Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacina) é um medicamento usado para tratar os sintomas da bexiga hiperativa (BH). A BH é caracterizada por sintomas como micção frequente, vontade forte e repentina de urinar (urgência) e incontinência urinária por urgência.

A solifenacina é um agente antimuscarínico (anticolinérgico) que atua bloqueando os receptores muscarínicos na bexiga. Isso resulta no relaxamento do músculo detrusor da bexiga, diminuindo a frequência e a força das contrações vesicais e melhorando a capacidade de controlar a micção.

Indicações Solixa-Xantis

1. Micção frequente: aumento da frequência de micção durante o dia e à noite (polaciúria).
2. Urgência: Uma vontade forte e repentina de urinar, difícil de controlar.
3. Incontinência urinária de urgência: Perda involuntária de urina devido à necessidade urgente de urinar.

Forma de liberação

Comprimidos: Solixa-Xantis está disponível em comprimidos para uso oral, que normalmente contêm 5 mg e 10 mg de succinato de solifenacina.

Farmacodinâmica

1. Antagonismo do receptor muscarínico: a solifenacina bloqueia os receptores muscarínicos de acetilcolina em vários órgãos e tecidos, como a bexiga, resultando na diminuição da atividade do sistema colinérgico.
2. Diminuição das contrações da bexiga: o bloqueio dos receptores muscarínicos na bexiga com solifenacina reduz as contrações espontâneas da bexiga e aumenta a capacidade da bexiga, o que pode ajudar a reduzir a frequência e a força da micção.
3. Melhora dos sintomas de incontinência urinária: O uso de solifenacina pode ajudar a reduzir os sintomas de incontinência urinária, como necessidade frequente e involuntária de ir ao banheiro ou sentir necessidade frequente de ir ao banheiro.
4. Melhorando a função da bexiga: O bloqueio dos receptores muscarínicos também pode melhorar a função da bexiga em pacientes com bexiga hiperativa, ajudando-os a ter melhor controle sobre suas funções urinárias.
5. Redução de espasmos do músculo liso: A solifenacina também pode ter um efeito espasmolítico nos músculos lisos da bexiga, o que ajuda a relaxá-la e reduzir os espasmos.

Farmacocinética

1. Absorção:

   • Após administração oral, a solifenacina é bem absorvida pelo trato gastrointestinal.
   • A concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida aproximadamente 3-8 horas após a administração.
   • A biodisponibilidade é de cerca de 90%.

2. Distribuição:

   • O volume de distribuição da solifenacina é de aproximadamente 600 litros.
   • O fármaco liga-se às proteínas plasmáticas em 98%, principalmente à albumina e às alfa1-glicoproteínas ácidas.

3. Metabolismo:

   • A solifenacina é extensivamente metabolizada no fígado com a participação da enzima CYP3A4.
   • Os principais metabólitos incluem compostos 4R-hidroxilados e N-glucuronidados.

4. Excreção:

   • A meia-vida da solifenacina é de aproximadamente 45-68 horas.
   • Aproximadamente 70% da dose administrada é excretada na urina, dos quais cerca de 11% são excretados como fármaco inalterado e 18% como metabólito N-glicuronídeo.
   • Cerca de 23% da dose é excretada nas fezes.

5. Populações especiais:

   • Em pacientes idosos, bem como em pacientes com insuficiência hepática ou renal, a farmacocinética da solifenacina pode ser alterada, o que pode exigir ajuste de dosagem.

Dosagem e administração

Dosagem recomendada:

1. Dose inicial:

   • Geralmente, é recomendado começar com uma dosagem de 5 mg uma vez ao dia.

2. Dose de manutenção:

   • Se necessário e se o medicamento for bem tolerado, a dose pode ser aumentada para 10 mg uma vez ao dia.

Modo de usar:

• Os comprimidos são tomados por via oral com uma quantidade suficiente de água.
• Horário de administração: Os comprimidos podem ser tomados independentemente da ingestão de alimentos.
• Frequência: O medicamento é tomado uma vez ao dia, de preferência no mesmo horário todos os dias para manter um nível estável do medicamento no corpo.

Instruções especiais:

• Dose esquecida: Se você esquecer de tomar uma dose, tome-a o mais rápido possível. Se estiver quase na hora da próxima dose, não tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida. Continue tomando normalmente.
• Superdosagem: Em caso de superdosagem, procure atendimento médico imediatamente.

Uso Solixa-Xantis durante a gravidez

O uso de Solix-Xantis durante a gravidez não é recomendado, pois não há dados convincentes sobre sua segurança para o feto. Aqui estão os principais pontos dos estudos disponíveis:

1. Um estudo de interação farmacocinética da solifenacina com contraceptivos orais mostrou que a solifenacina não afeta a farmacocinética do etinilestradiol e do levonorgestrel, o que pode ser relevante para seu uso na idade reprodutiva. No entanto, este estudo não abordou a segurança do uso da solifenacina durante a gravidez em si (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Um estudo sobre a eficácia e a segurança do gotejamento pós-miccional em mulheres não encontrou diferenças significativas entre a solifenacina e o placebo. O estudo não incluiu um grupo específico de gestantes, portanto, os dados de segurança da solifenacina durante a gravidez permanecem limitados (Ablove et al., 2018).

