Taflotan

O medicamento oftálmico Taflotan, na forma de colírio, destina-se ao tratamento de pacientes com glaucoma. O medicamento é um análogo da prostaglandina.

Indicações Taflotana

O uso de Taflotan é apropriado para reduzir a pressão intraocular alta, que geralmente acompanha o glaucoma de ângulo aberto e a síndrome hipertensiva ocular na prática adulta.

Taflotan pode ser usado como medicamento principal em caso de dinâmica insuficiente após o tratamento inicial, bem como em caso de intolerância ou hipersensibilidade ao tratamento com medicamentos de primeira linha.

Como parte de uma terapia complexa, o Taflotan é prescrito junto com β-bloqueadores.

[ 1 ], [ 2 ]

Forma de liberação

Taflotan é uma solução oftálmica acondicionada em tubos conta-gotas especiais de 0,3 ml. Cada pacote contém 10 tubos, acondicionados em sacos de alumínio.

O ingrediente ativo é tafluprosta, cujo conteúdo em um tubo de gotas é de 4,5 mcg.

A solução de Taflotan não tem cor específica, é completamente transparente.

Farmacodinâmica

Taflotan pertence aos análogos fluorados da prostaglandina F _2α.

O metabólito bioativo do medicamento é o ácido tafluprosta, um agonista ativo e seletivo do receptor prostanoide humano. O metabólito tem uma afinidade pelo receptor FP 12 vezes maior que a da latanoprosta.

De acordo com estudos, o Taflotan reduz a pressão intraocular aumentando a drenagem do fluido uveoscleral.

O ingrediente ativo Taflotan tem um efeito de alta qualidade nos processos de redução da pressão intraocular. O primeiro efeito é observado de 2 a 4 horas após a aplicação das gotas, e o efeito máximo possível é observado após 12 horas. O efeito do medicamento dura 24 horas.

Durante os experimentos, constatou-se que o Taflotan reduziu a pressão intraocular em uma média de 6 a 8 mm Hg, em comparação com 7 a 9 mm Hg após a introdução da latanoprosta. Em comparação com o timolol, os valores foram os seguintes: 5 a 7 mm Hg e 4 a 6 mm Hg, respectivamente.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinética

Ao aplicar uma gota de Taflotan sob a conjuntiva de cada olho à noite durante oito dias, a concentração de ácido tafluprost no soro foi mínima e a mesma - tanto no primeiro dia quanto no oitavo dia de uso do medicamento.

As concentrações séricas máximas foram detectadas 10 minutos após a aplicação da solução e diminuíram antes do final dos primeiros 60 minutos. A concentração máxima média foi a mesma no primeiro e oitavo dias, indicando conteúdo equivalente do fármaco durante a primeira semana de tratamento.

Não foram registradas diferenças clinicamente significativas na biodisponibilidade sistêmica das preparações de Taflotan com e sem conservante.

Não foram encontradas peculiaridades na distribuição da solução marcada na íris e no corpo ciliar: isso indica uma baixa afinidade pela substância pigmentar melanina. Durante os experimentos, realizados por meio de autorradiografia, o teor máximo de radioatividade foi encontrado na córnea, pálpebras, esclera e íris. Fora do olho, a radioatividade se espalhou pelo aparelho lacrimal, palato superior, esôfago e sistema digestivo, rins e fígado.

A ligação do metabólito à proteína plasmática foi de 99% (em uma concentração de metabólito de 500 ng/ml).

O metabolismo ocorre via glucuronidação ou β-oxidação.

O Taflotan é excretado em menor extensão pelos rins (até 38%) e em maior extensão pelas fezes (até 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Dosagem e administração

A dosagem padrão de Taflotan é uma gota da solução, que deve ser instilada sob a conjuntiva do órgão ocular afetado todas as noites.

Taflotan não deve ser usado com mais frequência do que o prescrito pelo seu médico, pois isso pode reduzir a eficácia da normalização da pressão intraocular.

Uma embalagem de Taflotan é usada para instilação em ambos os olhos. Se a preparação aberta permanecer, ela deve ser descartada.

Se a solução de Taflotan entrar em contato com a pele durante a aplicação das gotas, ela deverá ser removida, se possível, para evitar descoloração da pele.

Caso o paciente necessite utilizar diversos medicamentos oftálmicos, deverá ser mantido um intervalo de 5 a 10 minutos entre suas aplicações.

Uso Taflotana durante a gravidez

Especialistas não realizaram estudos sobre o efeito do Taflotan no corpo de mulheres grávidas e no desenvolvimento do feto. No entanto, tais estudos foram realizados em animais: durante o estudo, descobriu-se que o Taflotan apresenta toxicidade reprodutiva. Com base nisso, este medicamento não deve ser recomendado a pacientes grávidas.

Quanto ao uso de Taflotan por mulheres que amamentam, estudos em roedores demonstraram que o medicamento e seus metabólitos passam para o leite materno mesmo com o uso tópico. Portanto, Taflotan não é prescrito para pacientes que estejam no período de lactação.

Contra-indicações

Taflotan não é utilizado em casos de hipersensibilidade aos ingredientes ativos ou auxiliares do medicamento.

Efeitos colaterais Taflotana

Foram realizados ensaios clínicos envolvendo quase mil e quinhentos pacientes. Todos receberam tratamento com Taflotan – como monofármaco ou em combinação com timolol a 0,5%. Constatou-se que o sintoma mais comum (13%) observado durante o tratamento foi vermelhidão nos olhos. No entanto, apenas 0,4% dos pacientes tiveram que interromper o tratamento por esse motivo.

Outras observações de especialistas europeus e americanos, que duraram dois anos, demonstraram outros possíveis efeitos colaterais do Taflotan:

• dores de cabeça;
• coceira e dor nos olhos;
• alteração na aparência dos cílios (alteração na espessura, quantidade, comprimento, etc.);
• sensação de um corpo estranho nos olhos, aumento do lacrimejamento (ou, inversamente, “olho seco”);
• inchaço das pálpebras, aumento da fadiga dos órgãos oculares, blefarite, conjuntivite, deterioração temporária da visão.

Em casos raros, foram relatadas reações alérgicas ao medicamento Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdose

Atualmente não há casos relatados de overdose de Taflotan.

Se considerarmos a possibilidade teórica de uma overdose, então, nesse caso, medicamentos sintomáticos devem ser usados.

Interações com outras drogas

Via de regra, não se fala em interações medicamentosas com o Taflotan, visto que a penetração sistêmica do medicamento na corrente sanguínea é extremamente baixa. Diante disso, especialistas não realizaram estudos precisos sobre possíveis interações farmacológicas.

O uso concomitante de Taflotan e Timolol foi testado e nenhuma interação cruzada foi observada.

[ 9 ]

Condições de armazenamento

A solução oftálmica Taflotan é armazenada em sua forma embalada, mantendo um regime de temperatura de +2 a +8°C, fora do alcance das crianças.

Após a abertura da embalagem com Taflotan, a solução pode ser armazenada por no máximo um mês, em temperatura de até +25 °C. Se as gotas foram usadas uma vez, a solução de Taflotan restante deve ser descartada.

Validade

A solução de Taflotan embalada pode ser armazenada por até 3 anos em condições adequadas.

[ 10 ]