Pasin

Pasin é um medicamento antituberculoso com composição terapêutica combinada; faz parte de um grupo de substâncias que exercem efeito medicinal sobre a atividade de micobactérias. A composição deste medicamento contém os componentes isoniazida, bem como para-aminosalicilato de sódio.

Graças ao tratamento complexo, o processo de adaptação da micobactéria da tuberculose à isoniazida com estreptomicina é retardado e, ao mesmo tempo, a atividade dos medicamentos antituberculose é potencializada.

Indicações Pasina

É usado para a prevenção e tratamento de várias formas de tuberculose (qualquer localização).

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em grânulos de 100 g cada, acondicionados em sachês. O recipiente contém 1 sachê, além de uma colher medidora com capacidade para 5 g.

Farmacodinâmica

O para-aminosalicilato de sódio tem efeito bacteriostático sobre micobactérias da tuberculose. O efeito da substância leva à supressão da ligação da vitamina B9 ou à supressão da síntese do elemento da parede celular das micobactérias. Como resultado, a absorção de ferro pelas micobactérias da tuberculose é prejudicada.

A isoniazida tem efeito sobre a reprodução ativa de micobactérias da tuberculose; é menos eficaz contra outras bactérias. Ela atua inibindo a ligação de ácidos micólicos de cadeia longa, que são elementos da membrana celular micobacteriana. O medicamento retarda o crescimento de micobactérias quando administrado na concentração de 0,03 mcg/ml.

Em comparação com outros micróbios comuns que causam diversas infecções, o medicamento não tem efeito quimioterápico significativo.

Farmacocinética

Após 2 a 3 horas do momento da administração do medicamento, os indicadores dos componentes ativos no plasma sanguíneo são de 50%; o intervalo de tempo máximo para atingir esse resultado é de 6 horas.

A substância passa em alta velocidade para fluidos (pleural, líquido cefalorraquidiano e ascítico), órgãos com tecidos e secreções (escarro com saliva e fezes). Ao mesmo tempo, a droga atravessa a placenta e é encontrada no leite materno (o indicador é semelhante ao plasma). Aproximadamente 50-70% da porção de ambos os componentes é excretada na urina em 24 horas.

Os processos metabólicos ocorrem principalmente no fígado – por meio de desidrosinação e acetilação (esta última determinada por fatores genéticos). É possível distinguir entre inativadores "lentos" e "rápidos". A taxa de inativação geralmente não tem efeito significativo na atividade do fármaco, mas pessoas com inativadores "lentos" podem apresentar níveis sanguíneos elevados de isoniazida e, portanto, maior probabilidade de desenvolver efeitos tóxicos.

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Dosagem e administração

O medicamento é administrado em combinação com outros agentes antituberculosos. Deve ser tomado 60 minutos antes ou depois das refeições. Antes de iniciar o tratamento, é necessário determinar a sensibilidade das bactérias ao medicamento.

A porção é calculada com base na isoniazida. A caixa do medicamento contém 1 colher medidora com capacidade para 5 g, com divisão para 1 g (1 colher medidora contém cerca de 116,5 mg de isoniazida, portanto, 1 g desta colher contém aproximadamente 23,3 mg da substância).

A dosagem é calculada na proporção de 10-15 mg/kg por dia. Deve ser tomada diariamente, em 1 dose; a porção é de até 0,3 g (2,5 colheres-medida). Uma dosagem de 20-40 mg/kg também pode ser usada - até 0,9 g (correspondente a 7,5 colheres-medida) por dia em 1 dose, 2 a 3 vezes por semana.

Para crianças com 3 anos ou mais, é necessária uma dose de 5 mg/kg – até 0,3 g (equivalente a 2,5 colheres de medida) por dia em 1 dose, diariamente; ou 10 mg/kg – até 0,9 g (equivalente a 7,5 colheres de medida) por dia em 1 dose, 2 a 3 vezes por semana.

O medicamento deve ser tomado com suco de tomate ou leite.

A porção para crianças com peso de 15 kg é de 75 mg (corresponde a 3/5 de uma colher medidora) de LS, 1 vez ao dia.

