Makox

Makoks é um antibiótico com propriedades anti-tuberculose.

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Indicações Makox

A indicação para o uso da droga é o tratamento complexo de tais doenças:

• tuberculose de qualquer local, formas atípicas de micobacteriose, bem como meningite tuberculose;
• inflamações e infecções que não têm origem tuberculosa são provocadas por agentes patogênicos susceptíveis a drogas (entre eles formas graves de lepra, infecção por legionela, bem como infecção estafilocócica e doença de Bang);
• transporte assintomático contínuo de meningococos - para eliminá-lo da nasofaringe e como preventivo contra a meningite meningocócica.

Forma de liberação

Produzido na forma de cápsulas com um volume de 150 ou 300 mg. Uma bolha contém 10 cápsulas. Um pacote contém 10 placas de blister.

Farmacodinâmica

A rifampicina é um antibiótico semisintético que é parte do grupo da rifamicina. Este é um medicamento anti-tuberculose da primeira série. Possui propriedades bactericidas - retarda a atividade ativa da ARN polimerase, que depende do DNA. Isto é devido à criação de complexos com ele - como resultado, o processo de síntese de micróbios de RNA é reduzido.

Um fármaco activo contra fungos atípicos de espécies diferentes (excepto M. Fortuitum), cocos Gram-positivos (estreptococos ele, e estafilococos), Clostridium, e além disso, o bacilo antrax e outros. Cocos Gram-negativos do grupo (isto meningococos e gonococos (entre eles β-lactamase)) estão expostos ao medicamento, mas ao mesmo tempo rapidamente adquirem imunidade a ele.

Activamente influencia Haemophilus (incluindo cloranfenicol ampicilina) Ducret coli, tosse convulsa coli, Bacillus antraz, Listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, e bacilo de Hansen. Em relação ao vírus da raiva tem um efeito virucida de rifampicina, e, além disso, impede o desenvolvimento de encefalite rabicheskogo.

Microorganismos do gênero Enterobacteriaceae e, além disto, microorganismos gram-negativos de tipo não fermentado (como pseudomonas, acinetobactyr e, além disso, Stenothrophomonas spp., Etc.) para a droga não são sensíveis. Também não tem efeito sobre anaeróbios.

Farmacocinética

A rifampicina é rapidamente absorvida pelo trato digestivo e sua biodisponibilidade é de 95% (em caso de jejum). Este indicador diminui em caso de consumo com alimentos. Concentrações efetivas de drogas são formadas em saliva, escarro e, além disso, pulmões, eosinófilos, exsudatos peritoneais e pleurais do fígado com rins. Além disso, a substância activa passa bem para as células, bem como através da barreira hematoencefálica, do leite materno e da placenta. Durante o tratamento da meningite tuberculosa penetra no fluido da medula espinhal.

Ligação às proteínas plasmáticas - 60-90%, ocorre dissolução nos lípidos. A concentração máxima no sangue atinge 2 horas depois de comer com o estômago vazio, ou 4 horas após comer. A concentração terapêutica da substância no corpo permanece aproximadamente 8-12 horas (se os micróbios tiverem uma hipersensibilidade a ela - então 24 horas). O componente ativo pode se concentrar nos tecidos dos pulmões e se acumulam em cavernas por um longo período de tempo.

O metabolismo ocorre no fígado, como resultado desse processo, são formados produtos de decomposição ativos. A semi-vida é de cerca de 3-5 horas. A excreção ocorre principalmente junto com urina e bile. Uma pequena parte é excretada junto com as fezes.

Dosagem e administração

A rifampicina é administrada por via oral por meia hora antes das refeições ou 2 horas após comer. É necessário lavar com água.

Com tuberculose: para adultos, a dose diária é de 8-12 mg / kg. Pacientes com peso inferior a 50 kg - 450 mg; com um peso de 50 + kg, 600 mg cada. Para crianças de 6 a 12 anos de idade, a dosagem é de 10 a 20 mg / kg, enquanto o limite diário máximo permitido não deve ser superior a 600 mg.

A duração do tratamento da tuberculose é determinada individualmente, dependendo da eficácia (pode durar 1+ anos). Para que a resistência dos micróbios patogênicos à rifampicina não se desenvolva, o medicamento deve ser bebido junto com outros fármacos antituberculosos das séries I ou II (em uma dosagem padrão).

Patologia infecciosa-inflamatória (origem nontubercular), provocadas por microrganismos sensíveis à droga - como a brucelose ou Legionella pneumophila, e, além disso, de infecções estafilocócicas graves em forma (em combinação com outros antibióticos para prevenir o desenvolvimento de estirpes resistentes): dosagem diária é de 900- 1200 mg por 2-3 doses (máximo por dia - 1200 mg). Eliminando os sinais da doença, você deve tomar o medicamento por mais 2-3 dias.

