Tamoxifeno

O tamoxifeno é um medicamento antiestrogênico que tem propriedades antitumorais.

Indicações Tamoxifeno

É indicado para uso no tratamento de câncer de mama dependente de estrogênio (em mulheres, especialmente aquelas que entraram na menopausa) ou ginecomastia das glândulas mamárias em homens. O medicamento também pode ser usado no tratamento de doenças oncológicas dos seguintes órgãos: endométrio ou ovários, bem como rins. E, além disso, melanoma e sarcomas (que afetam tecidos moles), que ocorrem na presença de receptores de estrogênio no tumor. O medicamento pode ser usado para eliminar o câncer de próstata em caso de resistência do organismo a outros medicamentos.

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Forma de liberação

Disponível em comprimidos. Uma cartela contém 10 comprimidos. Uma embalagem pode conter 1, 3 ou 10 cartelas.

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Farmacodinâmica

A ação do tamoxifeno baseia-se em suas propriedades que lhe permitem interferir na atividade dos receptores de estrogênio. O tamoxifeno, juntamente com seus metabólitos individuais, combate o E2 por áreas de conexão com os condutores citoplasmáticos de estrogênio nas células do útero e das glândulas mamárias, bem como na adeno-hipófise e na vagina. Além disso, exerce seu efeito em tumores que contêm um número aumentado de condutores de estrogênio. Ao contrário do complexo condutor de estrogênio, o complexo idêntico de tamoxifeno não provoca o processo de síntese de DNA dentro do núcleo. Em vez disso, ele suprime a divisão celular, fazendo com que as células tumorais comecem a regredir e, consequentemente, morram.

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Farmacocinética

Após administração oral, o tamoxifeno é rapidamente absorvido, atingindo o pico de concentração sérica 4 a 7 horas após uma dose única. As concentrações séricas em estado estacionário são geralmente atingidas pelo tamoxifeno após 3 a 4 semanas de administração. Ele se liga em 99% às proteínas plasmáticas. O metabolismo, que resulta na formação de produtos de degradação, ocorre no fígado.

A substância ativa é excretada em duas fases distintas. A meia-vida inicial é de 7 a 14 horas, e o período subsequente é um período terminal lento, com duração de 7 dias. É excretada principalmente nas fezes, na forma de conjugados. A pequena parte restante do fármaco é excretada do corpo pela urina.

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Dosagem e administração

A dose geralmente é prescrita individualmente, dependendo das indicações. A dosagem diária é de 20 a 40 mg. Recomenda-se tomar 20 mg do medicamento todos os dias por um longo período. Em caso de sintomas de progressão da doença, o medicamento deve ser descontinuado.

Os comprimidos devem ser engolidos sem mastigar e, em seguida, regado com água. Você pode tomar o medicamento em uma dose pela manhã ou dividir a dose diária em duas doses e tomá-lo de manhã e à noite.

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Uso Tamoxifeno durante a gravidez

O uso de tamoxifeno é proibido durante a gravidez.

Contra-indicações

Entre outras contra-indicações:

• período de amamentação;
• hipersensibilidade ao ingrediente ativo ou a outras substâncias contidas no medicamento.

É necessária cautela na prescrição em casos de diabetes mellitus, insuficiência renal, doenças oculares (como catarata), TVP, tromboembolismo (incluindo histórico). Além disso, em casos de hipercalcemia e hiperlipidemia, trombocitopenia e leucopenia, e também em caso de combinação com tratamento com anticoagulantes indiretos.

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Efeitos colaterais Tamoxifeno

Os efeitos colaterais do uso do medicamento incluem:

• Órgãos do sistema circulatório: pode ocorrer leucopenia ou trombocitopenia (os níveis de plaquetas frequentemente caem para 80-90x10 9/l). Em casos raros, pode ocorrer pancitopenia ou neutropenia.
• Órgãos do sistema endócrino: sangramento ou corrimento vaginal intenso, ondas de calor, irregularidades menstruais, coceira genital intensa. O tratamento com tamoxifeno aumenta o risco de alterações produtivas no endométrio – pode ocorrer endometriose, pólipos ou hiperplasia e, em alguns casos, até câncer. Na pré-menopausa, as mulheres podem parar de menstruar e, em algumas situações, pode ocorrer edema seroso reversível nos ovários. Os homens podem apresentar perda da libido ou impotência.
• Órgãos gastrointestinais: vômitos e náuseas. Em casos isolados, distúrbios do paladar, anorexia, diarreia ou constipação.
• Órgãos visuais: perda da acuidade visual, desenvolvimento de retinopatia ou catarata, opacidade da córnea.
• Órgãos do sistema digestivo: o medicamento pode afetar o espectro lipídico no soro sanguíneo. Hipertrigliceridemia é raramente observada, em alguns casos com desenvolvimento de pancreatite. O tratamento com tamoxifeno aumenta os níveis de enzimas hepáticas e, às vezes, pode causar distúrbios mais graves (por exemplo, colestase, hepatose gordurosa ou hepatite).
• Reações da pele e seus derivados: erupções cutâneas, calvície ou, inversamente, crescimento acelerado de pelos.
• Hipersensibilidade: edema de Quincke, eritema multiforme, eritema exsudativo maligno, parapênfigo.
• Órgãos do sistema vascular: na maioria das vezes é observada trombose e, em alguns casos raros, embolia pulmonar.

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Interações com outras drogas

Em caso de uso combinado com citostáticos, o risco de coágulos sanguíneos aumenta.

Medicamentos antiácidos, bloqueadores H2 e outros medicamentos com efeito semelhante aumentam o pH do estômago, o que pode fazer com que o comprimido dissolvido no intestino se dissolva prematuramente, perdendo suas propriedades protetoras. Portanto, é necessário fazer intervalos de 1 a 2 horas entre a administração desses medicamentos e o tamoxifeno.

Há evidências de que o tamoxifeno aumenta o efeito anticoagulante de medicamentos cumarínicos (por exemplo, varfarina).

Medicamentos que reduzem a taxa de excreção de cálcio (por exemplo, diuréticos tiazídicos) podem, em combinação com tamoxifeno, aumentar o risco de hipercalcemia.

A combinação de tamoxifeno e tegafur pode provocar o desenvolvimento de cirrose hepática ou hepatite crônica.

Quando o Tamoxifeno é tomado simultaneamente com outros medicamentos hormonais (especialmente anticoncepcionais que contêm estrogênio), o efeito específico de ambos os medicamentos é enfraquecido.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser mantido em local seco, fora do alcance de crianças e ao abrigo da luz solar. A temperatura não deve exceder 25°C.

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Validade

O tamoxifeno pode ser usado por 3 anos a partir da data de fabricação.

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