pseudomonas aeruginosa);
• anaeróbios: Clostridia perfringens e Propionibacteria com Bacteroides fragilis, Peptostreptococci com Bifidobacteria e Fusobacteria com Veillonella;
• outras bactérias: legionella (incluindo pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae com chlamydophila psittaci e Chlamydia trachomatis, bem como mycoplasma pneumoniae, micobactérias (incluindo bacilo de Hansen e bacilo de Koch), rickettsia, mycoplasma hominis e ureaplasma urealyticum.

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Farmacocinética

Absorção.

A levofloxacina administrada por via oral é absorvida a uma taxa elevada, quase 100%. A ingestão de alimentos praticamente não afeta a expressão e a taxa de absorção. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 100%. Com uma única administração do medicamento em uma porção de 0,5 g, os valores de Cmax são de 5,2 a 6,9 mcg/ml; determinados após 1,3 horas.

Processos de distribuição.

Síntese de proteínas intraplasmáticas – 30-40%.

A substância é distribuída em muitos tecidos e órgãos: tecido ósseo, pulmões, mucosa brônquica com escarro, líquido cefalorraquidiano, leucócitos, bem como próstata e órgãos do sistema urogenital com macrófagos alveolares.

Processos metabólicos e excreção.

Dentro do fígado, uma pequena porção do medicamento é desacetilada ou oxidada.

A excreção ocorre principalmente pelos rins – filtração glomerular e secreção tubular. Cerca de 87% da dose administrada por via oral é excretada inalterada na urina (após 48 horas) e menos de 4% nas fezes (após 72 horas). A meia-vida plasmática do levofloxacino é de 6 a 8 horas.

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Dosagem e administração

A dosagem do medicamento é selecionada levando em consideração a gravidade da lesão e a natureza de sua progressão, bem como a sensibilidade do micróbio patogênico.

O medicamento deve ser tomado antes ou entre as refeições. Os comprimidos não devem ser mastigados – devem ser engolidos com água pura (0,5 a 1 copo).

Durante a sinusite, 0,5 g do medicamento é tomado uma vez ao dia (o ciclo de terapia dura de 10 a 14 dias).

A fase aguda da bronquite crônica é tratada tomando 0,5 g do medicamento uma vez ao dia (curso de 1 semana).

A pneumonia hospitalar e domiciliar deve ser tratada com 0,5 g de Levocin uma vez ao dia por um período de 1 a 2 semanas.

Infecções urinárias não complicadas são tratadas com a administração de 0,5 g da substância uma vez ao dia (período de 3 dias). A mesma dose deve ser tomada com a mesma frequência se a infecção apresentar complicações, mas esse ciclo deve durar 10 dias.

Lesões não complicadas do tecido subcutâneo com epiderme são eliminadas com a administração de 0,5 g do medicamento uma vez ao dia, durante 7 a 10 dias. Se a doença for acompanhada de complicações, a dosagem de 0,5 g é usada 2 vezes ao dia, e o ciclo em si dura de 1 a 2 semanas.

Se necessário, a dose pode ser aumentada, levando em consideração a gravidade dos sintomas e o tipo de lesão patológica.

O tamanho máximo permitido de uma única dosagem é de 0,5 g. Não mais do que 1000 mg da substância podem ser ingeridos por dia.

Tamanhos de dose de porção para indivíduos com insuficiência renal:

• Valores de CC dentro de 50-20 ml/minuto - após a 1ª dose de 0,5 g por dia, o paciente é transferido para tomar 0,25 g por dia; após a 1ª dose de 0,75 g por dia, tomar 0,75 g a cada 48 horas;
• o nível de CC dentro de 19-10 ml/minuto - após a 1ª porção diária de 0,25 g, 0,25 g é então usado por 48 horas; com a 1ª porção diária de 0,5 g - 0,25 g por 48 horas; com a 1ª porção diária de 0,75 g - 0,5 g por 48 horas;
• Valores de CC <10 ml/minuto (isso também inclui CAPD e hemodiálise) – 1ª porção 0,25 g em 24 horas, depois 0,25 g em 48 horas; 1ª porção 0,5 g por dia – depois 0,25 g em 48 horas; 1ª dose 0,75 g por dia – depois 0,5 g em 48 horas.

Uso Levocina durante a gravidez

Levocin não deve ser prescrito para mulheres grávidas ou amamentando.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• crises epilépticas;
• intolerância grave associada aos componentes do medicamento ou outras quinolonas.