Quando a lepra: ingestão oral (juntamente com medicamentos que estimulam a imunidade) em uma dosagem diária de 600 mg para 1-2 doses por 3-6 meses (você pode repetir os cursos, fazendo intervalos de 1 mês). Num esquema diferente (juntamente com o tratamento combinado contra a lepra), a dose por dia é de 450 mg em 3 doses durante 2-3 semanas. O curso de tratamento dura 1-2 anos com intervalos de 2-3 meses.

Quando meningococos: nomeados por 4 dias. Para adultos, a dosagem diária é de 600 mg, e para crianças de 10-12 mg / kg.

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Uso Makox durante a gravidez

O uso da droga durante a gravidez é permitido somente se houver indicações de vida e quando o benefício potencial para uma mulher exceda o desenvolvimento de possíveis conseqüências negativas para o feto.

Com o uso de rifampicina nos últimos estágios da gravidez, aumenta o risco de hemorragia no período pós-parto - em mãe e bebê -.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância à rifampicina e outros componentes da droga;
• distúrbios no trabalho dos rins ou fígado em forma grave;
• icterícia (também mecânica);
• transferido menos de 1 ano atrás, hepatite infecciosa;
• insuficiência cardíaca pulmonar em forma grave;
• combinação com substâncias como ritonavir ou saquinavir.

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Efeitos colaterais Makox

Entre as reações secundárias:

• Órgãos gastrointestinais: vômitos com náuseas, diarréia, deterioração do apetite, dor abdominal, sensações desconfortáveis, anorexia, forma erosiva de gastrite e, além disso, colite pseudomembranosa;
• órgãos do sistema digestivo: o desenvolvimento de hepatite ou hiperbilirrubinemia e além dessas sensações desconfortantes no quadrante superior direito e aumento da atividade das transaminases hepáticas;
• Pele: erupções cutâneas e prurido, desenvolvimento de urticária, forma esfolitiva de dermatite, exantema. Além disso, também vasculite, reação da bexiga, exsudação maligna, bem como eritema multiforme e necrólise epidérmica tóxica;
• Reações imunes: hipersensibilidade (incluindo edema de Quincke), anafilaxia e broncoespasmo;
• Outros: febre, dor nas articulações, lacrimejamento grave e herpes;
• sistema hemopoiético: leuco, bem como neutropenia e trombocitopenia (sem purpura ou com ele, muitas vezes se desenvolvem como resultado de tratamento intermitente), forma hemolítica de anemia e eosinofilia. Em situações raras, o desenvolvimento da síndrome DIC ou agranulocitose é possível. No caso das primeiras manifestações de purpura, é necessário cancelar imediatamente o medicamento. Isso é necessário, porque há evidências de hemorragia cerebral e morte decorrentes da continuação do tratamento ou a retomada da aparência desses sintomas;
• órgãos da Assembléia Nacional: tonturas com dores de cabeça, visão prejudicada, desorientação, desenvolvimento de ataxia ou psicose;
• órgãos do sistema endócrino: insuficiência adrenal (pacientes com comprometimento funcional), bem como distúrbios do ciclo menstrual;
• órgãos do sistema urinário: necrose renal ou nefrite intersticial e, além disso, um grau agudo de insuficiência renal (na forma circulante) e hiperuricemia;
• Outros: urina / fezes / muco / transpiração / salivar / escarro corado em tom vermelho laranja. Além disso, fraqueza muscular, indução de porfiria e também miopatia, gota exacerbada, dispneia com sibilância, diminuição da pressão arterial e hemorragias cerebrais.

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Overdose

Manifestações de uma overdose: vômitos com náuseas, diarréia e dor abdominal. Além disso, o desenvolvimento da icterícia, um sentimento de sonolência, aumento da fadiga. Além disso, o plasma sanguíneo eleva o nível de transaminases hepáticas, bem como bilirrubina. A pele (e junto com esta mucosa na boca, saliva, suor, urina, muco, fezes e esclera) torna-se laranja ou acastanhada (em relação à dose de medicamento utilizado). Além disso, há uma alergia, um aumento na temperatura, febre, dispneia, anemia hemolítica aguda na trombotsito- forma e leucopenia, edema da face, olhos e pulmões, insuficiência renal, e, além de convulsões, confusão e coceira na pele.

Como tratamento - você precisa parar de tomar medicação e eliminar os sintomas de uma sobredosagem. Se o caso for severo, é necessária uma diurese forçada. O antídoto específico para este medicamento está ausente.

Interações com outras drogas

Quando a rifampicina é combinada com fármacos metabolizados pelo mesmo sistema enzimático, a taxa metabólica desses fármacos pode aumentar, e sua atividade pode diminuir. Portanto, é necessário manter a concentração correta de drogas desses medicamentos no sangue - alterar sua dose no início do uso de rifampicina e depois de interromper o tratamento com ele.