Devido a dados insuficientes sobre a segurança do uso de solifenacina durante a gravidez, é importante consultar um médico antes de usá-lo para avaliar todos os riscos potenciais para o feto em desenvolvimento.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: Pessoas com hipersensibilidade conhecida ou reação alérgica à solifenacina ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Insuficiência renal grave: O medicamento não é recomendado para uso em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina < 30 ml/min), especialmente se estiverem recebendo inibidores fortes do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol).
3. Insuficiência hepática grave: Solifenacina é contraindicada em pacientes com insuficiência hepática grave (classe C de Child-Pugh).
4. Glaucoma de ângulo fechado: O medicamento não é recomendado para uso em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não controlado devido ao risco de aumento da pressão intraocular.
5. Miastenia gravis: A solifenacina pode piorar os sintomas da miastenia gravis e, portanto, é contraindicada nessa condição.
6. Retenção urinária aguda: O medicamento é contraindicado em pacientes com retenção urinária aguda, pois pode piorar o quadro.
7. Obstrução gastrointestinal: O medicamento é contraindicado em pacientes com obstrução gastrointestinal, incluindo megacólon tóxico e íleo paralítico.
8. Gastroparesia grave: O medicamento não deve ser usado em pacientes com gastroparesia grave (esvaziamento gástrico retardado).

Efeitos colaterais Solixa-Xantis

1. Efeitos colaterais muito comuns (mais de 10%):

   • Boca seca.

2. Efeitos colaterais comuns (1-10%):

   • Constipação.
   • Náusea.
   • Dispepsia (indigestão).
   • Dor abdominal.
   • Olhos secos.
   • Visão turva.
   • Batimento cardíaco acelerado (taquicardia).
   • Fadiga.

3. Efeitos colaterais incomuns (0,1-1%):

   • Infecções do trato urinário.
   • Dificuldade para urinar (por exemplo, retenção urinária).
   • Retenção urinária.
   • Pele seca.
   • Sentindo sede.
   • Distúrbios visuais, incluindo visão turva.
   • Sonolência.
   • Tontura.
   • Sinusite.

4. Efeitos colaterais raros (0,01-0,1%):

   • Reações anafiláticas.
   • Reações alérgicas, como erupção cutânea ou coceira.
   • Angioedema.
   • Confusão de consciência.
   • Alucinações.
   • Distúrbios do ritmo cardíaco (por exemplo, prolongamento do intervalo QT, arritmia).

5. Efeitos colaterais muito raros (menos de 0,01%):

   • Transtornos psiquiátricos (por exemplo, ansiedade, depressão).
   • Cólicas.
   • Piora dos sintomas do glaucoma.

Overdose

1. Efeitos anticolinérgicos: como boca seca, constipação, retenção urinária, midríase (pupilas dilatadas), pele seca e vermelhidão, taquicardia, aumento da frequência cardíaca.
2. Efeitos centrais: Dor de cabeça, tontura, agitação, confusão, alucinações, sonolência.
3. Complicações graves: overdose grave pode resultar em convulsões, coma, depressão respiratória e complicações cardiovasculares.

Tratamento de overdose

O tratamento da overdose de solifenacina geralmente visa aliviar os sintomas e dar suporte às funções vitais:

1. Carvão ativado: Tomar carvão ativado pode ajudar a reduzir a absorção do medicamento pelo trato gastrointestinal se tiver passado um curto período de tempo desde a administração.
2. Lavagem gástrica: pode ser útil se grandes quantidades do medicamento foram tomadas recentemente.
3. Terapia sintomática: Suporte às funções respiratória e cardiovascular. Isso pode incluir fluidos intravenosos, manutenção da pressão arterial e monitoramento cardíaco.
4. Antídotos: Em casos graves de sintomas anticolinérgicos, a fisostigmina pode ser prescrita sob supervisão médica.
5. Hospitalização: Em casos graves, pode ser necessária hospitalização para monitoramento e tratamento intensivos.

Interações com outras drogas

1. Inibidores do CYP3A4: Medicamentos que inibem a enzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina) podem aumentar os níveis sanguíneos de solifenacina, o que pode aumentar seus efeitos colaterais.
2. Indutores do CYP3A4: Medicamentos que induzem a enzima CYP3A4 (por exemplo, rifampicina, fenitoína, carbamazepina) podem diminuir a concentração sanguínea de solifenacina, o que pode reduzir sua eficácia.
3. Medicamentos anticolinérgicos: O uso concomitante com outros medicamentos anticolinérgicos (por exemplo, atropina, escopolamina, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar os efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca, constipação, visão turva e dificuldade para urinar.
4. Medicamentos que prolongam o intervalo QT: A administração concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos de classe IA e III, alguns antidepressivos e antipsicóticos) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas.
5. Medicamentos que alteram a motilidade gastrointestinal: Medicamentos que alteram a motilidade gastrointestinal (por exemplo, metoclopramida) podem afetar a absorção da solifenacina.
6. Anti-histamínicos: Alguns anti-histamínicos podem potencializar os efeitos anticolinérgicos da solifenacina.
7. Medicamentos que alteram o pH gástrico: Antiácidos e outros medicamentos que alteram o pH gástrico podem interferir na absorção da solifenacina.