Psicoestimulantes

Psicoestimulantes (cerebroestimuladores, psicotópicos) são agentes analépticos que causam ativação psicomotora em pessoas doentes e saudáveis.

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Indicações para o uso de psicoestimulantes

As principais indicações para tratamento com psicoestimulantes são narcolepsia e quadros astênicos graves.

Antes de iniciar o uso desses medicamentos, os pacientes devem ser submetidos a um exame médico. Atenção especial deve ser dada à frequência cardíaca, ao ritmo cardíaco e à PA. Psicoestimulantes são prescritos com cautela para pacientes com hipertensão arterial, com monitoramento subsequente obrigatório da pressão arterial. Psicoestimulantes devem ser evitados em pacientes com taquiarritmia. Durante o exame, deve-se prestar atenção a tiques e coordenação motora prejudicada (psicoestimulantes podem provocar ou agravar o curso da síndrome de Gilles de la Tourette e discinesia). Psicoestimulantes devem ser evitados em casos de abuso prévio e, possivelmente, em todos os pacientes propensos ao abuso de drogas. Como a dependência física e mental pode se desenvolver ao tomar esses medicamentos, a duração do tratamento contínuo não deve exceder 3 a 4 semanas. Também deve-se levar em consideração que psicoestimulantes, incluindo mesocarb, levam a uma exacerbação da condição em pacientes com transtornos psicóticos.

Narcolepsia

A narcolepsia é caracterizada por sonolência diurna excessiva, combinada com episódios irresistíveis e de curta duração de adormecimento. Além disso, os pacientes podem apresentar catalepsia – períodos de perda parcial ou completa do tônus motor (frequentemente provocados por forte excitação emocional), paralisia do sono e/ou alucinações hipnagógicas. Os sintomas de sonolência diurna e episódios de adormecimento são aliviados de forma mais eficaz com psicoestimulantes.

Condições astênicas graves

Pacientes somáticos graves podem desenvolver apatia, isolamento social e perda de apetite sem manifestações óbvias de um episódio depressivo maior. Essa condição frequentemente leva à recusa do tratamento, perda de interesse pela vida e consumo de alimentos menos calóricos. A melhora do quadro clínico dos pacientes com tratamento antidepressivo é possível, mas, como é necessário um longo período de terapia (várias semanas), os pacientes podem interromper o tratamento. Os psicoestimulantes, quando usados racionalmente, melhoram o humor, o interesse pela vida, a adesão do paciente ao regime terapêutico e, em alguns casos, o apetite. O efeito dos psicoestimulantes se desenvolve rapidamente.

Mecanismo de ação e efeitos farmacológicos

Os psicoestimulantes afetam principalmente o córtex cerebral. Eles aumentam temporariamente o desempenho, a concentração e mantêm a vigília. Alguns deles têm um efeito eufórico e podem levar ao desenvolvimento de dependência de drogas. Ao contrário da maioria dos antidepressivos, os psicoestimulantes reduzem o apetite e o peso corporal, ou seja, têm um efeito anorético. Na prática psiquiátrica, os psicoestimulantes são raramente usados, em regimes de curta duração, principalmente em condições astênicas graves e narcolepsia. O mecanismo de ação consiste na estimulação direta dos receptores simpatomiméticos da membrana pós-sináptica e na facilitação da liberação pré-sináptica de mediadores. As anfetaminas (fenamina, metilfenidato) estimulam os receptores de dopamina; as sidnoneiminas (mesocarbe, feprosidina) têm atividade predominantemente noradrenérgica. Na Federação Russa, a maioria dos psicoestimulantes é proibida para uso como drogas. As exceções são os medicamentos nacionais originais mesocarbe (sidnocarbe) e cloridrato de feprosidnina (sidnofeno).

O mesocarbe possui estrutura química semelhante à fenamina, sendo menos tóxico em comparação com a fenamina, não apresentando atividade adrenérgica periférica pronunciada e exercendo efeito mais forte nas estruturas cerebrais noradrenérgicas do que nas dopaminérgicas. Estimula a recaptação de catecolaminas e a atividade da MAO. O efeito estimulante desenvolve-se gradualmente (não há efeito inicial de ativação acentuado), sendo mais prolongado em comparação com a fenamina, não sendo acompanhado por euforia, excitação motora, taquicardia ou aumento acentuado da pressão arterial. Durante os efeitos colaterais, a droga não causa fraqueza generalizada e sonolência. Os efeitos da dependência são menos pronunciados.

Farmacocinética. Após administração oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. É metabolizado por hidroxilação de C da cadeia alifática do substituinte fenilisopropil e do anel benzênico do radical fenilcarbamoíla para formar alfa-oxidnocarbe. Como resultado, o efeito estimulante é reduzido, visto que este metabólito penetra mal na barreira hematoencefálica. 60% são excretados pelos rins, cerca de 30% pelo trato gastrointestinal e 10% pelo ar expirado. 86% são excretados em 48 horas. Não possui capacidade cumulativa.

Interações. Incompatível com inibidores da MAO e TA. O mezocarbe reduz o relaxamento muscular e a sonolência causados pelos ansiolíticos benzodiazepínicos, enquanto o efeito ansiolítico destes últimos não é reduzido. O ácido glutâmico potencializa o efeito psicoestimulante do mezocarbe.

O cloridrato de feprosidnina pertence ao grupo das fenilalquil sidnoniminas e possui estrutura semelhante ao mesocarbe. Possui efeito estimulante sobre o sistema nervoso central e, ao mesmo tempo, atividade antidepressiva. O efeito antidepressivo do fármaco está associado à sua capacidade de inibir reversivelmente a atividade da MAO. Reduz os efeitos depressores da reserpina, potencializa o efeito do cloridrato de adrenalina e da noradrenalina e causa um aumento moderado da pressão arterial. Possui atividade anticolinérgica.

Interações. O medicamento não deve ser usado simultaneamente com antidepressivos - inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos. Entre o uso de cloridrato de feprosidina e antidepressivos dos grupos acima, bem como entre antidepressivos e este medicamento, é necessário um intervalo de pelo menos uma semana.

Além disso, a cafeína, presente em muitos analgésicos, é considerada um estimulante fraco.

Dextroanfetamina, metilfenidato e pemolina são utilizados na prática clínica no exterior. A dextroanfetamina é o isômero D da fenilisopropanolamina, que é três vezes mais ativo como estimulante do SNC do que o isômero L (anfetamina). O metilfenidato é um derivado da piperidina estruturalmente semelhante à anfetamina. A pemolina difere de outros psicoestimulantes em sua estrutura química.

Efeitos colaterais dos psicoestimulantes

Os efeitos colaterais no sistema nervoso central ocupam o lugar principal na estrutura dos efeitos colaterais. Os principais efeitos colaterais incluem perda de apetite, insônia (reduzida ao tomar o medicamento na primeira metade do dia), distúrbios do estado de vigília (aumento da irritabilidade e ansiedade ou, inversamente, letargia e sonolência) e alterações de humor (euforia ou, menos frequentemente, desânimo e aumento da sensibilidade a estímulos externos). As reações disfóricas são mais frequentemente encontradas em crianças. Às vezes, ao tomar doses terapêuticas, desenvolve-se psicose tóxica. Doses elevadas (mais frequentemente usadas para narcolepsia e abuso de drogas) podem causar psicose com sintomas alucinatórios-delirantes pronunciados.

Em pacientes com hipertensão arterial estável ou instável, é possível um aumento moderado da pressão arterial. Às vezes, com um aumento significativo da pressão arterial, o uso de psicoestimulantes é interrompido. Taquicardia sinusal e outras taquiarritmias ocorrem raramente com o uso de doses terapêuticas. Além disso, dores de cabeça e dor abdominal podem ser observadas com o uso de psicoestimulantes.

Overdose de psicoestimulantes

A overdose de psicoestimulantes causa síndrome de hiperatividade simpática (hipertensão, taquicardia, hipertermia). Essa síndrome é frequentemente acompanhada pelo desenvolvimento de psicose tóxica ou delírio. Irritabilidade, comportamento agressivo ou ideias paranoicas são típicos. Hipertensão, hipertermia, arritmia ou convulsões descontroladas podem causar a morte. O tratamento da overdose consiste em terapia que auxilia as funções fisiológicas do corpo. Em caso de perda de consciência ou convulsões epilépticas, é necessário garantir a desobstrução das vias aéreas. Em caso de febre intensa, recomenda-se o uso de antitérmicos e compressas frias. Para aliviar as convulsões, são administrados benzodiazepínicos por via intravenosa.

Medicamentos antipsicóticos são geralmente prescritos para delírio ou psicose paranoica. Pacientes com hipertensão arterial são mais bem tratados com clorpromazina, que bloqueia tanto os receptores alfa-adrenérgicos quanto os receptores de dopamina. Benzodiazepínicos, como o lorazepam, podem ser prescritos para sedação adicional. O delírio geralmente se resolve em 2 a 3 dias, enquanto a psicose paranoica resultante do abuso prolongado de altas doses de psicoestimulantes pode durar mais tempo. Para o tratamento da síndrome hipertensiva grave ou taquiarritmia cardíaca.

Abuso de psicoestimulantes

A principal desvantagem do uso de psicoestimulantes, devido à sua capacidade de causar euforia, é a possibilidade de abuso, dependência e dependência química. Os pacientes abusam de anfetaminas, tomando-as por via oral ou injetando-as por via intravenosa. O metilfenidato é administrado apenas por via oral. A pemolina geralmente não é usada em excesso. O uso de altas doses pode causar sinais de hiperatividade adrenérgica (pulso rápido, aumento da pressão arterial, boca seca e pupilas dilatadas). Em altas doses, a anfetamina pode causar estereotipias, irritabilidade, labilidade emocional e sintomas delirantes. Com o abuso prolongado, é possível o desenvolvimento de uma psicose delirante completa com delírio paranoico, ideias de referência, bem como alucinações auditivas, visuais ou táteis.

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Abstinência de psicoestimulantes

Apesar da ausência de sintomas físicos de abstinência após o uso prolongado de altas doses de drogas, os pacientes apresentam sinais pronunciados de danos ao SNC por algum tempo, incluindo fadiga, sonolência, hiperfagia, depressão, anedonia, disforia e desejos intensos por usar a droga, que persistem por muito tempo. Atualmente, não há tratamento farmacológico eficaz para a dependência de drogas e a síndrome de abstinência causadas por psicoestimulantes. Geralmente, o tratamento é complexo. Para a detecção oportuna de depressão ou abuso recorrente, o paciente precisa de supervisão médica.

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