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Efeitos colaterais Levocina

Entre os efeitos colaterais observados estão:

• Distúrbios digestivos: diarreia ou náuseas frequentemente aparecem, e a atividade enzimática no fígado e no soro sanguíneo aumenta. Vômitos, indigestão, perda de apetite e dor abdominal podem ocorrer ocasionalmente. Aumento dos níveis séricos de bilirrubina e diarreia com sangue são ocasionalmente registrados. Hepatite ou enterocolite (incluindo colite pseudomembranosa) podem ocorrer ocasionalmente;
• Sintomas de alergia: às vezes, ocorre hiperemia ou coceira na pele. Raramente, são observadas manifestações anafilactoides ou anafiláticas (com espasmo brônquico, urticária ou sufocação grave). Ocasionalmente, aparecem inchaço das membranas mucosas ou da epiderme (por exemplo, facial ou faríngea), intolerância à luz solar e à radiação UV e pneumonite alérgica, e os níveis de pressão arterial caem acentuadamente com choque subsequente. É possível o desenvolvimento de NET, SSJ, vasculite ou MEE;
• Distúrbios do SNC: às vezes, ocorrem distúrbios do sono, tonturas, sensação de sonolência intensa e dores de cabeça. Ocasionalmente, observa-se sensação de agitação psicomotora, inquietação, ansiedade ou confusão, bem como depressão, tremores, sintomas psicóticos, síndrome convulsiva e parestesia nas mãos;
• distúrbios dos órgãos sensoriais: distúrbios do paladar e do olfato, distúrbios auditivos e visuais aparecem esporadicamente e, além disso, a sensibilidade tátil é enfraquecida;
• Danos ao sistema hematopoiético: às vezes, ocorre leucopenia ou eosinofilia. Ocasionalmente, desenvolve-se neutropenia ou trombocitopenia (às vezes, aumento do sangramento). A agranulocitose aparece esporadicamente ou desenvolvem-se infecções graves (aumento recorrente ou persistente da temperatura, deterioração da saúde). Pode ocorrer pancitopenia ou anemia hemolítica;
• Problemas no sistema cardiovascular: ocasionalmente, a pressão arterial diminui ou ocorrem palpitações cardíacas. Possível prolongamento do intervalo QT ou colapso vascular;
• Disfunção muscular e óssea: os tendões são ocasionalmente afetados (por exemplo, tendinite) e a dor aparece na área das articulações com músculos. A ruptura de um tendão é observada esporadicamente, por exemplo, o tendão de Aquiles (um sintoma semelhante se desenvolve dentro de 48 horas após o início da terapia e pode ser bilateral) ou fraqueza muscular, o que é extremamente importante para pessoas com paralisia bulbar. Pode ocorrer dano muscular (rabdomiólise);
• disfunção urinária: os níveis séricos de creatinina aumentam ocasionalmente. IRA (nefrite tubulointersticial) é observada esporadicamente;
• manifestações no sistema endócrino: a hipoglicemia aparece esporadicamente (isso deve ser levado em consideração pelos diabéticos), acompanhada de sintomas como sensação de nervosismo, tremores ao suar e apetite muito forte;
• Outros: às vezes, desenvolve-se astenia. Esporadicamente, ocorrem quadros febris, superinfecção ou infecção secundária.

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Overdose

O envenenamento com a droga causa tonturas ou convulsões, confusão ou comprometimento da consciência, bem como vômitos, erosões nas membranas mucosas e náuseas.

Procedimentos sintomáticos são realizados. O medicamento não possui antídoto e não é excretado por diálise.

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Interações com outras drogas

A eficácia do levofloxacino é significativamente reduzida quando combinado com antiácidos contendo Mg e Al, sucralfato e medicamentos contendo Fe, portanto, um intervalo mínimo de 120 minutos deve ser observado entre seus usos.

Uma ligeira diminuição na depuração renal do medicamento é observada no caso de combinação com probenecida ou cimetidina (quase não tem significado clínico, mas tal combinação deve ser usada com cautela, especialmente em indivíduos com distúrbios renais).

Probenecida com cimetidina aumenta a meia-vida e os valores de AUC do medicamento e também reduz suas taxas de depuração (mas não há necessidade de ajuste de dose ao combiná-los).

Tomar o medicamento em conjunto não aumenta significativamente a meia-vida da ciclosporina.

Há evidências de uma redução significativa no limiar convulsivo quando quinolonas são combinadas com agentes que enfraquecem esse limiar. Isso também se aplica ao uso combinado de quinolonas com teofilina e fenbufeno ou AINEs semelhantes.

O uso concomitante do medicamento com teofilina requer monitoramento cuidadoso dos valores desta última e ajustes de dose adequados para evitar a ocorrência de efeitos adversos (por exemplo, convulsões).

O uso com anticoagulantes indiretos requer monitoramento cuidadoso do TP e outros dados de coagulação, bem como monitoramento de possíveis sintomas de sangramento.

A combinação com Levocin pode potencializar o efeito da varfarina; neste caso, o aumento do nível de PTT pode ser acompanhado pela ocorrência de sangramento.

A combinação do medicamento com AINEs aumenta a probabilidade de estimulação do sistema nervoso central e o desenvolvimento de convulsões.

Em diabéticos que tomam medicamentos antidiabéticos ou insulina por via oral, a administração do medicamento pode levar ao desenvolvimento de condições hiper ou hipoglicêmicas (é necessário monitorar de perto os níveis de açúcar no sangue).

A combinação do medicamento com GCS aumenta o risco de ruptura do tendão.

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Condições de armazenamento

Levocin é armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças. A temperatura ideal é de 15 a 30 °C.

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Validade

O Levocin pode ser usado dentro de um período de 5 anos a partir da data de produção do agente terapêutico.

Aplicação para crianças

Não deve ser usado em pediatria (menores de 18 anos).

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Análogos

Análogos da substância são medicamentos como Alevo, Levozin com Levomak, Glevo e Levoxin, bem como Levobact com Levolet.