Para crianças com peso até 20 kg – 0,1 g (4/5 colher de chá) de medicamento uma vez ao dia.

Para crianças com peso até 30 kg – 0,15 g (1 + cerca de 1/5 colher de chá) da substância uma vez ao dia.

Para crianças com peso até 40 kg – 0,2 g (1 + cerca de 2/5 colher de chá) LS 1 vez por dia.

Para crianças com peso até 50 kg – 0,25 g (2+cerca de 1/5 colher de chá) de medicamento uma vez ao dia.

Se houver forte sensibilidade ao medicamento, a dose deve ser reduzida.

Terapia para tipos pulmonares de tuberculose.

O curso geralmente é realizado usando um dos três esquemas descritos abaixo.

1. O medicamento é usado por um período de 2 meses, diariamente ou 2 a 3 vezes por semana. Estreptomicina ou etambutol são administrados em conjunto (até que o efeito desejado em relação à sensibilidade micobacteriana seja alcançado).

2. Uso diário de Pasin com pirazinamida, rifampicina e etambutol ou estreptomicina (por um período de 2 semanas) e, em seguida, 2 vezes por semana durante 1,5 mês. Depois disso, o medicamento é usado 2 vezes por semana durante 4 meses.

3. O medicamento é usado junto com estreptomicina ou etambutol, pirazinamida e rifampicina 3 vezes por semana por um período de seis meses.

Terapia para tuberculose extrapulmonar.

O modelo básico de terapia é semelhante aos esquemas utilizados para a tuberculose pulmonar. Não é necessário monitorar o curso do tratamento da patologia extrapulmonar com tanto cuidado, mas os dados clínicos permitem concluir que ciclos curtos de tratamento, com duração de 6 a 9 meses, produzem o resultado desejado.

Devido aos dados limitados no tratamento da tuberculose óssea ou miliar e da meningite tuberculosa, e também em crianças, nesses casos a terapia deve ser continuada por 1 ano.

Procedimentos preventivos.

Antes de iniciar medidas preventivas, é necessário excluir a possibilidade da presença de uma forma ativa de tuberculose. Para isso, são utilizados métodos de diagnóstico radiológicos e bacteriológicos.

Para crianças com peso superior a 30 kg e adultos, é necessária 1 porção de 0,3 g da substância por dia.

Crianças com peso inferior a 30 kg precisam de 5 mg/kg do medicamento diariamente, uma vez ao dia (até 0,3 g). Se for impossível seguir rigorosamente o regime de tratamento preventivo, use 10 mg/kg (máximo de 0,9 g por dose) 2 vezes por semana. Nesse caso, o uso do medicamento deve ser supervisionado por um médico.

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Uso Pasina durante a gravidez

É proibido prescrever a gestantes dose que, calculada como isoniazida, seja superior a 10 mg/kg.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância grave a qualquer um dos elementos medicinais;
• hepatite induzida por drogas;
• insuficiência hepática e patologias hepáticas agravadas.

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Efeitos colaterais Pasina

Geralmente, manifestações negativas se desenvolvem a partir do sistema nervoso – na forma de polineuropatia, que se expressa por parestesia nos membros. Esse distúrbio geralmente depende do tamanho da dose e frequentemente se desenvolve em pessoas com inativadores "lentos". Entre outros sinais do sistema nervoso, que ocorrem esporadicamente (ao usar doses médias de medicamentos), estão atrofia ou neurite que afeta o nervo óptico, convulsões, comprometimento da memória, encefalopatia ou psicose, que são de natureza tóxica. Pessoas com epilepsia podem apresentar crises epilépticas mais frequentes.

Danos hepáticos incluem aumento dos níveis de transaminases, bilirrubinemia com hiperbilirrubinemia, bem como icterícia e, ocasionalmente, hepatite. Esses efeitos colaterais se desenvolvem principalmente durante os primeiros 3 meses do tratamento; desaparecem espontaneamente, sem necessidade de descontinuação do tratamento. Se os valores séricos de transaminases estiverem três a cinco vezes acima do normal, a necessidade de continuar o tratamento deve ser cuidadosamente avaliada. Em pacientes idosos, os sintomas negativos associados ao fígado ocorrem com mais frequência.

Distúrbios digestivos incluem vômitos com dor de estômago e náuseas.

Podem ser observados sinais de alergia: linfadenopatia, febre, erupção cutânea (maculopapular, esfoliativa, morbiliforme ou purpúrica) e vasculite.

As manifestações hematológicas incluem formas aplásticas, hemolíticas ou sideroblásticas de anemia, agranulocitose, eosinofilia ou trombocitopenia.

É possível que se desenvolvam distúrbios cardiovasculares – dor na região do peito, palpitações e aumento da pressão arterial.

Ocasionalmente, surgem distúrbios como LES, menorragia, síndrome reumática e, além disso, tendência a sangramentos e ginecomastia.

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Overdose

Em caso de intoxicação por Pasin, os sintomas negativos se desenvolvem de 0,5 a 3 horas após o consumo de uma grande porção. Entre os sinais estão vômitos com náuseas e disartria, alucinações visuais, turvação visual, supressão do sistema cardiovascular, problemas na função hepática e, além disso, síndrome respiratória aguda grave (SDR), hiperglicemia, acidose metabólica, polineuropatia, cetonúria, coma e convulsões. Uma overdose se desenvolve após o consumo de uma porção de 80 a 150 mg/kg.

Lavagem gástrica e carvão ativado são utilizados. Pessoas que não apresentam sinais perceptíveis de intoxicação (com volume conhecido da droga ingerida) devem receber piridoxina por via intravenosa, na dosagem de 1 mg da substância para 1 mg de Pasin. Com volume desconhecido da dose ingerida que causou a intoxicação, utiliza-se uma dose inicial de piridoxina de 5 mg (adultos) ou 80 mg/kg (crianças), durante 0,5 a 1 hora.

Pessoas com sinais perceptíveis de intoxicação recebem tratamento que auxilia as funções vitais do corpo. Além disso, a piridoxina é administrada por bolus (se a dose administrada for desconhecida, 5 mg (para adultos) ou 80 mg/kg (para crianças)) durante 3 a 5 minutos. Se a dose administrada for conhecida, a piridoxina é administrada na proporção de 1 mg da substância para 1 mg do medicamento administrado. Se não houver melhora, a piridoxina pode ser administrada novamente. Uma dose de 10 g costuma ser suficiente. Não há informações sobre a dose máxima segura permitida de piridoxina em caso de intoxicação.

Diazepam pode ser usado se necessário. Além disso, fenitoína pode ser usada, mas com extrema cautela, pois pode retardar o metabolismo da isoniazida. Procedimentos são realizados para eliminar a forma metabólica da acidose. Se a condição do paciente não puder ser controlada, diálise peritoneal ou hemodiálise podem ser utilizadas.

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Interações com outras drogas

O para-aminosalicilato de sódio aumenta os níveis sanguíneos de isoniazida, competindo com ela pelos processos metabólicos gerais e, além disso, interrompe a absorção da eritromicina pela rifampicina e lincomicina. A substância também interrompe a absorção da cianocobalamina, o que pode causar anemia.

A absorção de isoniazida no trato digestivo é reduzida quando combinada com antiácidos.

Pasin pode ser usado junto com outros medicamentos antituberculosos.

Em caso de infecção mista, o medicamento é combinado com outras substâncias antibacterianas: sulfonamidas, antibióticos com amplo espectro de atividade e também fluoroquinolonas.

A isoniazida inibe a biotransformação da difenina com a carbamazepina, razão pela qual, quando usados em combinação, seus níveis plasmáticos aumentam e o efeito tóxico é potencializado.

A atividade tóxica da isoniazida é aumentada quando combinada com IMAOs.

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Condições de armazenamento

O Pasin deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura – não superior a 25°C.

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Validade

O Pasin pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda do medicamento.

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Aplicação para crianças

Não usado em pediatria - em crianças menores de 3 anos de idade.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Akurit-3, Tubavit, Paramin com Combitub, Rifampicina plus e Mayrin com Rucox, bem como Mili-cox e Forecox track.

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