Rifampicina aumenta a taxa metabólica da PM: anti-arrítmicos (por exemplo, mexiletina, disopiramida, e, além disso, propafenona, quinidina e tocainida), bloqueadores beta (tais como o bisoprolol ou propranolol), bloqueadores de canais de Ca2 + (tais como o verapamil, o diltiazem, a nimodipina , e adicionalmente nifedipina, nicardipina, isradipina e nisolpidina) e SG (digoxina e digitoxina). Além disso, como anticonvulsivos (fenitoína e a carbamazepina), fármacos psicotrópicos (tais como o haloperidol ou o aripiprazol), tricíclicos (amitriptilina e nortriptilina), hipnóticos, ansiolíticos (zolipidema benzodiazepina e diazepam e zopiclone) e barbitúricos.

Além disso, também afeta trombolíticos (antagonistas do grupo da vitamina K) e anticoagulantes do tipo indireto. É necessário monitorizar o tempo de protrombina todos os dias ou em uma periodicidade suficiente para determinar a dosagem ideal de anticoagulante.

Um efeito semelhante parece antimicóticos (fluconazol, cetoconazol, e, além disso, terbinafina, voriconazol e itraconazol), antivirais (incluindo indinavir, amprenavir, saquinavir e nelfinavir, e além efavirenz, lopinavir, atazanavir, e nevirapina), e drogas anti-bacterianos (tais como dapsona, teliromitsin, doksilitsin e cloranfenicol, fluoroquinolonas e claritromicina) e corticosteróides (sistémica).

Desta forma, anti-estrógenos (toremifeno, tamoxifeno e gestrinone), estrogênios, contraceptivos hormonais e gestagios também são afetados. As mulheres que usam OC são recomendadas para usar anticoncepcionais não-hormonais no tratamento com rifampicina. Além disso, também para hormônios tireoidianos (como levotiroxina), clofibrato, antidiabéticos orais (por exemplo, tolbutamida, cloropamida e tiazolinedionas).

A influência exercida sobre imunossupressor (ciclosporina com sirolimus e tacrolimus), fármacos citotóxicos (erlotinib, e de imatinib, irinotecano), losartan, analgésicos opióides, e em adição a, metadona, quinina, praziquantel, riluzol.

A mesma atividade é observada para antagonistas seletivos de receptores de serotonina (ondansetron), teofilina, diuréticos (eplerenona) e além de estatinas, cujo metabolismo ocorre através do CYP 3A4 (isto pode ser simvastatina).

Devido à combinação de atovaquona e rifampicina, a concentração no soro sanguíneo da primeira diminui, enquanto a segunda aumenta pelo contrário. No caso de combinação com cetoconazol, a concentração de ambos os medicamentos diminui.

A combinação com enalapril diminui a concentração de seu produto de degradação ativa (enalaprilato) no sangue. Portanto, dependendo da condição do paciente, pode ser necessário ajustar a dosagem da medicação.

A conexão com medicamentos antiácidos pode causar uma desaceleração na absorção de rifampicina, pelo que é recomendável levá-lo pelo menos 1 hora antes de usar antiácidos.

Em combinação com Biseptolum e probenecid, a concentração de rifampicina no sangue aumenta.

Devido à combinação com saquinavir ou ritonavir, o risco de desenvolver hepatotoxicidade aumenta, portanto, é proibido combiná-los com rifampicina. Além disso, a hepatotoxicidade pode se desenvolver quando combinada com isoniazida e halotano. A combinação de rifampicina com o último não é recomendada, e quando utilizada concomitantemente com isoniazida, a função hepática deve ser cuidadosamente monitorada.

Quando combinado com sulfasalazina, a concentração de sulfapiridina no plasma diminui. Isso geralmente se deve ao fato de que o equilíbrio da microflora intestinal é perturbado, onde ocorre a conversão de sulfasalazina em sulfapiridina e mesalamina.

Devido à combinação com pirazinamida (ingestão diária durante 2 meses) podem ocorrer anormalidades graves na função hepática (há evidência de um desfecho fatal). Esse composto só é permitido se a condição for cuidadosamente monitorada e se o uso possível for maior do que o risco de desenvolver hepatotoxicidade e morte.

A recepção simultânea com clozapina ou flecainida aumenta o efeito tóxico na medula óssea.

Quando combinado com LS ácido paraaminosalicílico, que contém bentonite - para obter a necessária concentração de drogas no sangue, você precisa observar a diferença entre o uso deles (pelo menos 4 horas).

Como resultado de um composto com ciprofloxacina ou claritromicina, a concentração de rifampicina pode aumentar.

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Condições de armazenamento

Mantenha-se num local fechado da luz solar e da umidade, e acesso a crianças. Condições de temperatura - não superior a 25 ° С.

Validade

O Macox é permitido durante 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento.