Ursolysin

O medicamento comum Ursolizina é frequentemente prescrito para doenças do sistema biliar – patologias do fígado e dos ductos biliares.

Indicações Ursolysin

Ursolizina pode ser prescrita para os seguintes fins terapêuticos:

• para amolecer cálculos biliares radiologicamente negativos de origem colesterol, cujo tamanho não exceda 1,5 cm (com vesícula biliar funcional);
• para o tratamento de processos inflamatórios no estômago associados ao refluxo de bile para ele;
• para eliminar os sintomas da cirrose biliar primária se a cirrose estiver no estágio compensado.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Forma de liberação

O Ursolizin é produzido na forma de cápsulas para uso interno: as placas de blister contêm 10 cápsulas e uma caixa de papelão contém duas placas de blister.

Ursolizina está disponível em duas opções de dosagem:

• Ursolizina 150 mg, que contém 150 mg do ingrediente ativo ácido ursodesoxicólico;
• Ursolizina 300 mg, que contém 300 mg do ingrediente ativo ácido ursodesoxicólico.

As cápsulas são densas, brancas, com uma substância pulverulenta branca em seu interior.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do medicamento Ursolizina é um ácido biliar, normalmente presente nas secreções biliares humanas na forma de pequenas quantidades de ácido cólico ou quenodeoxicólico.

Ao tomar cápsulas de Ursolizina internamente, o medicamento reduz o teor de colesterol na bile, impede sua absorção pelas paredes intestinais e reduz a liberação de colesterol no ambiente biliar.

É geralmente aceito que os cálculos biliares se dissolvem como resultado da decomposição dispersa do colesterol e da formação de estruturas cristalinas líquidas.

Presumivelmente, o efeito da ursolizina em patologias hepáticas e colestáticas está associado à substituição relativa de ácidos biliares tóxicos lipofílicos por um ácido hidrofílico protetor não tóxico. Além disso, a capacidade de produção das células hepáticas melhora e os processos imunorregulatórios são normalizados.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinética

Após o uso interno, a Ursolizina é bem absorvida na cavidade intestinal, devido ao transporte passivo e ativo. Após os processos de absorção, o ingrediente ativo Ursolizina é conjugado no fígado com a participação de glicina e taurina, sendo então excretado na bile.

As taxas de depuração da passagem hepática primária podem chegar a 60%.

Sob a influência de microrganismos intestinais, observa-se degradação incompleta do ingrediente ativo ursolizina, com a formação de ácido 7-cetolitocólico e litocólico. Este último é considerado tóxico para o fígado e leva a alterações no parênquima hepático em roedores. No entanto, em humanos, uma quantidade relativamente pequena de ácido é absorvida, sendo sulfatada pelo fígado e desativada, sendo então excretada pelo corpo com secreções biliares e fezes.

A meia-vida biológica do ingrediente ativo Ursolizina pode variar de 3,5 a 5,8 dias.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosagem e administração

A ursolizina é prescrita apenas por um médico. Para pacientes com peso até 47 kg ou com dificuldade para engolir medicamentos encapsulados, o médico pode prescrever outros medicamentos semelhantes em forma de suspensão.

• Na presença de cálculos biliares de origem de colesterol, prescreve-se 10 mg de Ursolizina por kg de peso do paciente. As cápsulas são ingeridas inteiras, diariamente, à noite, regularmente. A duração do tratamento é geralmente de seis meses a um ano. Se após 12 meses de tratamento não houver resultado positivo, o Ursolizina é descontinuado. A qualidade do tratamento deve ser verificada a cada seis meses, por meio de ultrassonografia e radiografia. Ao mesmo tempo, avalia-se a probabilidade de calcificação dos cálculos. Se forem detectados sinais de calcificação, o tratamento é descontinuado.
• Em caso de inflamação no estômago com refluxo biliar, prescreve-se 1 cápsula de Ursolizina à noite durante duas semanas. O regime de tratamento pode ser alterado a critério médico.
• Na cirrose biliar primária, a dose diária de Ursolizina deve ser de 12 a 16 mg por kg de peso do paciente. Durante os primeiros três meses de tratamento, o Ursolizina é administrado três vezes ao dia. Após a melhora do quadro do paciente, a dose é alterada para a dose habitual – uma vez ao dia, à noite.

As cápsulas são engolidas inteiras, com água. É aconselhável tomá-las diariamente, no mesmo horário.

Na cirrose biliar primária, os sintomas clínicos podem piorar inicialmente, como coceira. Se isso ocorrer, o tratamento é continuado, limitando a ingestão de Ursolizina a uma vez ao dia. Após a estabilização do quadro clínico do paciente, a dose do medicamento é aumentada gradualmente (adicionando-se uma cápsula semanalmente até que a dose necessária seja atingida).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Uso Ursolysin durante a gravidez

Atualmente, não há informações suficientes sobre o uso de Ursolizina por gestantes. Diante disso, é preferível evitar o uso deste medicamento durante a gravidez.

Recomenda-se que todas as pacientes em idade fértil comecem a tomar anticoncepcionais antes de iniciar o tratamento para evitar consequências negativas em caso de gravidez. Os anticoncepcionais devem ser não hormonais ou com um teor mínimo de estrogênios.

Devido à falta de informações necessárias, não é recomendado tomar Ursolizin durante a amamentação.

Contra-indicações

Ursolizina não é prescrita:

• se você tem tendência a uma reação alérgica aos ingredientes do medicamento;
• em caso de exacerbação do processo inflamatório no sistema biliar;
• em caso de obstrução das vias biliares.

Você não deve escolher Ursolizin se tiver calcificações na vesícula biliar, se tiver função contrátil da vesícula biliar prejudicada ou se tiver cólica hepática frequente.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efeitos colaterais Ursolysin

O tratamento com Ursolizina pode ser acompanhado por certos efeitos colaterais:

• diarreia, fezes semilíquidas;
• dor no abdômen ou na região do fígado;
• formação de calcificações;
• transição da cirrose biliar do fígado para um estágio transitório de descompensação;
• reações alérgicas na forma de urticária.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Ao tomar quantidades irracionalmente grandes de Ursolizina, pode ocorrer diarreia. Outros sinais de overdose são improváveis, pois com o aumento da ingestão de Ursolizina no intestino, sua absorção diminui e o excesso do medicamento é excretado nas fezes.

Se ocorrer diarreia, a dosagem de Ursolizina será revista e ajustada. Se a diarreia persistir, o uso de Ursolizina será descontinuado.

Não são aplicadas medidas especiais em caso de superdosagem. Recomenda-se monitorar a estabilidade do equilíbrio hidroeletrolítico.

[ 22 ]

Interações com outras drogas

Ursolizina não deve ser administrada em combinação com medicamentos como colestiramina, colestipol ou antiácidos que contenham sais de alumínio. Se a combinação desses medicamentos não puder ser evitada, deve-se manter um intervalo de 120 minutos entre suas administrações.

A ursolizina é capaz de acelerar a absorção da ciclosporina, o que requer monitoramento adicional de seu nível na corrente sanguínea, com possível ajuste de dosagem.

Em alguns pacientes, a Ursolizina pode prejudicar a absorção do Ciprofloxacino.

Medicamentos que contêm estrogênio, bem como medicamentos que reduzem os níveis de colesterol na corrente sanguínea (por exemplo, Clofibrato) podem aumentar a probabilidade de formação de cálculos biliares e minimizar o efeito da Ursolizina (se o medicamento for usado para dissolver esses cálculos).

[ 23 ], [ 24 ]

Condições de armazenamento

A ursolizina pode ser armazenada em temperatura ambiente – até +25 °C. É necessário garantir que crianças não tenham acesso aos locais onde os medicamentos são armazenados.

[ 25 ]

Validade

A ursolizina é adequada para uso por três anos a partir da data de fabricação.